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通过会聚的还原胺化合成二茂铁喹的方法技术

技术编号:8349246 阅读:281 留言:0更新日期:2013-02-21 05:58
本发明专利技术涉及合成式(F)的二茂铁喹或式(Fm)的其代谢产物的方法:其包括还原胺化反应,所述反应包括:(i)式(1)的醛-氨基二茂铁与下式(2)的7-氯喹啉-胺的缩合步骤,式(1)中R代表氢原子或甲基,然后是(ii)前述步骤所得缩合产物的还原步骤,(iii)然后是所述反应混合物在氨或柠檬酸的水溶液的存在下的水解步骤。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】本专利技术涉及合成尤其可用于治疗和/或预防疟疾的二茂铁喹的新方法。疟疾是全球最主要的传染性死亡因素之一,每年感染超过五百万人,其中每年死亡二百万人。疟原虫属有四个种寄生虫,由按蚊携带并传播疟疾。盛行于非洲的镰状疟原虫(Plasmodium falciparum)是其中毒力最强的寄生虫,是该病致死的主因。在对抗镰状疟原虫的活性药物成分中,氯喹是广泛使用的4-氨基喹啉家族的抗疟药,但自上世纪六十年代起对其出现了耐药性。接着出现了青蒿素,且证明其对于对氯喹耐药的疟原虫有效。然而,自2006年起,WHO注意到了该寄生虫对于这种分子的耐药性风 险。同样是在2006年,发现了一种新的分子二茂铁喹(ferroquine,SSR97193),其对于耐氯喹的镰状痕原虫种显示出了效果,其公开于Malaria Journal 2006,5:11和MalariaJournal 2007,6 :81 中。二茂铁喹是铁的有机金属络合物。具体地,其为4-氨基喹啉偶合至二茂铁核的衍生物。二茂铁喹,也称为二茂铁-氯喹或铁氯喹,即7-氯-4-喹啉。其可为游离碱的形式,但也可为盐、水合物或溶剂合物的形式(后两者定义为二茂铁本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员:V弗雷J马蒂奥斯卡罗R蒙迪雷P韦隆S维格尼
申请(专利权)人:赛诺菲
类型:
国别省市:

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