羟基嘧啶酮类化合物及其制备方法与应用技术

本发明专利技术公开了一种羟基嘧啶酮类化合物，它具有如通式（I）所示的结构：通式（I），其中，R1为叔丁基、苯基或取代苯基、取代苄基；R2为氢或取代丙基；R3、R4、R5、R6和R7分别独立地为氢、甲基、甲氧基，羟基或卤素；n为1或2。本发明专利技术的羟基嘧啶酮类化合物，具有良好的抑制HIV-1整合酶的活性和抗HIV-1病毒活性，化合物5a、5b、5c、5d、5e、5l、5n、5q的整合酶抑制活性IC50均小于等于1μM,化合物5a、5h、5s具有强的抗病毒活性，其EC50分别为1.72、1.91、1.3μM，因此，可以用于制备抗艾滋病药物。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及羟基嘧啶酮类化合物，及其制备方法与在制药中的应用，属于有机化合物及医药应用领域。
技术介绍
HIV-I是引起艾滋病的主要病原体。HIV-I侵入宿主体内并随着⑶4+淋巴细胞的复制而复制，最终导致淋巴细胞的缺失和人体免疫力的下降，参见=DubeyS,Satyanarayana YD, Lavania H:Development of integrase inhibitors for treatment of AIDS:an overview. Eur J MedChem, 2007，42:1159-1168。目前，高效抗病毒疗法(highly active antiretroviral therapy, HAART)是临床上治疗 HIV-1 感染的主要方法。HAART 由逆转录酶抑制剂、蛋白酶抑制剂和融合抑制剂组成，虽然能成功的将HIV-I的RNA滴度控制在监测水平以下，但不能将病毒从血液单核细胞和T淋巴细胞中清除，而且长期治疗会诱导耐药病毒的出现以及产生严重的毒副作用。因此，寻找作用于HIV-I复制周期其它环节的抑制剂非常需要。HIV-I整合酶(integrase，IN本文档来自技高网...

【技术保护点】
羟基嘧啶酮类化合物，具有通式（I）的结构：通式（I）其中，R1为叔丁基、苯基或取代苯基、取代苄基；R2为氢或取代丙基；R3、R4、R5、R6和R7分别独立地为氢、甲基、甲氧基，羟基或卤素；n为1或2。FDA00002303448900011.jpg

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：赵桂森，于生辉，努瑞·尼玛缇，刘建珍，刘洋，李奕静，王远游，
申请(专利权)人：山东大学，
类型：发明
国别省市：