吡贝地尔缓释片及其制备方法技术

本发明专利技术提供了一种吡贝地尔缓释片及其制备方法，该吡贝地尔缓释片的原料按重量组成百分比计包含：吡贝地尔10％-80％；骨架材料1％-70％；填充剂10％-80％；润滑剂0.1％-5％；粘合剂适量。该吡贝地尔缓释片提高了吡贝地尔的释放度，提高了药物的稳定性，使其克服了因血浆药物浓度的波动而使药物疗效下降等缺点，维持了长时间稳定的血药浓度，避免了由药物浓度波动刺激多巴胺受体产生的运动并发症，满足了多巴胺受体持续激活的需要，提高了病人的依从性，保证了其临床疗效。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及医药
，尤其是涉及ー种。
技术介绍
吡贝地尔是ー种中枢性多巴胺受体激动剂，作用于突触后D2和D3受体。提高多巴胺受体的兴奋性，从而提高受体与多巴胺结合的水平，恢复こ酰胆碱和多巴胺系统间的平衡而起效应作用。帕金森病的运动功能障碍源于黑质多巴胺能神经元的缺失。迄今虽无治愈的措 施，但左旋多巴作为多巴胺的前体可改善临床症状，仍然是治疗帕金森病应用最为广泛的药物。然而，血浆药物浓度的波动影像此类药物的临床应用，而左旋多巴的长期使用往往导致疗效下降，并有大多数的帕金森病人逐渐发生运动功能障碍等并发症。为避免上述缺陷，多巴胺受体激动剂得到了长足的发展，其具有半衰期长、有利于克服症状波动、不产生自由基团或潜在的毒性代谢产物的优点，因此多巴胺受体激动剂在帕金森病的治疗中起着越来越重要的作用。Lebrun等人从单用和与多巴胺合用治疗各期帕金森病的可选择性、安全性和用药方案制定的难易性等方面对溴隐停、罗平尼罗、培高利特、普拉克索和吡贝地尔进行了比较，认为吡贝地尔可选择性强，能用于帕金森病的各个阶段，安全性好，给药方案简单，是治疗帕金森病的首选药。吡贝地尔作为D2、D3多巴胺受体激动剂，具有较好的耐受性，能改善帕金森病症状，尤其是震颤的改善，而且吡贝地尔具有作用明显、副作用小、药物剂量容易控制等优点。但是现有的吡贝地尔给药效果均不好，稳定性差的不足，具有因血浆药物浓度的波动而使药物疗效下降等缺点。
技术实现思路
本专利技术的目的在于克服现有技术的不足，提供一种溶出率高，稳定性好的吡贝地尔缓释片。为此，在本专利技术中提供了ー种吡贝地尔缓释片，其原料按重量组成百分比计包含吡贝地尔10% -80% ;骨架材料1% -70% ;填充剂10% -90% ;润滑剂0. 1% -5% ;粘合剂适量。同时，在本专利技术中还提供了ー种上述的吡贝地尔缓释片的制备方法，按顺序包括以下制备步骤(I)将吡贝地尔、骨架材料、填充剂粉碎后混合均匀；(2)加入粘合剂制软材，制粒，干燥；⑶将干燥后的颗粒加入润滑剂，混匀，压片即得所述吡贝地尔缓释片。本专利技术的有益效果本专利技术提供了吡贝地尔缓释片提高了吡贝地尔的释放度，提高了药物的稳定性，使其克服了因血浆药物浓度的波动而使药物疗效下降等缺点，維持了长时间稳定的血药浓度，避免了由药物浓度波动刺激多巴胺受体产生的运动并发症，满足了多巴胺受体持续激活的需要，提高了病人的依从性，保证了其临床疗效。除了上面所描述的目的、特征和优点之外，本专利技术还有其它的目的、特征和优点。下面将參照具体实施方式，对本专利技术作进ー步详细的说明。具体实施例方式应该指出，以下详细说明都是例示性的，g在对本专利技术提供进ー步的说明。除非另有指明，本文使用的所有技术和科学术语具有与本专利技术所属
的普通技术人员通常理解的相同含义。在本专利技术的ー种典型的实施方式中，ー种吡贝地尔缓释片，其原料按重量組成百分比计包含吡贝地尔10% -80% ;骨架材料1% -70% ;填充剂10% -80% ;润滑剂0.1% -5% ;粘合剂适量。在本专利技术中通过合理的配置原料以及原料的配比之间的关系，有效地提高了吡贝地尔的释放度，提高了药物的稳定性，使其克服了因血浆药物浓度的波动而使药物疗效下 降等缺点，維持了长时间稳定的血药浓度，避免了由药物浓度波动刺激多巴胺受体产生的运动并发症，满足了多巴胺受体持续激活的需要，提高了病人的依从性，保证了其临床疗效。优选地，在本专利技术中所采用的骨架材料包括但不限于羟丙基甲基纤维素、海藻酸钠、聚氧こ烯、聚维酮、羧甲基纤维素钠、卡波姆、こ基纤维素、甲基纤维素、羟丙基纤维素、羟こ基纤维素、十六醇、十八醇、山榆酸甘油酷、硬脂酸、聚こ烯醇或甲壳素的ー种、ニ种或ニ种以上的组合物。优选地，在本专利技术中所采用填充剂包括但不限于微晶纤维素、淀粉、预胶化淀粉、乳糖、甘露醇、硫酸钙、磷酸氢钙或糊精中的ー种、ニ种或ニ种以上的组合物。优选地，在本专利技术中所采用的润滑剂包括但不限于硬脂酸镁、滑石粉、十二烷基硫酸镁、十二烷基硫酸钠或微粉硅胶的ー种、ニ种或ニ种以上的组合物。优选地，在本专利技术中所采用的粘合剂包括但不限于水、こ醇或羟丙基甲基纤维素、こ基纤维素、聚维酮的ー种、ニ种或ニ种以上混合物。在本专利技术的ー种具体的实施方式中，吡贝地尔缓释片中骨架材料为羟丙基甲基纤维素；填充剂为乳糖、微晶纤维素、预胶化淀粉；润滑剂为硬脂酸镁；粘合剂为聚维酮。在这种实施方式中所制备的吡贝地尔缓释片溶出度、稳定性都较好。同时，在本专利技术的ー种典型的实施方式中，上述吡贝地尔缓释片的制备方法，按顺序包括以下制备步骤(I)将吡贝地尔、骨架材料、填充剂粉碎后混合均匀；(2)加入粘合剂制软材，制粒，干燥；(3)将干燥后的颗粒加入润滑剂，混匀，压片即得所述吡贝地尔缓释片。该方法简单，容易实现，而且所制备的吡贝地尔缓释片的溶出度、稳定性都较好。以下将给出上述吡贝地尔缓释片的制备方法中各步骤的具体实施方式。优选地，在上述吡贝地尔缓释片的制备方法中，制备步骤(I)进ー步包括将各原料粉碎，过60-80目筛，备用；将吡贝地尔、骨架材料、填充剂分别均分为10-20等份，按份逐步混合，每加入一份混合一次，至完全混匀为止。通过这种方式混合药物，其均匀度更高，有利于药物的溶出，也有利于药物的稳定性。更为优选地，将吡贝地尔、骨架材料、填充剂混合均匀后震荡10-30分钟，备用。通过震荡的方式能够使得三种药物的混合均匀性更佳。优选地，在上述吡贝地尔缓释片的制备方法中，制备步骤(2)进ー步包括加入粘合剂制软材，切粒，过25-30目筛制粒，在50-80°C条件下干燥30-90分钟。在ー种具体的实施方式中，当加入的粘合剂不为水时，将其与水配置成浓度为8%的粘结剂使用效果更好。以下将结合具体实施例1-5进ー步说明本专利技术的有益效果。实施例1 :原料及配备本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种吡贝地尔缓释片，其特征在于：其原料按重量组成百分比计包含：?。FSA00000836066100011.tif

【技术特征摘要】
1.一种吡贝地尔缓释片，其特征在于其原料按重量组成百分比计包含吡贝地尔10%-80%骨架材料1%-70%填充剂10%-80%。润滑剂0.1%-5%粘合剂适量2.根据权利要求1所述的吡贝地尔缓释片，其特征在于所述骨架材料为羟丙基甲基纤维素、海藻酸钠、聚氧乙烯、聚维酮、羧甲基纤维素钠、卡波姆、乙基纤维素、甲基纤维素、 羟丙基纤维素、羟乙基纤维素、十六醇、十八醇、山榆酸甘油酯、硬脂酸、聚乙烯醇或甲壳素的一种、二种或二种以上的组合物。3.根据权利要求1所述的吡贝地尔缓释片，其特征在于所述填充剂为微晶纤维素、淀粉、预胶化淀粉、乳糖、甘露醇、硫酸钙、磷酸氢钙或糊精中的一种、二种或二种以上的组合物。4.根据权利要求1所述的吡贝地尔缓释片，其特征在于所述润滑剂为硬脂酸镁、滑石粉或微粉硅胶的一种、二种或二种以上的组合物。5.根据权利要求1所述的吡贝地尔缓释片，其特征在于所述粘合剂为水、乙醇或羟丙基甲基纤维素、乙基纤维素、聚维酮的一种、二种或二种以上混合物。6.根据权利要求1所述的吡贝...

【专利技术属性】
技术研发人员：杨亚军，何仲贵，马建国，
申请(专利权)人：宁夏康亚药业有限公司，
类型：发明
国别省市：