2,5,6,7-四氢吡咯并[3,4-c]哒嗪-3-酮及其衍生物以及它们的合成方法技术

一种具有下式结构的药物中间体2，5，6，7-四氢吡咯并[3，4-c]哒嗪-3-酮及其衍生物，其中R＝H、-CO2Me、-CO2Et、-CO2Bu-t、-CO2CH2Ph或-CH2Ph。其制备方法是：以N-R-吡咯烷-3-酮为起始原料，和仲胺反应生成烯胺；随后乙醛酸乙酯与烯胺发生亲核加成反应，其产物与肼反应直接形成芳香环，得到6-R-2，5，6，7-四氢吡咯并[3，4-c]哒嗪-3-酮；去除取代基R，制得2，5，6，7-四氢吡咯并[3，4-c]哒嗪-3-酮。该类化合物经过进一步合成修饰后，可以转化为具有潜在治疗包括心血管系统和神经中枢系统的疾病的生物活性分子。

【技术实现步骤摘要】
,5,6,7-四氢吡咯并哒嗪-3-酮及其衍生物以及它们的合成方法
本专利技术属于有机合成领域，涉及ー种新的药物中间体，5，6，7_四氢吡咯并哒嗪-3-酮及其衍生物，以及它们的合成方法。
技术介绍
5，6，7，8-四氢-11-吡啶并哒嗪 _3_ 酮(A)和 5，6，7，8_ 四氢-H-吡啶并哒嗪-3-酮(B)是重要的药物中间体(结构式分别见式I和式)。该类化合物经过进一歩合成修饰后，可以转化为具有生物活性的药物分子。例如美国专利US 4，478，834报道了化合物(A)可转化为一系列具有抗高血压活性的化合物。式3为上市药物恩屈嗪(Endralazine, 6-苯甲酰基-3-肼基-5,6, 7,8-四氢-卩比卩定并咕嗪)的分子结构，由瑞士的诺华制药开发，适用于中度、重度高血压及老年充血性心力衰竭的治疗。而化合物(B)是ー类具有药理活性的化合物前驱体，其活性分子通过与组胺H3受体的结合可潜在地用于治疗神经中枢系统的疾病，例如阿尔茨海默氏症，帕金森综合症和精神分裂症等。式4为世界知识产权组织公布的W0007/106349中公开的该类化合物之一。权利要求1.一种具有下式所示结构的药物化合物中间本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种具有下式所示结构的药物化合物中间体2，5，6，7？四氢吡咯并[3，4？c]哒嗪？3？酮及其衍生物，其中，R＝H、？CO2Me、？CO2Et、？CO2Bu？t、？CO2CH2Ph或？CH2Ph。FDA00002016197000011.jpg

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：赵立人，金利君，张建齐，金叶明，章冲，赵德超，
申请(专利权)人：苏州施亚生物科技有限公司，
类型：发明
国别省市：