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Houttuynoid D在制备治疗慢性阻塞性肺疾病的药物中的应用制造技术

技术编号:8478694 阅读:183 留言:0更新日期:2013-03-27 20:40
本发明专利技术公开了Houttuynoid?D在制备预防和治疗慢性阻塞性肺疾病的药物中的新的应用。本发明专利技术涉及的Houttuynoid?D在制备抗慢性阻塞性肺疾病药物中的用途属于首次公开,由于骨架类型属于全新的骨架类型,而且其对于慢性阻塞性肺疾病抑制活性强得意想不到,不存在由其他化合物给出任何启示的可能,具备突出的实质性特点,同时用于抗慢性阻塞性肺疾病显然具有显著的进步。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及Houttuynoid D的新医药用途。
技术介绍
慢性阻塞性肺疾病(chronicobstructive pulmonary disease, COPD)是一种全球范围内常见的慢性病,目前在全球死亡原因中排名第四,据世界卫生组织预测,到2020年,CCffD将在全球疾病发病中排名第五,死亡原因中排名第三。COPD是一种不完全可逆的气流受限特征的疾病,与肺部对有害气体或有毒颗粒的异常炎症反应有关,其慢性炎症反应遍及气道、肺实质和肺血管。参与COPD的细胞有中性粒细胞、T淋巴细胞和巨噬细胞等炎性细胞,当细胞被激活后释放多种炎性介质,如白三烯B4 (LTB4)、白细胞介素8 (IL_8)、RANTES、Eotaxin、肿瘤坏死因子a (TNFa )、基质金属蛋白酶9 (ΜΜΡ-9)等,参与肺实质破坏、肺血管等炎症反应。病理变化特征表现为肺泡腔炎性细胞(如巨噬细胞)浸润、小支气管和细支气管周围灶性炎性细胞浸润,肺组织边缘肺泡腔扩张、破坏,肺泡壁变宽,其上皮细胞肿胀、变圆、部分脱落。COPD与慢性支气管炎和肺气肿密切相关,但定义上有所不同,支气管哮喘与特应性变态反应有关,其气流受限具可逆性(与慢性气管炎合并时会出现气流受限不完全可逆)。现在尚无药物能遏制CCffD病情的进行性发展,其药物治疗的研究进展相当缓慢,目前临床常常将治疗哮喘的药物用于治疗C0PD,由于COPD的发病机制不同于哮喘,难以取得满意的疗效。本专利技术涉及的化合物Houttuynoid D是一个2012年发表(Cai, J. Y. et al.,2012. Houttuynoid D, a Potent Defensive Limonoid, with a New Carbon Skeletonfrom Aphanamixis polystachya. Organic Letters 14 (10),2524 - 2527.)的新骨架化合物,该化合物拥有全新的骨架类型,目前的用途仅仅涉及DEF(Cai,J. Y. et al.,2012.Houttuynoid D, a Potent Defensive Limonoid, with a New Carbon Skeleton fromAphanamixis polystachya. Organic Letters 14 (10),2524 - 2527.),对于本专利技术涉及的Houttuynoid D在制备抗慢性阻塞性肺疾病药物中的用途属于首次公开,由于骨架类型属于全新的骨架类型,而且其对于慢性阻塞性肺疾病抑制活性强得意想不到,不存在由其他化合物给出任何启示的可能,具备突出的实质性特点,同时用于抗慢性阻塞性肺疾病显然具有显著的进步。
技术实现思路
长期吸烟是最常见的人类CCffD致病因素,我们实验室用香烟诱导模拟小鼠COPD模型,拟研究Houttuynoid D对香烟诱导的小鼠COPD的缓解作用。本专利技术目的在于提供化合物Houttuynoid D在制备抗COPD疾病药物中的应用。Houttuynoid D在剂量50、100、200mg/kg下灌胃给药,对香烟诱导的COPD小鼠BALF中炎性细胞因子TNFa的生成有抑制作用;对趋化因子RANTES的分泌由抑制作用J^BALF中的炎性细胞(中性粒细胞和巨噬细胞)的募集有抑制作用;对小鼠肺部病理变化有逆转作用。所述化合物Houttuynoid D结构如式(I )所示权利要求1.化学物Houttuynoid D在制备预防和/或治疗慢性阻塞性肺疾病的药物中的应用, 所述化合物Houttuynoid D结构如式(I )所示全文摘要本专利技术公开了Houttuynoid D在制备预防和治疗慢性阻塞性肺疾病的药物中的新的应用。本专利技术涉及的Houttuynoid D在制备抗慢性阻塞性肺疾病药物中的用途属于首次公开,由于骨架类型属于全新的骨架类型,而且其对于慢性阻塞性肺疾病抑制活性强得意想不到,不存在由其他化合物给出任何启示的可能,具备突出的实质性特点,同时用于抗慢性阻塞性肺疾病显然具有显著的进步。文档编号A61P11/00GK102988377SQ201210468520公开日2013年3月27日 申请日期2012年11月19日 优先权日2012年11月19日专利技术者何晓涛 申请人:何晓涛本文档来自技高网
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【技术保护点】
化学物Houttuynoid?D在制备预防和/或治疗慢性阻塞性肺疾病的药物中的应用,所述化合物Houttuynoid?D结构如式(Ⅰ)所示:式(Ⅰ)。491620dest_path_image001.jpg

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员:何晓涛
申请(专利权)人:何晓涛
类型:发明
国别省市:

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