吡啶-2-基硫基酸酯及其制备方法技术

本发明专利技术涉及具有抗炎性质的吡啶-2-基硫基酸酯化合物。本发明专利技术尤其涉及新型抗炎的具有通式1的结构的吡啶-2-基硫基的杂环酸酯，它们的抗炎活性已经关于由于抑制细胞因子刺激的细胞粘附分子ICAM-1表达而对分离自人外周血的嗜中性粒细胞粘附到人脐静脉内皮细胞(HUVEC)的表面上的抑制进行筛选。发现化合物RS-Z，3-(吡啶-2-基硫基)-丙酸戊酯(结构1a，R1＝H，R2＝H，R3＝CH2COOC5H11)对于ICAM-1和嗜中性粒细胞粘附抑制是最有效的，并且发现所述化合物有效地减轻由导致炎性病症或类似病症的过量白血病浸润介导的炎症，如小鼠的急性肺损伤和急性呼吸窘迫综合征。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及通式I的卩比唳-2-基硫基(pyridin-2-yl sulfanyl)酸酯化合物N S, R3通式I 其中，R1 = H ；R2 = H, COOMe ；R3 = (CH2)nC00R4 ；R4 = C2H5, C3H7, C4H9, C5H11, C6H11 ；η = 1-7。本专利技术还涉及通式I的吡啶-2-基硫基化合物的酸酯(吡啶-2-基硫基的杂环酸酯或2-吡啶硫基的杂环酸酯化合物)的合成。本专利技术还涉及这样的通式I的化合物，其关于由于抑制细胞因子刺激的细胞粘附分子ICAM-K细胞间细胞粘附分子-1)表达而对分离自人外周血的嗜中性粒细胞粘附到人脐静脉内皮细胞(HUVEC)的表面上的抑制，表现出有效的抗炎活性。本专利技术还涉及活性最高的化合物(la)RS-Z，3_(吡啶-2-基硫基)_丙酸戊酯的合成和在小鼠中的用途，以减轻由导致炎性病症或疾病的过量白细胞浸润介导的炎症，如急性肺损伤、急性呼吸窘迫综合征、感染性休克(septicshock)、缺血-过度灌注(ischemia-hyperfusion)等。
技术介绍
文献中可得到的活性抗炎剂的分子结构的分析表明，这本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2010.07.20 IN 1691/DEL/20101.通式I的化合物2.根据权利要求1所述的化合物，其中代表性化合物是3.根据权利要求1所述的化合物，其中所述化合物用作抗炎剂。4.一种用于制备根据权利要求1所述的通式I的化合物的方法，其中所述方法包括以下步骤1.通过已知的方法提供式IV的巴顿酯；其中 R = -CH2CH2COOC4H9, -CH2CH2COOC5H11, (CH2)6COOEt,5.根据权利要求4所述的方法，其中在步骤(ii)中使用的溶剂选自无水且脱气的苯或 CH2Cl206.根据权利要求4所述的方法，其中在步骤(iv)中使用的烯烃是丙烯酸甲酯。7.根据权利要...

【专利技术属性】
技术研发人员：亚达布·钱德拉·萨尔马，迪利普·钱德拉·博拉，帕鲁许里·甘加达尔·拉奥，巴拉拉姆·高希，萨克希·巴尔万特，
申请(专利权)人：科学与工业研究委员会，
类型：
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