本发明专利技术公开了楤白皮总皂苷的抗肿瘤的应用，其毒副作用小、而抗肿瘤疗效显著。楤白皮总皂苷对小鼠S180肉瘤、H22肝癌、小鼠白血病有一定的抑制作用，其中B16和FBL3的IC50为0.0774g/L，0.199g/L，在0.025g/mL到3.2g/mL浓度范围内对H22细胞抑制率均在80%以上。灌胃给予小鼠楤白皮总皂苷100mg·kg-1、200mg·kg-1、300mg·kg-1，对小鼠S180肉瘤的抑制率分别为16.9%、37.1%、27.0%；相同剂量下对H22肝癌的抑制率分别为23.7%、10%、13.4%。
【技术实现步骤摘要】
本专利技术属于抗肿瘤药物
，涉及惚白皮总皂苷的抗肿瘤的应用。
技术介绍
恶性肿瘤是严重影响人类健康的四大慢性非传染性疾病之一，处于引起人类死亡疾病的第二位。目前人们对绝大多数肿瘤的治疗都缺少有效地治疗手段，常见的放疗、化疗、手术等手段通常或者毒副作用较大或者疗效有限。因此迫切需要寻找疗效好、副作用小的抗肿瘤药物，其中，从天然产物中发现的具有抗肿瘤活性物质是一条较好的途径。秦巴山区是我国天然药物资源最为丰富的区域之一，其中一些从秦巴地区太白山某些中草药提取的有效成分已被《美国药典》录入或用于临床肿瘤的治疗之中，因此近年来太白山传统中草药成为新药研究的重点领域。
技术实现思路
本专利技术解决的问题在于提供惚白皮总皂苷的抗肿瘤的应用，惚白皮总皂苷是一种植物提取物，其毒副作用小、而抗肿瘤疗效显著，是一种新的抗肿瘤药物。本专利技术是通过以下技术方案来实现惚白皮总皂苷的抗肿瘤的应用。惚白皮总皂苷用于抗肿瘤药物的制备的应用。所述的于抗肿瘤药物为口服给药。所述的抗肿瘤药物为抗实体肿瘤或抗非实体肿瘤的药物。所述的抗实体肿瘤的药物为抗肝癌、抗黑色素瘤和/或抗肉瘤的药物；所述的抗非实体肿瘤的药物为抗白血病的药物。惚白皮总皂苷在制备抗肿瘤的化疗药物的辅助药物中的应用。所述的辅助药物是增强化疗药物的疗效或减轻其毒副反应的药物。环磷酰胺配合使用的应用，用于增强其它抗肿瘤药物的疗效或减轻其它抗肿瘤药物的毒副反应。惚白皮总皂苷与环磷酰胺配合使用在抗肿瘤药物的制备的应用。一种口服的具有抗肿瘤作用的中药提取物，其药用成分为惚白皮总皂苷，添加或不添加辅料后制成片剂、胶囊剂、颗粒剂、散剂、溶液剂、混悬剂、糖浆剂、乳剂、乳膏剂或软膏剂，其中惚白皮总皂苷的质量分数为O. 1% 100%。与现有技术相比，本专利技术具有以下有益的技术效果本专利技术提供惚白皮总皂苷的抗肿瘤的应用，其毒副作用小、而抗肿瘤疗效显著。惚白皮总皂苷对小鼠S180肉瘤、H22肝癌、小鼠白血病有一定的抑制作用，其中B16和FBL3的IC50为O. 0774g/L, O. 199g/L，在O. 025g/mL到3. 2g/mL浓度范围内对H22细胞抑制率均在80%以上。在体研究结果显示灌胃给予小鼠惚白皮总皂苷IOOmg · kg^\200mg · kg'300mg · kg'对小鼠S180肉瘤的抑制率分别为16. 9%,37. 1%、27· 0% ;相同剂量下对H22肝癌的抑制率分别为23. 7%、10%、13. 4%。进一步，提出惚白皮总皂苷与环磷酰胺等抗肿瘤药的配合使用，惚白皮总皂苷对环磷酰胺的抑瘤作用表现出一定增强效果，从而达到增强其它抗肿瘤药物疗效、减少其它抗肿瘤药用量或减轻其它抗肿瘤药物毒副反应的目的。附图说明图IDDP作用48h后对H22、B16和FBL3肿瘤细胞的抑制作用；图2为惚白皮总皂苷不同时间点对FBL3细胞的抑制作用；图3为惚白皮总皂苷对H22、B16和FBL3肿瘤细胞的抑制作用；图4-1 图4-3为H22细胞不同处理的细胞观察图(IOX 10);图4_1为正常组，图 4-2为惚白皮总皂苷O.025g/L组，图4-3为DDP组；图5-1 图5-3为B16细胞不同处理的细胞观察图(10X10);图5-1为正常组，图5-2为惚白皮总皂苷O.lg/L组，图5-3为DDP加药48h ；图6-1 图6-3为FBL3细胞不同处理的细胞观察图(10X 10);图6-1为正常组，图6-2为惚白皮总皂苷O. 2g/L组，图6-3为DDP组。具体实施例方式下面结合具体的实施例对本专利技术做进一步的详细说明，所述是对本专利技术的解释而不是限定。I.材料与仪器I. I药物飞天蜈蚣七根皮提取物惚白皮总皂苷，用前以去离子水配置成适当浓度。惚白皮总皂苷的提取为惚木的根皮经乙醇-水溶液浸溃后加热回流提取，提取液上样于D-101树脂柱，用水洗脱至流出液无色后再用乙醇-水溶液梯度洗脱，收集洗脱馏分后回收乙醇，然后用乙酸乙酯萃取，将乙酸乙酯萃取液干燥后得到惚白皮总皂苷。惚白皮总皂苷抗肿瘤疾病方面有效成分为皂苷类，含齐墩果酸和糖生成的皂甙。用紫外分光光度法以齐墩果酸-3-0-β-D-吡喃葡萄糖醛酸苷为对照，测定惚白皮总皂苷以齐墩果酸-3-0-β -D-吡喃葡萄糖醛酸苷计不得少于30%。具体的提取为取选好的飞天蜈蚣七1000克分别经过冲洗、干燥后粉碎成粗粉，加乙醇-水溶液8000ml (乙醇浓度为70%，浸溃时间8 12小时，浸溃后回流提取两次温度为80 90°C，每次2小时，合并提取液，减压回收乙醇，浓缩至相对密度I. 06至I. 10(60°C测)，得到浓缩液 2000ml ；浓缩液加水1000ml，搅拌均匀，静止24小时，抽滤；滤液上D-101树脂柱，先用水洗脱至无色后弃去，再用乙醇溶液50% 80%梯度洗脱，50%乙醇洗脱液弃去，合并60% 80%梯度洗脱液；洗脱液回收乙醇，浓缩至相对密度I. 06-1. 10 (60°C测)；喷雾干燥或真空干燥；取药物干燥粉，加水适量溶解均匀后加乙酸乙酯萃取，合并乙酸乙酯萃取液，进行减压浓缩，浓缩温度为50°C，真空度为O. 09Mpa，浓缩至溶液相对密度O. 90-0. 95 (50°C测)，即得中草药提取物惚白皮总皂苷80克。I. 2 动物昆明小鼠，18 22g，均购自西安交通大学实验动物中心。动物合格证号=SCXK(K)2007-001。动物分笼饲养，自由饮水，喂颗粒饲料。I. 3细胞株细胞株S180肉瘤细胞株，由西安交通大学医学院第一附属医院分子中心实验室赠予；H22和FBL3由西安交通大学医学院癌症研究所实验室赠予；B16细胞株由西安交通大学医学院第一附属医院泌尿外科国家重点学科实验室赠予。 具体使用均为上述细胞的传代培养细胞。I. 4药品与试剂注射用环磷酰胺(CTX)，江苏恒瑞医药股份有限公司，批号11020121。注射用顺钼(DDP)齐鲁制药有限公司，批号003006100。DMEM培养基赛默飞世尔生物化学制品(北京)有限公司，批号NWG0451 ；新生牛血清，浙江天杭生物科技有限公司；MTT,上海桑尼生物科技有限公司；DMS0科昊生物工程有限责任公司。I. 5统计学方法实验数据均以平均值土标准差(I±s)表示，组间均数的两两比较采用t检验。2、惚白皮总皂苷的抗肿瘤效果2. IMTT法检测惚白皮总皂苷对肿瘤细胞的增殖抑制作用分别取对数生长期、CO2孵箱37°C培养的H22，FBL3和B16细胞，制成单个细胞悬液，使细胞浓度为5000个/孔，接种于96孔板，每孔加IOOul的细胞悬液。H22为悬浮细胞，而FBL3和B16则需贴壁生长。因此H22在接种后立即每孔加药(惚白皮总皂苷或阳性对照药DDP)20ul，然后使总体积为200ul，FBL3和B16培养24h待贴壁细胞后加药(惚白皮总皂苷或阳性对照药DDP)。每个浓度设6个复孔，惚白皮总皂苷的终浓度分别为0. 025g/L、0. 05g/L、0. lg/L、0. 2g/L、0. 4g/L、0. 8g/L、l. 6g/L、3. 2g/L。同时设置对照组(不加药)、调零组(加培养基和溶媒)和阳性药顺钼(DDP)组。加药后CO2孵箱37°C继续培养。加药培养48h后，每孔加MTT 20ul继续培养4h，悬浮细本文档来自技高网...
【技术保护点】
楤白皮总皂苷的抗肿瘤的应用。
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员：封卫毅，郑巧伟，肖志强，杨建刚，倪亚会，孟祥海，
申请(专利权)人：陕西新药技术开发中心，
类型：发明
国别省市：
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