可溶解膜及制造方法技术

用于给予有效成分的可溶解膜，其在室温下具有1g/4mL以下的水溶解度。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及用于传输有效成分的膜。
技术介绍
表现出瞬时可湿润性而之后迅速溶解的膜组合物已经被用于传输或给予治疗或美容物质、包括食品食用香料的食品加香剂(flavor-imparting agent)或包含在膜内的其它成分。此类膜一般包括水溶性可食用聚合物，例如诸如普鲁兰多糖(pullulan)和/或淀粉。在暴露于含水环境例如口腔之后，膜溶解，藉此，包含在其中的物质被释放。尽管许多物质已经以膜形式被配制用于经口递送，但一些物质已经证明难于整合到可溶解膜中，或者难于在可检测的水平下整合，例如不能在足够高从而给予香味迸发或者药理效应的水平下被释放到口中。因此，在本领域对制备可以被用于此类物质的传输的膜的方法存在需求，目的是扩大可以使用膜进行输送的物质的类型。本专利技术着眼于这种需求。专利技术概述本专利技术提供了含活性物的可溶解膜，其制备方法如下形成包括有效成分和成膜成分的混合物，将该混合物涂布在基底材料上，形成膜，然后将膜干燥至含湿量为大约15 重量％水分以下，更一般地为大约10重量％水分以下。被用在本专利技术的实践中的有效成分是在室温下具有大约lg/4mL以下水溶解度的有效成分。存在于膜中的有效成分的量足以在给予单剂型含活性物的可溶解膜之后提供期望的作用。在一个实施方案中，活性物是咖啡碱。本专利技术的一个实施方案提供可溶解的含咖啡碱的膜，其包括基于所述膜的重量， 按干重计算至少大约18%的咖啡碱。每单剂量膜含有大约20mg至大约30mg咖啡碱的单剂量可溶解膜是优选的实施方案。本专利技术也提供制作含有有效成分的含活性物可溶解膜的方法。本专利技术的方法包括，形成有效成分和成膜成分的混合物，将该混合物涂布在基底材料上，形成膜，然后将膜干燥至含湿量为大约15重量％水分以下，优选地为大约10重量％水分以下。被用在本专利技术的实践中的有效成分是在室温下具有大约lg/4mL以下水溶解度的有效成分。存在于膜中的有效成分的量足以在给予单剂型含活性物的可溶解膜之后提供期望的作用。本专利技术也提供了给予有效成分到需要或期望具体有效成分的个体的方法。所述方法包括施用含活性物的可溶解膜于个体的潮湿区域，在施用之后，活性物被释放。被用在本专利技术实践的含活性物的可溶解膜中的有效成分是在室温下具有大约lg/4mL以下水溶解度的有效成分。存在于膜中的有效成分的量足以在给予单剂型含活性物的可溶解膜之后提供期望的作用。膜可以被给予的方式包括但不限于口服和局部给药。专利技术详述本专利技术涉及可以被用于给予物质的膜，所述物质在此被称为“活性物”、“有效成分”、“活性剂”以及类似物，其在足够或有效的水平下被给予，以赋予期望的作用。词语“物质(substance) ”和词语“活性物(active) ”在此被交替使用，用于指要传输的成分，即，膜作为该成分传输的载体或媒介。有效成分包括“药物(drugs) ”、“生物活性剂(bioactive agent)，，、“制剂(preparations)，，、“药剂(medicaments)，，、“治疗剂(therapeutic agents) ”、“生理作用剂(physiological agents)” 和“药物制剂(pharmaceutical agent) ”，并包括用在诊断、治愈、缓解、抑制、治疗或预防状况或疾病或者影响身体的结构或功能的物质。皮肤保养剂(skin-wellness agents)包括在本词语中。足够的水平或含量是指活性剂以给予期望作用所需的量存在，所述期望作用例如期望的器官感觉效应、生理或治疗效应。活性物以足够产生期望结果例如状况的治疗中的期望治疗结果的量存在，在此也被称为有效量。例如，药物的有效量指药物的无毒而足够的量，以提供随具体一段时间的选择效应。构成有效量的量根据膜中所引入的具体活性物、被治疗的状况、与所选择的活性物一起给予的任何其它活性物、膜的其它组分、期望的治疗持续时间、膜的大小以及类似物而变化。这样的量是本领域普通技术人员可容易地确定的。活性物发挥的作用可以被感知，并且可以以两种方式进行测量。足以赋予期望作用的活性物的水平通过其被感知的强度和其被感知的特性可以被测量。强度被定义为例如味觉、嗅觉或生理反应的总强度(例如强烈、中等、弱或轻微等)。特性被定义为例如味觉、嗅觉、生理或药理反应的感知描述(巧克力、胡椒薄荷、柑橘类、高度警觉(hightened alertness)、疾病或损伤的症状的改善以及类似情况)。单剂型一般为单个膜，例如被配制用于经口递送的一条膜，但是可以指在基本相同的时间被给予的多个膜。在此方面，一个或两个药片被推荐作为单剂量而给药，例如取决于体重、年龄或类似因素，这在医学领域中是常见的。词语“基本含水环境(substantially aqueous environment) ”意指其中载体膜溶解，更优选地迅速溶解，释放活性物的环境。一般地，基本含水环境是在口腔内，例如在舌头上的表面，或者可以是食品产品，诸如一杯水或果汁、汤或类似物。包括潮湿环境，例如由严重的烧伤或类似情况而导致的损伤组织。词语迅速溶解(rapidly dissolves)意指载体膜在小于大约60秒内溶解。应当理解，膜和活性物都可以溶解在含水环境中，或者可选地，膜可以溶解，而活性物被释放到含水环境中，之后它可以被吞咽，或者它可以扩散通过粘膜。优选在一些水平下是水溶性的活性物，并且包括仅在搅拌之后、在施用热之后、在 PH改变之后、或者施用热和/或搅拌和/或pH改变之后可以溶解在含水环境中的活性物。 用在本专利技术的实践中的优选的活性物在室温下(22°C )具有大约lg/4mL以下的水溶解度。 在一个实施方案中，活性物是在室温下具有大约lg/10mL以下溶解度的活性物。已经发现，一些物质当溶解或分散在水环境中时，可以以足够的水平合并到膜成分中，以提供期望的作用，例如期望的味道或期望的药理或治疗效果。本专利技术的一个实施方案涉及含有有效成分的可溶解膜。在一个实施方案中，根据本专利技术的可递送的有效成分是在一定水平下为水溶性的活性物。合并到膜中并通过可溶解膜传输的特别优选的物质是咖啡碱。在本专利技术的实践中，活性物在室温下或高于室温下被溶解或分散在水环境中。活性物可以首先溶解或分散在水中，然后将含活性物的溶液或悬浮液与成膜成分混合而形成混合物。可选地和更优选地，活性物可以被溶解或分散在成膜成分的溶液中而形成混合物。 然后将混合物涂布到合适的基底上而形成膜，然后干燥至含湿量为大约15重量％水分以下，更一般地大约5重量％至大约15重量％水分，甚至更一般地大约6重量％至大约10重量％水分。所形成的含有活性物的膜可以被风干或者在热风下干燥。然后膜可以被切割成期望的尺寸，包装和贮存。在一个实施方案中，本专利技术提供了干燥的水溶性膜，其含有按干重计算至少大约 18 %的咖啡碱作为活性物质。在一个特别优选的实施方案中，基于最终配制的膜的重量，所制备的膜按干重计算含有至少大约18 %，更优选地，至少大约20 %，甚至更优选地至少大约25%的咖啡碱。除了成膜成分和期望的活性物外，本专利技术的膜也可以含有其它成分，例如味道掩蔽剂以掩盖苦味或者所选择活性物的另外不期望的味道。本专利技术另外的实施方案涉及传输期望物质至期望基底的方法，在该传输之后期望物质被释放。在本专利技术的方法本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
...

【专利技术属性】
技术研发人员：T·马内戈尔德，R·G·泽林斯基，
申请(专利权)人：汉高股份两合公司，
类型：发明
国别省市：