β-L-2’-脱氧-胸腺嘧啶核苷衍生物及其制备方法和用途技术
【技术实现步骤摘要】
本专利技术属于化学医药
，特别涉及P -L-2’-脱氧-胸腺嘧啶核苷衍生物及其制备方法和用途
技术介绍
慢性こ型肝炎(Chronic Hepatitis B, CHB)是ー种全球性广泛传播的传染病，こ型肝炎病毒(Hepatitis B virus, HBV)感染对全球的公共健康是极大的挑战。根据世界卫生组织(WHO)的统计，在全球约20亿感染过こ型肝炎病毒(HBV)的人中，4亿多人患有慢性こ型肝炎病毒感染，每年约有100万病人死于こ型肝炎病毒感染相关的肝硬化或肝癌(Kim KH,Kim ND, Seong BL. Molecules, 2010,15 (9) :5878-5908)。更为严重的是，在全球こ型肝炎病毒感染者中75%分布于亚洲。我国约有I. 2亿的こ型肝炎病毒感染者，每年发生HBV的新病例超过300万，每年的治疗支出高达300亿 500亿元(Wang GF, Shi LP, ZuoJP. Virologica Sinica, 2008, 23 (2) :137-145)。因而，研究具有自主知识产权的抗HBV药物是ー个刻不容缓的社会问题。CHB常引起肝功能代偿不全、肝硬化和肝细胞癌(Kremsdorf D, SoussanP，Paterl ini-Brechot P，et al. Oncogene，2006，25 3823-3833 ；BrechotC. Gastroenterology, 2004,127 :S56_S61)，抗病毒治疗的目标是最大限度地抑制或消除HBV，改善患者生活质量并延长其存活时间。目前所用的抗病毒治疗主要是通过干...
【技术保护点】
【技术特征摘要】
1.β -L-2’ -脱氧-胸腺嘧啶核苷衍生物，结构如式I所示2.根据权利要求I所述的β-L-2’ -脱氧-胸腺嘧啶核苷衍生物，其特征在于 ル、R2独立的为O、S或SejR1和R2不同时为O ；R3为F、Cl、Br、-OH、_NH2、C1 C8烷基、(CH2)nF' (CH2)lriCHF2 或 CF3 ；R4 为 F、Cl、Br、H 或 CF3 ;n = I 8 ; 优选的是成、R2独立的为O、S或Se，且R1和R2不同时为O ;R3为C1 C8烷基、(CH2)nF、(CH2)lriCHF2 或 CF3 ；R4 为 F、Cl、Br、H 或 CF3 ;n = I 8 ; 进ー步优选的，R1^R2独立的为O、S或Se，i R1和R2不同时为O ;R3为C1 C8烷基；R4为 F、Cl、Br、H 或 CF3 ； 更进ー步优选的，RpR2独立的为O、S或Se，且R1和R2不同时为O ;R3为C1 C8烷基；R4为H; 最优的，R”R...
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0来自[北京市电信互联网数据中心] 2015年01月16日 20:30含氮碱基与糖组分缩合成的糖苷叫核苷。原指来自核酸的嘌呤和嘧啶糖苷（见苷），现已扩展至其他天然和合成的杂环碱基核糖苷，也包括糖上的C1连接到杂环碱的氧原子或碳原子上的化合物。由碱基和五碳糖（核糖或脱氧核糖）连接而成，即嘌呤的N-9或嘧啶的N-1与核糖或脱氧核糖的C-1通过β糖苷键连接而成的化合物，包括核糖核苷和脱氧核糖核苷两类。构成RNA的核苷是核糖核苷，主要有腺苷、鸟苷、胞苷和尿苷。构成DNA的核苷是脱氧核糖核苷，主要有脱氧腺苷、脱氧鸟苷、脱氧胞苷和脱氧胸腺苷。