一种头孢呋辛酯颗粒及其制备方法技术

本发明专利技术公开了一种头孢呋辛酯颗粒，按重量百分数计包括以下组分：头孢呋辛酯5％～40％、聚合物5％～60％、填充剂10％～80％、崩解剂3％～20％、甜味剂0.01％～5％、粘合剂0.05％～5％和矫味剂0.05％～5％，所述聚合物为聚乙二醇-聚醋酸乙烯酯-乙烯基己内酰胺共聚物、乙烯吡咯烷酮-醋酸乙烯酯共聚物、羟丙基纤维素、聚甲基丙烯酸甲酯、胃溶型丙烯酸树脂中的一种或者几种；本发明专利技术还公开了一种头孢呋辛酯颗粒的制备方法，得到的头孢呋辛酯颗粒能很好地掩盖药物苦味，并且具有较高的头孢呋辛生物利用度和质量稳定性。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及药物制剂
，具体涉及。
技术介绍
头孢呋辛酯是口服头孢菌素类抗生素，具有抗菌谱广、抗菌活性强，对革兰氏阳性微生物和革兰氏阴性微生物均有良好的抗菌活性，对β_内酰胺酶高度稳定以及副作用小等优点。但是头孢呋辛酯原料对湿、热均不稳定，水溶性差，遇水聚团，而且口感极苦，不利于儿童给药。GlaxoSmithKline(GSK)的韩国专利申请 NO. 1995-0009097 公开了一种制备掩盖头孢呋辛酯苦味的颗粒的方法，包括以下步骤将药物分散在熔融的硬脂酸中，喷雾干燥所得分散体，以及利用低温气流冷却干燥产品。然而，上述方法得到的颗粒由于存在硬脂酸， 导致在配制过程中在水中分散不良，并且制剂仍残留苦味，在给人尤其是婴儿口服时引起问题。
技术实现思路
为解决上述问题，本专利技术提供了。该头孢呋辛酯颗粒具有质量稳定，释药迅速，溶出度好，生物利用度高，口感舒适的优点。该头孢呋辛酯颗粒制备方法可掩盖头孢呋辛酯制剂的苦味，同时能保证制剂在水中的分散均匀性和较好的溶出度，特别适宜儿童及吞咽困难人群使用。第一方面，本专利技术提供了一种头孢呋辛酯颗粒，按重量百分数计包括以下组分头孢呋辛酯5% 40%、聚合物5% 60%、填充剂10% 80%、崩解剂5% 20%、甜味剂 O. 01% 5%、粘合剂O. 05% 5%和矫味剂O. 05% 5%，所述聚合物为聚乙二醇-聚醋酸乙烯酯-乙烯基己内酰胺共聚物(soluplus)、乙烯吡咯烷酮-醋酸乙烯酯共聚物 (Kollidon VA64)、羟丙基纤维素、聚甲基丙烯酸甲酯、胃溶型丙烯酸树脂中的一种或者几种。本专利技术头孢呋辛酯颗粒中的活性成分以头孢呋辛酯为存在形式，患者服用后在体内转化成头孢呋辛发挥药物疗效作用。优选地，头孢呋辛酯为无定形的头孢呋辛酯，其味道特别苦，但具有更好的水溶性和体内生物利用度。优选地，聚合物为聚乙二醇-聚醋酸乙烯酯-乙烯基己内酰胺共聚物或乙烯吡咯烷酮-醋酸乙烯酯共聚物。优选地，填充剂为蔗糖、淀粉、预胶化淀粉、糊精、乳糖、甘露醇、山梨醇、麦芽糖醇、 微晶纤维素中的一种或几种；崩解剂为干淀粉、微晶纤维素、羧甲基淀粉钠、交联羧甲基纤维素钠、交联聚维酮、低取代羟丙基纤维素、海藻酸盐中的一种或几种；甜味剂为蔗糖、乳糖、甘露醇、山梨醇、阿斯巴甜、纽甜、蔗糖素、三氯蔗糖、糖精钠、甜菊甙中的一种或几种；粘合剂为羧甲基纤维素钠、羧甲基淀粉钠、淀粉、聚乙烯吡咯烷酮、甲基纤维素、羟丙基甲基纤维素中的一种或几种；矫味剂为甜橙香精、桔子香精、草莓香精、樱桃香精、牛奶香精、巧克4力香精、奶油香精中的一种或几种。更优选地，填充剂为蔗糖、乳糖、甘露醇、山梨醇中的一种；崩解剂为羧甲基淀粉钠、交联羧甲基纤维素钠、交联聚维酮、低取代羟丙基纤维素中的一种；甜味剂为三氯蔗糖、蔗糖、阿斯巴甜、纽甜中的一种；粘合剂为羧甲基纤维素钠、羧甲基淀粉钠、聚乙烯吡咯烷酮、甲基纤维素中的一种；矫味剂为甜橙香精、草莓香精、樱桃香精、巧克力香精中的一种。优选地，头孢呋辛酯颗粒按重量百分数计包括以下组分头孢呋辛酯5% 30%、 聚合物15% 60%、填充剂10% 60%、崩解剂5% 18%、甜味剂O. 01% 4%、粘合剂O.05% 4%和矫味剂O. 8% 2%。优选地,头孢呋辛酯与聚合物的重量比为I : I I : 8。更优选地,头孢呋辛酯与聚合物的重量比为I : 3 I : 5。优选地，头孢呋辛酯颗粒按重量百分数计还包括着色剂。更优选地，着色剂为日落黄色素、日落黄色锭、柠檬黄色素、柠檬黄色锭、胭脂红色素、胭脂红色锭、赤藓红色素、赤藓红色锭、棕色色素、黄色5号、黄色6号、红色3号、红色33号、红色40号中的一种或几种。 更优选地，着色剂按重量百分数计为O. 01% O. I %。优选地，一种头孢呋辛酯颗粒，包括以下组分权利要求1.一种头孢呋辛酯颗粒，其特征在于按重量百分数计包括以下组分头孢呋辛酯 5% 40%、聚合物5% 60%、填充剂10% 80%、崩解剂3% 20%、甜味剂O. 01% 5 %、粘合剂O. 05 % 5 %和矫味剂O. 05 % 5 %，所述聚合物为聚乙二醇-聚醋酸乙烯酯-乙烯基己内酰胺共聚物、乙烯吡咯烷酮-醋酸乙烯酯共聚物、羟丙基纤维素、聚甲基丙烯酸甲酯、胃溶型丙烯酸树脂中的一种或者几种。2.根据权利要求I所述的头孢呋辛酯颗粒，其特征在于所述聚合物为聚乙二醇-聚醋酸乙烯酯-乙烯基己内酰胺共聚物或乙烯吡咯烷酮-醋酸乙烯酯共聚物。3.根据权利要求I或2所述的头孢呋辛酯颗粒，其特征在于所述填充剂为蔗糖、淀粉、预胶化淀粉、糊精、乳糖、甘露醇、山梨醇、麦芽糖醇、微晶纤维素中的一种或几种；所述崩解剂为干淀粉、微晶纤维素、羧甲基淀粉钠、交联羧甲基纤维素钠、交联聚维酮、低取代羟丙基纤维素、海藻酸盐中的一种或几种；所述甜味剂为蔗糖、乳糖、甘露醇、山梨醇、阿斯巴甜、纽甜、蔗糖素、三氯蔗糖、糖精钠、甜菊甙中的一种或几种；所述粘合剂为羧甲基纤维素钠、羧甲基淀粉钠、淀粉、聚乙烯吡咯烷酮、甲基纤维素、羟丙基甲基纤维素中的一种或几种；所述矫味剂为甜橙香精、桔子香精、草莓香精、樱桃香精、牛奶香精、巧克力香精、奶油香精中的一种或几种。4.根据权利要求3所述的头孢呋辛酯颗粒，其特征在于所述填充剂为蔗糖、乳糖、甘露醇、山梨醇中的一种；所述崩解剂为羧甲基淀粉钠、交联羧甲基纤维素钠、交联聚维酮、低取代羟丙基纤维素中的一种；所述甜味剂为三氯蔗糖、蔗糖、阿斯巴甜、纽甜中的一种；所述粘合剂为羧甲基纤维素钠、羧甲基淀粉钠、聚乙烯吡咯烷酮、甲基纤维素中的一种；所述矫味剂为甜橙香精、草莓香精、樱桃香精、巧克力香精中的一种。5.根据权利要求I或2所述的头孢呋辛酯颗粒，其特征在于头孢呋辛酯颗粒按重量百分数计包括以下组分头孢呋辛酯5 % 30 %、聚合物15 % 60 %、填充剂10 % 60 %、 崩解剂3% 18%、甜味剂O. 01% 4%、粘合剂O. 05% 4%和矫味剂O. 8% 2%。6.根据权利要求I或2所述的头孢呋辛酯颗粒，其特征在于所述头孢呋辛酯与聚合物的重量比为I : I I : 8。7.根据权利要求6所述的头孢呋辛酯颗粒，其特征在于所述头孢呋辛酯与聚合物的重量比为I : 3 I : 5。8.根据权利要求I或2所述的头孢呋辛酯颗粒，其特征在于还包括着色剂，所述着色剂为日落黄色素、日落黄色锭、柠檬黄色素、柠檬黄色锭、胭脂红色素、胭脂红色锭、赤藓红色素、赤藓红色锭、棕色色素、黄色5号、黄色6号、红色3号、红色33号、红色40号中的一种或几种；所述着色剂按重量百分数计为O. 01% O. 1%。9.根据权利要求8所述的头孢呋辛酯颗粒，其特征在于包括以下组分10.根据权利要求1至9中任一项所述的头孢呋辛酯颗粒的制备方法，其特征在于包 括以下步骤(1)取头孢呋辛酯与聚合物混合，加入热熔挤出机中，加热熔融，挤出成型，加热温度为 110°C 175°C，冷却，粉碎至80 120目，制得混合物；所述聚合物为聚乙二醇-聚醋酸乙 烯酯-乙烯基己内酰胺共聚物、乙烯吡咯烷酮_醋酸乙烯酯共聚物、羟丙基纤维素、聚甲基 丙烯酸甲酯、丙烯酸树脂中的一种或者几种；(2)取填充剂、崩解剂、甜味剂分散在步骤(1)所得的混合物中；(3)加入粘合剂制粒、干燥，得到能通过1本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：闫志刚，邓宝军，黄艳，曾环想，王泳，罗炳锋，李娟，权超，
申请(专利权)人：深圳致君制药有限公司，
类型：发明
国别省市：