【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及式(I)所示的，尤其是通过加入吸水剂、调整试剂浓度、改变甲醛浓度以降低杂质、提高收率的制备方法。
技术介绍
目前有许多抗精神病药，噻吩并苯并二氮杂卓是其中的一类，该类化合物在英国专利1533235中公开，其具有下述通式。权利要求1.式(I)化合物的制备方法，该方法包括下述步骤 a)将式(II)化合物与哌嗪相混合，加入有机溶剂和吸水剂，加热至回流反应，将反应液倾入到O 10°C饱和的碳酸氢钠溶液中得式(III)化合物；2.根据权利要求I所述的式(I)化合物的制备方法，其特征在于步骤a)中所述的吸水剂选自氧化钙、无水氯化钙、无水硫酸镁、无水硫酸钠、硫酸钙或碱石灰。3.根据权利要求2所述的式(I)化合物的制备方法，其特征在于步骤a)中所述的吸水剂为氧化钙。4.根据权利要求I所述的式(I)化合物的制备方法，其特征在于步骤a)中所述的有机溶剂为甲苯和二甲基亚砜。5.根据权利要求I所述的式(I)化合物的制备方法，其特征在于步骤a)中所述的回流反应进行20小时。6.根据权利要求I所述的式(I)化合物的制备方法，其特征在于步骤b)中所述的80% 90%的甲酸为85%的甲酸。7.根据权利要求I所述的式(I)化合物的制备方法，其特征在于步骤b)中于80°C搅拌下反应2小时。8.根据权利要求I 7任意一项所述的式(I)化合物的制备方法，其特征在于步骤b)中的甲醛浓度为23%。全文摘要本专利技术涉及，所述奥氮平如式(I)所示，所述方法尤其是通过加入吸水剂、调整试剂浓度、改变甲醛浓度以降低杂质、提高收率的制备方法。文档编号C07D495/04GK102924470...
【技术保护点】
式(I)化合物的制备方法，该方法包括下述步骤：a)将式(II)化合物与哌嗪相混合，加入有机溶剂和吸水剂，加热至回流反应，将反应液倾入到0～10℃饱和的碳酸氢钠溶液中得式(III)化合物；b)将式(III)化合物与20％～25％甲醛和80％～90％的甲酸相混合，于70？90℃搅拌下反应得式(I)化合物；FDA0000087867270000011.tif,FDA0000087867270000012.tif
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员：袁阜平，范建国，
申请(专利权)人：江苏豪森药业股份有限公司，
类型：发明
国别省市：
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