3,11-二取代-14-芳基-14H-二苯并[a,j]氧杂蒽类衍生物及其制备方法和用途技术

本发明专利技术公开了一类新的3,11-二取代-14-芳基-14H-二苯并[a，j]氧杂蒽类衍生物及其制备方法，属于化学合成领域。本发明专利技术以6-羟基-2-萘羧酸和芳香醛为原料，经过系列反应合成了一系列3,11-二取代-14-芳基-14H-二苯并[a,j]氧杂蒽类衍生物。本发明专利技术还提供3,11-二取代-14-芳基-14H-二苯并[a,j]氧杂蒽类衍生物在制备抗肿瘤药物中的应用。本发明专利技术所合成的化合物经体外的药理活性筛选，表明本发明专利技术的化合物对肿瘤细胞有抑制增殖作用，部分化合物的抑制作用显著，IC50小于1μM；体内实验表明部分化合物能抑制动物肿瘤的生长。本发明专利技术设计合理，制备方法简便，实用性强。

【技术实现步骤摘要】
,11-二取代-14-芳基-14H-二苯并氧杂蒽类衍生物及其制备方法和用途的制作方法
本专利技术涉及一种化合物及其制备方法和应用，特别涉及涉及，11- 二取代-14-芳基-14H-二苯并氧杂蒽类衍生物的制备方法和用途，属于化学合成领域。
技术介绍
近年来，我国恶性肿瘤患者死亡率呈持续上升趋势，多种常见恶性肿瘤死亡率较高。传统的化疗药物有较大的毒副作用，抑制肿瘤细胞的同时也损伤正常细胞，这给肿瘤患者带来较大的痛苦。因此获得高效低毒的抗肿瘤药物一直是诸多研究者所关注的焦点。 氧杂蒽，尤其是二苯并氧杂蒽的合成是当前研究的热点，这主要归结于这类化合物具有广泛的生理和药理活性，例如此类物质具有抗病毒、抗菌、抗炎、抗肿瘤、光敏治疗的致敏剂和拮抗氯苯唑胺的肌松弛作用。本专利技术利用6-羟基-2-萘羧酸和芳香醛为原料经过系列反应合成了一系列的，11-二取代-14-芳基-14H-二苯并氧杂蒽类衍生物，并进行了初步的药理学实验。通过体外抗肿瘤活性测试发现本专利技术化合物具有良好的抑制肿瘤细胞增殖的活性，而且对小鼠体内的瘤体生长也有抑制作用，表明此类化合物具有开发成为抗肿瘤药物的前景，此专利技术为开发抗肿本文档来自技高网...

【技术保护点】
3,11?二取代?14?芳基?14H?二苯并[a,j]氧杂蒽类衍生物，其特征在于具有式I所示的结构：式I其中R1为?H，2?F，4?F，2?Cl，4?Cl，2?Br，4?Br，3?NO2，4?NO2，2?CH3或4?CH3；R2为?COOH，?CH2OH，?CH2NHCH2CH2OH，?CONHCH2CH2OH，?CH2NHCH2CH2Cl，?CONHCH2CH2Cl，?CH2NH2,?CONH2，?CH2NHCH3，?CONHCH3，?CH2N(CH3)2，?CON(CH3)2，?CH2NHCH2CH3，?CONHCH2CH3，?CH2N(CH2CH3)2，?CON(CH2CH3)2，?CH...

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：杨宝峰，侯云龙，王立波，吴立军，董德利，宋永彬，刘波，
申请(专利权)人：哈尔滨医科大学，
类型：发明
国别省市：