本发明专利技术涉及一种制备治疗妇科炎症的石榴皮多酚凝胶剂的方法，该凝胶剂是以石榴皮多酚提取物为原料，加入辅料为药学上可接受的凝胶基质材料为卡波姆或羟丙甲纤维素或羧甲基纤维素钠，保湿剂为丙二醇或甘油和丙二醇，增溶剂为吐温，防腐剂为羟苯甲酯或尼泊金乙酯，pH调节剂为三乙醇胺制成。采用先制备石榴皮多酚提取物，再将石榴皮多酚提取物用保湿剂或/及增溶剂先溶解，再加入已分散好的凝胶基质中，分散均匀，加防腐剂及余量水，搅拌均匀，调节pH至4.0-5.0，即可得到石榴皮多酚凝胶剂。通过该方法获得的凝胶剂用于预防和治疗由细菌引起的妇科炎症阴道炎或宫颈炎，具有给药方便，吸收好，疗效高的特点。
【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及，具体的说涉及一种以石榴皮多酚为原料制备的用于由细菌引起的妇科炎症中阴道炎或宫颈炎的凝胶剂。
技术介绍
阴道炎、宫颈炎等妇科炎症，严重威胁着女性健康。由于女性生殖器官的特殊性，妇科炎症已成为成年女性的常见、多发病，其临床表现多种多样，病因复杂且常伴有多种严 重并发症，对女性的生活和工作有很大影响。阴道炎是不同病因引起的多种阴道粘膜性疾病的总称。在正常生理状态，阴道由于解剖组织的特点，对病原体的侵入有自然防御功能，当阴道自然防御功能受到破坏时，病原体易侵入而导致发生阴道炎症。临床上阴道炎症以细菌性阴道炎最为常见，由于其病情易反复，不易速愈。中国女性生殖健康状况调查显示，在过去一年中，曾经患过阴道炎的成年女性占53. 86%，其中有9. 48%的人反复发作达4次以上；宫颈炎是女性生殖器官炎症中最常见的一种，约占已婚妇女的半数以上。导致宫颈炎的主要病菌为葡萄球菌、链球菌、大肠杆菌及厌氧菌。目前治疗阴道炎、宫颈炎等妇科炎症的药物分为内服药和外用药。内服药以中成药为主，剂型包括胶囊、滴丸等；外用药则以化学药品为主，大多含有甲硝唑、克霉唑等药物，过多使用容易破坏阴道菌群间的制约关系，同时使致病菌产生耐药性，导致治疗周期延长，使疾病得不到有效治疗。由于妇女解剖和生理上的特点，外治法在妇科临床上具有特殊意义。近年来，对阴道炎、宫颈炎等的研究中，采用中药外治法，取得了较好的效果。阴道局部用药由于具有局部药物浓度高、制剂剂量低及安全有效等特点，临床评价较高。阴道有丰富的毛细血管和淋巴管，且阴道没有明确的神经末梢，给药时患者的疼痛刺激小，对于宫颈炎、阴道炎等特定的疾病是有效的药物释放部位。可通过将药物置于阴道内，通过阴道粘膜吸收进入局部或全身血液循环，避免了肝脏首过作用和胃肠道生理关卡效应，并且与人体产生较好的生物相容性，可增强黏附性，对药物具有缓释、控释作用，使病灶部位的有效浓度增加，提高了生物利用度，增强了药物疗效，从而来达到局部或全身治疗的目的。目前市场上现有的阴道途径给药的药物有冲洗液、阴道泡腾片、栓剂、膜剂等10种剂型。冲洗液作用时间短，不易深入阴道深处；片剂使用不方便，易造成阴道内有异物感，并易损伤阴道；栓剂溶化后成为液体易流出阴道，污染衣物，这样作用时间短、药物难以全部释放；阴道膜剂以高分子膜为载体制成膜剂塞入阴道使用，虽制备使用方便，但药物与黏膜接触面小。凝胶是一类含有两种或两种以上的、由固液两相组成、具有半固体性质的大分子网络体系。将药物溶解或均匀分布在凝胶中即为凝胶剂，具有较好的粘附性和成膜特性，与其它阴道给药剂型相比，能延长滞留时间，易于涂布，能渗入黏膜皱褶，无异物感，无刺激性，能提高患者的顺应性，且清洁易清洗，是近几年来在国际医药市场中表现最活跃的药品新剂型之一，也是最有市场潜力的一类外用药品。石榴皮为《中国药典》收载的品种，具有涩肠、止血、驱虫等功效，主要用于久泻出血、久痢等。此外，石榴皮还具有促进溃疡粘膜愈合的药理活性。石榴皮中含有的多酚活性成分，如安石榴苷、鞣花酸、没食子酸等均具有较强的抗炎抑菌活性。但多酚类物质不稳定，温度高、受热时间长易氧化，导致提取率低、活性下降，故将石榴皮采用低温提取浓缩技术，提高多酚类成分的稳定性和提取率；并利用大孔树脂吸附技术，制备出纯度较高的石榴皮多酚有效部位。本专利技术与中国专利ZL200910113497. 7“石榴皮多酚抗菌消炎外用泡腾片制备方法及应用”、文献“石榴皮多酚凝胶的制备及质量控制”虽以石榴皮多酚为原料，但在不同提取温度、溶媒浓度，不同的大孔吸附树脂型号的影响下，石榴皮提取物和有效部位中多酚类成分及含量有所变化。本专利技术制备出的石榴皮提取物中总多酚的含量60-80%，其总多酚中的活性成分鞣花酸的含量2-4%，安石榴苷的含量15-20%。文献“石榴皮多酚凝胶的制备及质量控制”并未说明提取物的制备过程和凝胶剂处方的配比，且多酚有效成分以没食子酸控制，与本专利技术有效成分不一致；另一方面，该文献报道石榴皮多酚凝胶用于急慢性皮肤创伤的愈合，与本专利技术的用途不同。本专利技术以凝胶剂应用于临床，因凝胶剂可与人体产生较好的生物相容性，可增强黏附性，对药物具有缓释、控释作用，使病灶部位的有效浓度增加，提高了生物利用度，增强了药物疗效，提高患者的顺应性，且清洁易清洗。经动物体内抗炎药效学二甲苯 致小鼠耳肿胀、卡拉胶致小鼠足趾肿胀试验研究，结果表明本专利技术石榴皮多酚凝胶剂比石榴皮多酚泡腾片具有较好的抗炎效果。
技术实现思路
在本专利技术目的在于，提供，该方法是以石榴皮多酚提取物为原料，加入辅料为药学上可接受的凝胶基质材料为卡波姆或羟丙甲纤维素或羧甲基纤维素钠，保湿剂为丙二醇或甘油和丙二醇，增溶剂为吐温，防腐剂为羟苯甲酯或尼泊金乙酯，PH调节剂为三乙醇胺制成；采用先制备石榴皮多酚提取物，将石榴皮多酚提取物用保湿剂和/或增溶剂先溶解，加入用水分散的卡波姆或羟丙甲纤维素或羧甲基纤维素钠溶液中，分散均匀，再加入防腐剂及余量水，搅拌均匀，加入三乙醇胺调节pH至4. 0-5. O,即可得到石榴皮多酚凝胶剂。通过该方法获得的凝胶剂用于由细菌引起的妇科炎症中的阴道炎或宫颈炎的预防和治疗，具有给药方便，吸收好，疗效高的特点。本专利技术所述的，该方法是由石榴皮多酚提取物重量份为5-30份，辅料为药学上可接受的凝胶基质材料为卡波姆或羟丙甲纤维素或羧甲基纤维素钠O. 5-4份，保湿剂为丙二醇或甘油和丙二醇5-20份，增溶剂为吐温0-2份，防腐剂为羟苯甲酯或尼泊金乙酯O. 1-0. 5份，pH调节剂为三乙醇胺制成；采用先制备石榴皮多酚提取物，再以提取物为原料制备凝胶剂，其中石榴皮多酚提取物主要有效成分为总多酚、鞣花酸和安石榴苷，具体操作按下列步骤进行 石榴皮多酚提取物的制备 a、取石榴皮粉碎成粗粉，加5-30倍量浓度为35-49%乙醇温浸，温度71_85°C，提取1_4次，每次1-3小时，滤过，合并滤液减压回收乙醇，浓缩至每mL相当于生药O. 15-0. 2g的浓缩液； b、将步骤a得到的浓缩液加入已处理好的HPD600型大孔吸附树脂柱上，吸附3_12小时，先用去离子水冲洗至流出液颜色较淡时，再用2-5倍柱体积的50-80%%乙醇洗脱，收集含醇洗脱液，回收乙醇，减压浓缩并真空干燥成干浸膏，粉碎，过80-120目筛，得到石榴皮多酚提取物备用； 凝胶剂的制备 C、将步骤b石榴皮多酚提取物用保湿剂或增溶剂或保湿剂和增溶剂先溶解，加入用水分散的卡波姆或羟丙甲纤维素或羧甲基纤维素钠溶液中，分散均匀，再加入防腐剂和余量水，搅拌均匀，加入三乙醇胺调节PH至4. 0-5. O,即可得到石榴皮多酚凝胶剂。步骤b中石榴皮多酚提取物中总多酚的含量60-80%。步骤b中石榴皮多酚提取物中的总多酚的活性成分为鞣花酸的含量2-4%，安石榴苷的含量15-20%。通过本专利技术所述方法获得的石榴皮多酚凝胶剂质地细腻均匀、质量稳定，在光、热、低温等因素的影响下，各项指标未见明显变化。在制备预防和治疗由细菌引起的妇科炎症阴道炎或宫颈炎中采用药物新剂型与中药纯化物相结合的手段，在增强药效的同时，增 加了用药的舒适性和适应性。具体实施例方式实施例I : 石榴皮多酚提取物的制备 取石榴皮粉碎成粗粉，加5倍量浓度为35%乙醇温浸，本文档来自技高网...
【技术保护点】
一种制备治疗妇科炎症的石榴皮多酚凝胶剂的方法，其特征在于该凝胶剂是由石榴皮多酚提取物重量份为5？30份，辅料为药学上可接受的凝胶基质材料为卡波姆或羟丙甲纤维素或羧甲基纤维素钠0.5？4份，保湿剂为丙二醇或甘油和丙二醇5？20份，增溶剂吐温0？2份，防腐剂为羟苯甲酯或尼泊金乙酯0.1？0.5份，pH调节剂为三乙醇胺制成；其中石榴皮多酚提取物的主要有效成分为总多酚、鞣花酸和安石榴苷，具体操作按下列步骤进行：石榴皮多酚提取物的制备：a、取石榴皮粉碎成粗粉，加5？30倍量浓度为35？49%乙醇温浸，温度71？85℃，提取1？4次，每次1？3小时，滤过，合并滤液减压回收乙醇，浓缩至每mL相当于生药0.15？0.2g的浓缩液；b、将步骤a得到的浓缩液加入已处理好的HPD600型大孔吸附树脂柱上，吸附3？12小时，先用去离子水冲洗至流出液颜色较淡时，再用2？5倍柱体积的50？80%%乙醇洗脱，收集含醇洗脱液，回收乙醇，减压浓缩并真空干燥成干浸膏，粉碎，过80？120目筛，得到石榴皮多酚提取物备用；凝胶剂的制备：c、将步骤b石榴皮多酚提取物用保湿剂或增溶剂或保湿剂和增溶剂先溶解，加入用水分散的卡波姆或羟丙甲纤维素或羧甲基纤维素钠溶液中，分散均匀，再加入防腐剂和余量水，搅拌均匀，加入三乙醇胺调节pH至4.0？5.0，即可得到石榴皮多酚凝胶剂。...
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员：阿吉艾克拜尔·艾萨，罗玉琴，热比姑丽·伊斯拉木，热依木古丽·阿布都拉，来海中，
申请(专利权)人：中国科学院新疆理化技术研究所，新疆莎菲雅生物科技有限公司，
类型：发明
国别省市：
还没有人留言评论。发表了对其他浏览者有用的留言会获得科技券。