【技术实现步骤摘要】
本专利技术属于有机合成
，涉及一种1- (5-溴-4-氯-2-氟苯基）-乙酮的合 成方法。
技术介绍
1-(2,4, 5-三卤代苯基）-乙酮其结构如式1所示，是一类重要的医药中间体。例 如，JANSSEN PHARMACEUTICALS，Inc.在美国申请专利US2013/252952A1 中使用 1-(5-溴-2， 4-二氟苯基）-乙酮合成可潜在治疗包括阿尔茨海默氏症、抗衰老和老年痴呆症的β -分 泌酶抑制剂；Vymed Corporation在美国申请专利US2014/73631A1中使用1-(2,4-二 氯-5-氟苯基）-乙酮合成新型抗菌抗病毒试剂；而Genentech，Inc.在美国申请专利 US2012/214762A1中使用1-(4-溴-2, 5-二氟苯基）-乙酮合成具有潜在抗癌作用的NF-KB【主权项】1. 一种1-(5-溴-4-氯-2-氟苯基）-乙酮的合成方法，包括如下步骤： 步骤1) :4_氯-2-氟苯甲酸作为原料，在硝酸和硝酸银的作用下通过溴化反应转化为 5_溴-4-氯-2-氟苯甲酸（C); 步骤2) :5_溴-4-氯-2-氟苯甲酸（C)在二氯亚砜的作用下转化为5-溴-4-氯-2-氟 苯甲酰氯，去除二氯亚砜后，所述的苯甲酰氯和N，0-二甲基羟胺盐酸盐反应，生成 5_溴-4-氯-2-氟-N-甲氧基-N-甲基苯甲酰胺（D); 步骤3) :5_溴-4-氯-2-氟-N-甲氧基-N-甲基苯甲酰胺⑶和甲基格氏试剂作用后 制得产物1- (5-溴-4-氯-2-氟苯基）-乙酮（A)。2. 根据权利要求1所述的1-(5-溴-4-氯...
【技术保护点】
一种1‑(5‑溴‑4‑氯‑2‑氟苯基)‑乙酮的合成方法，包括如下步骤：步骤1)：4‑氯‑2‑氟苯甲酸作为原料，在硝酸和硝酸银的作用下通过溴化反应转化为5‑溴‑4‑氯‑2‑氟苯甲酸(C)；步骤2)：5‑溴‑4‑氯‑2‑氟苯甲酸(C)在二氯亚砜的作用下转化为5‑溴‑4‑氯‑2‑氟苯甲酰氯，去除二氯亚砜后，所述的苯甲酰氯和N，O‑二甲基羟胺盐酸盐反应，生成5‑溴‑4‑氯‑2‑氟‑N‑甲氧基‑N‑甲基苯甲酰胺(D)；步骤3)：5‑溴‑4‑氯‑2‑氟‑N‑甲氧基‑N‑甲基苯甲酰胺(D)和甲基格氏试剂作用后制得产物1‑(5‑溴‑4‑氯‑2‑氟苯基)‑乙酮(A)。
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员：金利君，李大伟，金叶明，赵立人，
申请(专利权)人：苏州施亚生物科技有限公司，
类型：发明
国别省市：江苏;32
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