【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及化学合成药物
，具体涉及一类有机小分子4-(3-氯-4-甲氧基苯胺基)-6-(呋喃-2-基)喹唑啉化合物或其药学上可接受的盐、它们的制备方法与在制备抗肿瘤药物中的应用。
技术介绍
癌症是严重危害人类健康的主要疾病之一，每年死于癌症的人数呈逐年递增趋势。癌症已成为仅次于心血管病的人类第二大杀手。攻克癌症一直是世界瞩目的研究课题。目前对于癌症的治疗主要有手术治疗、放射治疗、化学药物治疗等方法，其中化学药物治疗在癌症的治疗中占着举足轻重的地位。传统的抗癌药物主要是细胞毒类药物，这类抗癌药物主要作用于细胞的DNA、RNA和微观蛋白等关键组分，并且大多数是非选择性的，在杀伤癌细胞的同时，也会杀伤机体的正常细胞，具有难以避免的选择性差、毒副作用强、易产生耐药性等缺点。为了克服传统抗癌药物的这些显著不足，人类对于具有靶向特征的有机小分子抗癌新药的研究开发非常活跃。有机小分子抗癌新药利用其分子或结构位点的靶向性，达到显著提高抗癌药物的选择性、降低抗癌药物的毒性的目的。近年来，随着吉非替尼(Gefitinib)、厄洛替尼(Erlotinib)、拉帕替尼(Lapatinib) ,PD 183805和H) 153035等这些含有氨基喹唑啉结构单元的抗癌新药的陆续上市或进入临床试验阶段，氨基喹唑啉结构单元展示出的良好抗癌活性和高选择性引起广泛关注。虽然国内、国外在利用氨基喹唑啉结构开发抗癌新药方面已有不少文献包括专利文献的报道，但是，现有有机小分子类靶向抗癌新药的种类有限，并且由于不同化学结构的氨基喹唑啉类化合物在体内不同组织中的分布和生物利用度不尽相同，...
【技术保护点】
【技术特征摘要】
1.一种4-(3-氯-4-甲氧基苯胺基)-6-(呋喃-2-基)喹唑啉类化合物或其药学上可接受的盐，其结构式如式(I )所示2.根据权利要求I所述4-(3-氯-4-甲氧基苯胺基)-6-(呋喃-2-基)喹唑啉类化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于所述药学上可接受的无机盐或有机盐包括盐酸盐、硫酸盐、磷酸盐、甲基磺酸盐、磺酸盐、甲酸盐、乙酸盐、苹果酸盐或乳酸盐。3.权利要求I所述4-(3-氯-4-甲氧基苯胺基)-6-(呋喃-2-基)喹唑啉类化合物或其药学上可接受的盐的制备方法，其特征在于该制备方法包括如下步骤 步骤I. 4-(3-氯-4-甲氧基苯胺基)-6-碘喹唑啉的制备 以4-氯-6-碘喹唑啉和3-氯-4-甲氧基苯胺为原料，在溶剂的存在下，在4(Tl00°C下反应f 12小时，反应结束后，过滤，沉淀用溶剂洗涤至浅黄绿色，最后收集滤纸上的浅黄绿色粉末，于50°C真空干燥，得到4-(3-氯-4-甲氧基苯胺基)-6-碘喹唑啉，其结构如下4.根据权利要求3所述制备方法，其特征在于所述步骤I中，4-氯-6-碘喹唑啉和3-氯-4-甲氧基苯胺的摩尔比为I: 0. 33 3 ;所述步骤2中，4-(3-氯-4-甲氧基苯胺基)-6-碘喹唑啉与呋喃-2-硼酸或5-甲醛基呋喃-2-硼酸或5-甲基...
【专利技术属性】
技术研发人员：刘芳，周博，何经纬，黄唯燕，刘伟，
申请(专利权)人：华南理工大学，
类型：发明
国别省市：
还没有人留言评论。发表了对其他浏览者有用的留言会获得科技券。