6-溴-2-甲基磺酰基-1,2,3,4,-四氢异喹啉的一种合成方法技术

本发明专利技术公开了6-溴-2-甲基磺酰基-1，2，3，4，-四氢异喹啉的一种合成方法.现有的方法主要是以3-溴-苯乙胺为原料，与甲磺酰氯反应后得到N-(3溴苯乙基)甲磺酰胺后与多聚甲醛反应得到6-溴-2-甲基磺酰基-1，2，3，4，-四氢异喹啉。但该方法N-(3溴苯乙基)甲磺酰胺与多聚甲醛反应的时候，时间长(72小时)，多聚甲醛解聚不完全导致反应收率低(20-30％收率)。本方法用甲醛溶液代替多聚甲醛，反应时间短(10-30分钟)，反应收率高(80％以上)。

【技术实现步骤摘要】
,2,3,4,-四氢异喹啉的一种合成方法
本专利技术涉及6-溴-2-甲基磺酰基-I，2，3，4，-四氢异喹啉的ー种合成エ艺技术改迸，属医药，化工

技术介绍
，2，3，4，_四氢异喹啉是ー种很有用的医药中间体。溴可以与别的化合物通过各种类型的偶联反应接起来形成新的化合物；氨基的保护基甲磺酰基也是很好的离去基团，可以与许多化合物生成氨基或者酰胺化合物；又或者两者分别接不同的基团更是可以形成各种各样的化合物。现有的方法主要是以3-溴-苯こ胺为原料，与甲磺酰氯反应后得到N-(3溴苯こ基)甲磺酰胺后与多聚甲醛反应得到，2，3，4，-四氢异喹啉。但该方法N-(3溴苯こ基)甲磺酰胺与多聚甲醛反应的时候，时间长(72小吋)，反应收率低(20-30%收率)，后处理麻烦(需要柱层析)。鉴于此，有必要对现有技术进行改进，以克服其存在的不足。
技术实现思路
针对现有技术不足，本专利技术方法用甲醛溶液代替多聚甲醛，解决了多聚甲醛解聚不完全的弊端后，反应时间短(5-10分钟)，反应收率高(80%以上)，后处理简单(重结晶即可)。本专利技术所述，2，3，4，-四氢异喹啉的合成方法，如化学式(I)，从易得到的3-溴-苯こ胺开始。在ニ氯甲烷中，用三こ胺做碱，与甲基磺酰氯反应得到N-(3溴苯こ基)甲磺酰胺，N-(3溴苯こ基)甲磺酰胺溶于硫酸和醋酸的混合溶液中，低温下与甲醛水溶液反应得到高收率的，2，3，4，-四氢异喹啉。权利要求1.本专利技术所述6-溴-2-甲基磺酰基-I，2，3，4，-四氢异喹啉的合成方法改进主要是从N-(3溴苯こ基)甲磺酰胺合成，2，3，4，-四氢异喹啉的这歩。其特征在于N-(3溴苯こ基)甲磺酰胺溶于ー种混酸中，冷却到一定温度后，滴加甲醛的水溶液，加完升温到室温，反应一定时间后再后处理得到6-溴-2-甲基磺酰基-I，2，3，4，-四氢异喹啉。其中，混酸可以是硫酸/こ酸，磷酸/こ酸等，但不仅指这两种。2.一定温度是指-30度到50度之间。3.甲醛水溶液可以是任意浓度的甲醛水溶液。全文摘要本专利技术公开了，2，3，4，-四氢异喹啉的一种合成方法.现有的方法主要是以3-溴-苯乙胺为原料，与甲磺酰氯反应后得到N-(3溴苯乙基)甲磺酰胺后与多聚甲醛反应得到，2，3，4，-四氢异喹啉。但该方法N-(3溴苯乙基)甲磺酰胺与多聚甲醛反应的时候，时间长(72小时)，多聚甲醛解聚不完全导致反应收率低(20-30％收率)。本方法用甲醛溶液代替多聚甲醛，反应时间短(10-30分钟)，反应收率高(80％以上)。文档编号C07D217/08GK102659675SQ20111044349公开日2012年9月12日 申请日期2011年12月27日 优先权日2011年12月27日专利技术者丁炬平, 余强, 张仁延, 汤木林 申请人:盛世泰科生物医药技术(苏州)有限公司本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：汤木林，张仁延，丁炬平，余强，
申请(专利权)人：盛世泰科生物医药技术苏州有限公司，
类型：发明
国别省市：