酸直接水解5-甲基-5-（3，4-二甲氧基苄基）乙内酰脲制备甲基多巴的方法技术

本发明专利技术技术领域属于化学合成药物甲基多巴[Methyldopa，α-甲基-（3，4-二羟基苯基）-α-氨基丙酸，下同]?或合成手性药物L-甲基多巴[L-methyldopa?，L-α-甲基-（3，4-二羟基苯基）-α-氨基丙酸，下同]中的关键步骤之一：水解5-甲基-5-（3，4-二甲氧基苄基）乙内酰脲制备甲基多巴的反应。本发明专利技术是一种从5-甲基-5-（3，4-二甲氧基苄基）乙内酰脲制备甲基多巴或L-甲基多巴的方法，使用酸在合适的温度下直接水解。本发明专利技术在反应完成后的减压除酸时，通入N2对保护产品不易氧化变色，和加快除酸有重要的作用。本发明专利技术为保护产品不变质，一般情况下，控制产品真空干燥温度为50℃，干燥5小时。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术
属于化学合成药物甲基多巴或合成手性药物L-甲基多巴中的关键步骤之一水解5-甲基-5- (3，4-二甲氧基苄基)乙内酰脲制备甲基多巴的反应。
技术介绍
L-甲基多巴是生物体内儿茶酚胺类激素，为脱羧酶抑制剂· J Med Chem，1963，6 (2) : 1012103·]，具有抗高血压作用，临床上用以治疗高血压· Chin J New Drugs Clin Rem (中国新药与临床杂志)，1990，9(6): 367-369. ]。L-甲基多巴也是治疗帕金森氏病的主要药物之一 。合成甲基多巴或L-甲基多巴，除以藜芦酮(3，4_ 二甲氧基苯丙酮)为主要原料的氨基丙腈法合成路线外。以藜芦酮为原料的乙内酰脲法也是重要的方法之一(合成路线见下式)。CH3D-^ (HjCHClCDOCHi ⑶尸V卿^ V-| BiOHf='、 ，a ， -CHjO-^-C-C-COOH - HO -^J-C-C-CDCHCH3O & CHiHO H! CH2 DL-dopa <x L-乙内酰脲法中，分两步反应来水解5-甲基-5- (3，4_ 二甲氧基苄基)乙内酰本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种从5？甲基？5？（3，4？二甲氧基苄基）乙内酰脲制备甲基多巴或L？甲基多巴的方法，特征是使用酸在合适的温度下直接水解。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：徐伟亮，汪静，徐子河，黄有明，
申请(专利权)人：浙江手心医药化学品有限公司，
类型：发明
国别省市：