本发明专利技术涉及包含以下成分的抗病毒组合物:R-(-)-2-甲基-5-(丙-1-烯-2-基)-环己-2-烯酮(还被称为(-)香芹酮)和S-(+)-2-甲基-5-(丙-1-烯-2-基)-环己-2-烯酮(还被称为(+)香芹酮)以及(2E)-3,7-二甲基辛-2,6-二烯-1-醇(还被称为反式-香叶醇)并连同选自精油成分的至少一种或多种成分,用于治疗和预防由DNA包膜病毒、DNA无包膜病毒、RNA包膜病毒和RNA无包膜病毒引起的疾病。
【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及医药领域。本领域技术人员可以是病毒学家。本专利技术涉及根据权利要求I的用于治疗和预防由DNA有包膜、DNA无包膜、RNA有包膜、RNA无包膜病毒引起的疾病的组合物,根据权利要求7的上述组合物用作预防剂,根据权利要求10的上述组合物用作消毒剂,根据权利要求8的上述组合物用作病毒性抑制剂。
技术介绍
认为美国专利4,402,950是最接近的现有技术,因为它披露了香芹酮对于腺病毒6型的(体外)抗病毒活性,其是双链DNA无包膜病毒。·美国专利4,402,950在其权利要求I中披露了 " 一种用于在感染病毒的有生命的人体和动物生物体内灭活所述病毒的方法,包括以足以灭活所述病毒但并不足以引起对活生物体的活细胞的毒性作用的剂量将萜给予所述生物体之一,所述萜选自由黑胡椒油、肉桂花油、小豆蘧油、乙酸里哪酯、肉桂醛、香芹酮、和顺式/反式柠檬醛组成的组。"美国专利4,402, 950r第一列在行61处提及,所使用的香芹酮是来自藏茴香的果实。因此,本领域技术人员将容易演绎,在美国专利4,402,950中所使用的香芹酮是对映体"(+)_香芹酮"。事实上,在文献中众所周知的是,S-(+)_香芹酮是来自葛缕子(藏茴香)的油的主要成分。在本专利技术和最接近的现有技术之间的差异是包含药物有效浓度的R-(-)-2-甲基-5-(丙-I-烯-2-基)_环己-2-烯酮(还被称为(_)_香芳:酮)和(2E)-3, 7- 二甲基辛-2,6- 二烯-I-醇(还被称为反式-香叶醇)以及选自精油的至少另一成分(参见披露于本专利技术中的列表D)的组合物用于治疗和预防由DNA包膜病毒、DNA无包膜病毒、RNA包膜病毒和RNA无包膜病毒引起的疾病,所述疾病是在权利要求I中提及的那些疾病。上述差异的技术效果在于,在宫颈的表面上体内发生病变的意想不到的和惊人的消退(20%-100% :参见比较测试),同时当体内单独测试任何单种成分时,没有发生任何医疗作用。待解决的目标技术问题是提供协同的(可替换的)抗病毒组合物,其包含具有抗病毒效应的(+)香芹酮。现在要回答的问题是,在作为整体的现有技术(如美国专利3,429,971)中是否存在任何教导,其将提示面临上述目标技术问题的技术人员来改进最接近的现有技术,同时考虑到上述教导,从而到达属于权利要求的条款的某些结果,因而实现本专利技术实现的效果。对这问题的答案显然是否定的。我们解释原因如下美国专利3,429, 971披露了用于治疗由淋巴瘤病毒的ES毒株诱导的禽淋巴瘤病的方法,该方法包括将有效量的顺式-香叶醇给予鸟。本领域技术人员众所周知的是,异构体顺式-香叶醇和反式-香叶醇具有不同的生物/生化特性。这甚至在美国专利3,429,971中得到证明。本领域技术人员决不会结合美国专利4,402,950和美国专利3,429,971,这是因为美国专利3,429,971在列3、表2第二和第三行披露了 "反式-2,6-二甲基-2,6,辛二烯-8-醇-> 没有治疗作用:0" ·反式-2,6-二甲基-2,6,辛二烯-8-醇对应于成分"反式-香叶醇,即对应于(2E)-3,7-二甲基辛-2,6-二烯-I-醇"。在美国专利3,429,971中提及的病毒是禽淋巴瘤病毒,其是双链DNA包膜病毒(疱疫病毒科)。 本领域技术人员,开始于美国专利4,402,950,将被引导寻找第二成分,其灭活和美国专利4,402,950同一家族的病毒,即,DNA无包膜病毒,因而将不会被引导寻找灭活DNA包膜病毒的另外的成分。甚至,如果本领域技术人员将知道美国专利3,429,971的存在,他将决不连同香芹酮一起使用成分反式-香叶醇,这是因为美国专利3,429,971的列3,表2第二和第三行将劝阻他结合两种成分,这是因为本领域技术人员将知道,反式-香叶醇并不具有任何治疗效果(参见美国专利3,429,971的表2,即零值治疗)。另外,本领域技术人员永远不会找到在本领域中的任何迹象,其给予他任何暗示来使用包含香芹酮和反式-香叶醇以及至少另一成分的组合物,上述另一成分选自药物有效浓度的精油并选自权利要求2中的成分的清单,在权利要求2中列出的成分均没有披露于美国专利4,402,950和美国专利3,429,971。在本专利技术中列出的比较测试证明了上述说法。即使本领域技术人员,由于未知原因,已结合香芹酮和反式-香叶醇用于灭活DNA无包膜病毒,比较测试也证明了,在宫颈的表面上没有观测到病变的消退,而对于权利要求I的协同组合物,则在宫颈的表面上已观测到病变的20%-100%的消退。因此,在(+)香芹酮和(_)香芹酮和反式-香叶醇与至少另一成分的组合之间存在协同作用,上述另一成分选自本专利技术的药物有效浓度的精油,其激起意外和惊人的效果,即,在宫颈的表面上病变的20%-100%的消退。Clinical and experimental pharmacology and physiology (2005)32,第 811-816 页,题目为"antiviral activities of extracts and selectedpureconstituents of ocimum basilicum"表明,罗勒的纯化成分用来鉴定相对于人DNA病毒(HSV、ADV)和RNA病毒(CVB1、EV71)的可能的抗病毒活性。对于香芹酮、桉油脑、β-石竹烯、法呢醇、葑酮、香叶醇、β-月桂烯和α-崖柏酮,没有观测到活性(要明了,对于单独使用的每种成分没有观测到活性)。在本专利技术和此文献之间的差异在于,本专利技术的组合物是若干化合物的协同组合,其证明了具有意想不到的抗病毒效应。Antiviral research 42(1999)第 219-226 页,题目为"plant productsastopical microbicide candidates: assessment of in vitro and in vivoactivityagainst herpes simplex virus type 2 ",涉及在生殖器 HSV-2 感染的小鼠(参见第220页第二列,最后段落)和豚鼠模型(参见第223页第二列)中的体内保护效力。在223页第二列提及,在豚鼠模型中的感染,不同于在小鼠中,并不导致死亡并且更加紧密地类似在人类中的疾病的自然过程。对于这些实验,将0. Iml 丁子香酚滴注到雌性豚鼠的阴道穹窿,接着20秒以后滴注0. Iml病毒悬液,其包含IO6Pfu的HSV-2MS毒株。表2表明,和PBS治疗的对照相比,在阴道内接种以前立即用丁子香酚治疗导致显著更少的动物发展症状性原发病。这些数据表明,丁子香酚确实具有直接抗病毒活性。在本专利技术和"Antiviralresearch 42 (1999) pages 219-226"之间的差异在于,在本专利技术中在病毒感染人体以后滴注新颖的协同组合物以治疗人类疾病。对于本领域技术人员来说显而易见的是,如果在阴道中滴注O. Iml的HSV-2MS毒株悬浮液以前以O. Iml的剂量滴注丁子香酚,则丁子香酚可以用作体内预防剂。和在现有技术文献"Antiviral research 42 (1999) pages219_226 "中的那些操作步骤相比,本专利技术中的操作步骤本文档来自技高网...
【技术保护点】
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...
【专利技术属性】
技术研发人员:克里斯蒂娜·科庞,
申请(专利权)人:切萨联盟有限公司,
类型:
国别省市:
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