4-氯-7-甲氧基吲哚-2-硼酸的合成制造技术

本发明专利技术针对4-氯-7-甲氧基吲哚-2-硼酸以往的合成方法反应收率低，条件苛刻，不易纯化的不足，发明专利技术了所述的以4-氯-1-甲氧基-2-硝基苯为起始原料经乙烯基溴化镁关环，上Boc保护，用丁基锂拔氢上硼酸酯后一锅法水解得到最终产物的路线，使整个过程易于操作，产品易于纯化，避免柱层析，适合工业化，原料成本大大降低。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及4-氯-7-甲氧基吲哚-2-硼酸的合成，还涉及其中间体的合成与应用，属医药，化工

技术介绍
4-氯-7-甲氧基吲哚-2-硼酸是重要的化学，化工中间体，广泛用于医药及农药领域，尤其在抗肿瘤的新药的合成方面，目前见诸报道的类似物合成路线很少，并且大都反应条件苛刻，收率低，不易纯化，很难エ业化
技术实现思路
本专利技术针对4-氯-7-甲氧基吲哚-2-硼酸以往的合成方法反应收率低，条件苛亥IJ，不易纯化的不足，专利技术了所述的以4-氯-I-甲氧基-2-硝基苯为起始原料经こ烯基溴化镁关环，上Boc保护，用丁基锂拔氢上硼酸酯后ー锅法水解得到最终产物的路线，使整个过程易于操作，产品易于纯化，避免柱层析，适合エ业化，原料成本大大降低。所述的4-氯-7-甲氧基吲哚-2-硼酸的合成，由(I)反应合成(2)所用关环试剂包含但不限于こ烯基溴化镁，こ烯基氯化镁，溶剂包含但不限于四氢呋喃，甲基叔丁基醚，こ醚等，反应温度不限于零下78度到25度，时间不限于O. 5小时到48小时。所述的4-氯-7-甲氧基吲哚-2-硼酸的合成，由中间体(2)反应合成(3)，溶剂包含但不限于四氢呋喃，ニ氧六环，本文档来自技高网...

【技术保护点】
所述的以4？氯？1？甲氧基？2？硝基苯为起始原料经乙烯基溴化镁关环，上Boc保护，用丁基锂拔氢上硼酸酯后一锅法水解得到最终产物的路线。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：张福治，丁炬平，张仁延，余强，
申请(专利权)人：盛世泰科生物医药技术苏州有限公司，
类型：发明
国别省市：