环戊烯酮的制备方法以及用于合成苯并茚前列腺素的环戊烯酮技术

技术编号:8383362 阅读:316 留言:0更新日期:2013-03-07 00:19
本发明专利技术涉及环戊烯酮的制备方法以及用于合成苯并茚前列腺素的环戊烯酮。本发明专利技术提供制备外消旋和光学活性的式I环戊烯酮的新颖方法:本发明专利技术还提供新颖的呈外消旋或光学活性形式的式I环戊烯酮。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及制备式I环戊烯酮的新颖方法,权利要求1.一种用于制备外消旋的式I环戊烯酮的方法,2.根据权利要求I所述的方法,其中P1是(^_8烷基、烯丙基、未经取代或经取代的苯甲基、乙酰基、CV8烷基羰基、甲氧基甲基、甲氧基硫甲基、2-甲氧基乙氧基甲基、双(2-氯乙氧基)甲基、四氢吡喃基、四氢硫代吡喃基、4-甲氧基四氢吡喃基、4-甲氧基四氢硫代吡喃基、四氢呋喃基、四氢硫代呋喃基、I-乙氧基乙基、I-甲基-I-甲氧基乙基、三苯甲基、以及SiRaRbR。,其中Ra、Rb以及R。各自独立地为CV8烷基、苯基、苯甲基、经取代的苯基、或经取代的苯甲基。3.根据权利要求2所述的方法,其中P1是Ci_8烷基、烯丙基、或未经取代或经取代的苯甲基。4.根据权利要求I所述的方法,其中所述酰基供体选自由氯乙酸酐或三氟乙酸酐或其混合物组成的群组。5.根据权利要求I所述的方法,其中所述还原剂选自由NaBH4、LiBH4,LiAlH4,或(iso-Bu) 2A1H或其混合物组成的群组。6.一种用于制备式I化合物的方法,所述式I化合物富含(R)-对映异构体并且光学纯度为至少95%对映异构体过量,7.根据权利本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种用于制备外消旋的式I环戊烯酮的方法,其中P1是酚基保护基,所述方法包含以下步骤:(a)使呋喃与式V酸化合物的酰基供体反应形成式IV的2?酰基呋喃(b)使所述式IV的2?酰基呋喃与还原剂反应,形成相应的式III呋喃甲醇化合物:以及(c)使所述式III呋喃甲醇化合物进行重排和异构化,形成所述外消旋的式I化合物。FDA00002051636200011.jpg,FDA00002051636200012.jpg,FDA00002051636200013.jpg,FDA00002051636200014.jpg

【技术特征摘要】
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【专利技术属性】
技术研发人员:魏士益张婉君叶有芝
申请(专利权)人:佳和桂科技股份有限公司
类型:发明
国别省市:

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