秋水仙碱衍生物制造技术

本发明专利技术公开了一种秋水仙碱衍生物，其结构式如(I)所示，其中例如R为氢、任选取代的烃基、任选取代的杂环基；R1为H、任选取代的烃基、任选取代的杂环基、酰基、磺酰基、取代的甲酰基；R2和R3分别独立为H、任选取代的烃基、任选取代的杂环基、酰基、取代的甲酰基、羧基、磺酰基；R4和R5分别独立为H、任选取代的烃基、任选取代的杂环基、取代氧基、酰基；R6为氢、任选取代的C1～C6脂肪烃基、取代氧基；R7为氢，任选取代的C1～C6脂肪烃基、取代氧基、酰基、取代的甲酰基；R6R7是共价键。本发明专利技术公开的秋水仙碱衍生物，具有良好的抗肿瘤活性以及较高的细胞选择性，预期可以成为一种毒副作用小的细胞特异性的药物。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及具有抗肿瘤活性的药物领域，具体涉及一种秋水仙碱衍生物。
技术介绍
秋水仙碱是一种天然生物碱，也可以人工合成。临床上常用于治疗急性痛风(acute gout),家族性地中海热(familial Mediterranean fever),硬皮病(seleroderma),白塞病(Behcet' s disease),肝硬化(cirrhosi)等等,它的有效剂量为O. 015mg/kg,毒性剂量约O. lmg/kg,致死剂量为O. 8mg/kg,毒副作用大,治疗指数低。秋水仙碱主要作用于微管蛋白，它能与微管蛋白结合使微管蛋白去稳定，显示出极强的体外抗肿瘤活性且抗瘤谱广，但由于其高毒性，不能在癌症的临床治疗中得到应用。为了获得高活性低毒性的秋水仙碱衍生物，科学家们进行了大量的研究，通过对秋水仙碱 衍生物结构和活性研究表明(I)秋水仙碱的A环是它与微管蛋白亲和结合的最主要的药效团，结构相对保守；(2)B环与微管蛋白有一定的亲和作用但作用不强，B环C-7侧链的改造主要用于调节秋水仙碱衍生物的药动学特征。将B环C-7侧链乙酰氨基中的甲基变换成其它取代基，通常改变了药物的溶解性、药物本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种秋水仙碱衍生物，其特征在于，所述秋水仙碱衍生物结构式如(I)所示，其中R，R1～R5为：R为氢、任选取代的烃基、任选取代的杂环基、取代氧基、取代硫基、取代氨基；R1为氢、任选取代的烃基、任选取代的杂环基、酰基、取代的甲酰基、磺酰基；R2和R3分别独立为氢、任选取代的烃基、任选取代的杂环基、酰基、取代的甲酰基、羧基、氰基；R4和R5分别独立为氢、任选取代的烃基、任选取代的杂环基、羟基、取代氧基、取代氨基、巯基、取代硫基、酰基、取代的甲酰基、羧基、氰基、硝基、氟、氯、溴、碘。其中R4和R5中任一取代基为羟基、取代氨基、巯基时，另一取代基不能同时是羟基、取代氧基、取代氨基、巯基、取代硫基、氟、氯...

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：钟建华，沈莉萍，王彦广，
申请(专利权)人：浙江大学，
类型：发明
国别省市：