本发明专利技术公开了Houttuynoid?D在制备治疗胰腺癌药物中的应用，属于药物新用途技术领域。本发明专利技术通过体外MTT抗肿瘤活性评价发现，Houttuynoid?D对人胰腺癌细胞株PANC-1和BXPC-3的生长也具有显著的抑制作用。因此，Houttuynoid?D能用于制备抗胰腺癌药物，具有良好的开发应用前景。对于本发明专利技术涉及的Houttuynoid?D在制备治疗胰腺癌药物中的用途属于首次公开，由于骨架类型属于全新的骨架类型，而且其对于胰腺癌细胞的抑制活性强得意想不到。
【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及化合物Houttuynoid D的新用途,尤其涉及Houttuynoid D在制备抗胰腺癌药物中的应用。
技术介绍
癌症是对人类生命健康危害最大的疾病之一，毎年都有大量的人死于癌症。抗癌药物的研发一直是药学研究的热点。抗肿瘤药物中有74%是天然产物或其衍生物，如紫杉醇及其衍生物就是目前临床上应用效果比较好的抗肿瘤药物。因此，从天然产物中寻找抗癌化合物或先导化合物具有重要的意义。 本专利技术涉及的化合物Houttuynoid D是一个2012年发表(Chen, S. D. et al.,2012. Houttuynoid D—E， Anti-Herpes Simplex Virus Active Flavonoids with NovelSkeletons from Houttuynia cordata. Organic Letters 14 (7)，1772 - 1775.)的新骨架化合物，该化合物拥有全新的骨架类型，目前的用途仅仅涉及抗单纯疱疹病毒活性(Chen, S. D. et al.，2012. Houttuynoid D—E，Anti-Herpes Simplex Virus Activerlavonoids with Novel Skeletons from Houttuynia cordata. Organic Letters 14(7)，1772 - 1775.)，对于本专利技术涉及的Houttuynoid D在制备治疗胰腺癌药物中的用途属于首次公开，由于骨架类型属于全新的骨架类型，而且其对于胰腺癌细胞的抑制活性强得意想不到，不存在由其他化合物给出任何启示的可能，具备突出的实质性特点，同时用于胰腺癌的防治显然具有显著的进步。
技术实现思路
本专利技术提供化合物Houttuynoid D在制备抗肿瘤药物中的应用。本专利技术采用如下技术方案Houttuynoid D在制备抗胰腺癌药物中的应用，Houttuynoid D的结构式如式(I )所示式(I)本专利技术通过体外MTT抗肿瘤活性评价发现，Houttuynoid D对人胰腺癌细胞株PANC-I和BXPC-3的生长也具有显著的抑制作用，抑制这2株细胞生长的IC5tl值分别为1.09±0.1111] 和1.02±0.2711]\1。因此，Houttuynoid D能用于制备抗胰腺癌药物，具有良好的开发应用前景。对于本专利技术涉及的Houttuynoid D在制备治疗胰腺癌药物中的用途属于首次公开，由于骨架类型属于全新的骨架类型，而且其对于胰腺癌细胞的抑制活性强得意想不到，不存在由其他化合物给出任何启示的可能，具备突出的实质性特点，同时用于胰腺癌的防治显然具有显著的进步。以下通过实施例对本专利技术作进ー步详细的说明，但本专利技术的保护范围不受具体实施例的任何限制，而是由权利要求加以限定。具体实施例方式本专利技术所涉及化合物Houttuynoid D的制备方法參见文献(Chen, S. D. et al.,2012. Houttuynoid D—E， Anti-Herpes Simplex Virus Active Flavonoids with NovelSkeletons from Houttuynia cordata. Organic Letters 14 (7)，1772 - 1775.)。以下通过实施例对本专利技术作进ー步详细的说明，但本专利技术的保护范围不受具体实施例的任何限制，而是由权利要求加以限定。实施例I :本专利技术所涉及化合物Houttuynoid D片剂的制备取20克化合物Houttuynoid D，加入制备片剂的常规辅料180克，混匀，常规压片机制成1000片。实施例2 :本专利技术所涉及化合物Houttuynoid D胶囊剂的制备取20克化合物Houttuynoid D，加入制备胶囊剂的常规辅料如淀粉180克，混匀，装胶囊制成1000片。下面通过药效学实验来进ー步说明其药物活性。实验例采用MTT法评价化合物Houttuynoid D对人胰腺癌细胞株的生长抑制作用I.方法处于生长对数期的细胞人胰腺癌细胞株PANC-I和BXPC-3 (购买自中国科学院细胞库)以I. 5X IO4浓度种于96孔板中。细胞培养24 h贴壁后吸去原来的培养基。试验分为空白对照组、药物处理组。空白组更换含10%胎牛血清的1640培养基；药物处理组更换含浓度为 100 PM, 50 uM, 10 uM, I uM,0. I uM,0. 01 y M 和 0.001 y M 的Houttuynoid D的培养基。培养48 h后，加入浓度5 mg/mL的MTT，继续放于CO2培养箱培养4 h，然后沿着培养液上部吸去100 UL上清，加入100 y L DMS0，暗处放置10 min，利用酶标仪(Sunrise公司产品)測定吸光值(波长570nm)，并根据吸光值计算细胞存活情況，每个处理设6个重复孔。细胞存活率W = Aod^mZAodswmXiooij2.結果Houttuynoid D对人胰腺癌细胞株PANC-I和BXPC-3的生长具有显著的抑制作用。该化合物抑制人胰腺癌细胞株PANC-I和BXPC-3生长的IC5tl值分别为1.09±0. IliiM 和 1.02±0. 27 u Mo由上述实施例表明，本专利技术的Houttuynoid D对人胰腺癌细胞株PANC-1和BXPC-3 的生长具有很好的抑制作用。由此证明，本专利技术的Houttuynoid D具有抗胰腺癌活性，能用于制备抗胰腺癌药物。权利要求1. Houttuynoid D在治疗胰腺癌药物中的应用，所述化合物Houttuynoid D结构如式 (I )所示全文摘要本专利技术公开了Houttuynoid D在制备治疗胰腺癌药物中的应用，属于药物新用途
本专利技术通过体外MTT抗肿瘤活性评价发现，Houttuynoid D对人胰腺癌细胞株PANC-1和BXPC-3的生长也具有显著的抑制作用。因此，Houttuynoid D能用于制备抗胰腺癌药物，具有良好的开发应用前景。对于本专利技术涉及的Houttuynoid D在制备治疗胰腺癌药物中的用途属于首次公开，由于骨架类型属于全新的骨架类型，而且其对于胰腺癌细胞的抑制活性强得意想不到。文档编号A61K31/7048GK102861059SQ20121041827公开日2013年1月9日 申请日期2012年10月27日 优先权日2012年10月27日专利技术者黄蓉, 蒋鹤松, 吴俊华 申请人:吴俊华本文档来自技高网...
【技术保护点】
Houttuynoid？D在治疗胰腺癌药物中的应用，所述化合物Houttuynoid？D结构如式（Ⅰ）所示：式（Ⅰ）。501502dest_path_image001.jpg
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员：黄蓉，蒋鹤松，吴俊华，
申请(专利权)人：吴俊华，
类型：发明
国别省市：
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