制造高纯度结晶(R,S)一头孢呋辛酯的方法技术

一种通过使头孢呋辛的胺盐和酯化试剂反应，用头孢呋辛制造高纯度结晶型头孢呋辛－１－乙酰氧基乙基酯（头孢呋辛酯）的方法。（*该技术在2021年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】
,s)一头孢呋辛酯的方法
本专利技术涉及用一个步骤由头孢呋辛制造高纯度结晶型头孢呋辛-1-乙酰氧基乙基酯(头孢呋辛酯(axetil))的方法。
技术介绍
头孢呋辛的化学名为(6R，7R)-3-氨甲酰氧甲基-7-头孢-3-烯-4-羧酸，有II式所示的结构 结构式II由I式 结构式I所示结构的头孢呋辛酯是头孢呋辛的1-乙酰氧基乙基酯，一种具有广谱抗革兰氏阳性和革兰氏阴性微生物活性的头孢菌素类的抗生素。美国专利4,267,320揭示并要求了这种化合物以及头孢呋辛许多其它的酯。根据这一专利，合适的酯化基团，如头孢呋辛酯的1-乙酰氧基乙基基团的存在增强了头孢呋辛在肠胃道的吸收，其上，酯化基团被存在于人体中的酶类水解。由于在1-乙酰氧基乙基基团1位上存在有不对称的碳原子，头孢呋辛酯可被制成R和S非对映异构体或是R和S非对映异构体的外消旋混合物。美国专利4,267,320揭示了常规的制造结晶型的R和S非对映异构体混合物，以及分离R和S非对映异构体的方法。最近，给定药物不同多晶形活性的不同吸引了许多研究者的注意，因此进行多晶型现象的研究。头孢呋辛酯是无定形形式，与结晶形式相比有较高的生物利用率的经典本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种从结构式Ⅱ：＊＊＊ 结构式Ⅱ的头孢呋辛制造结构式Ⅰ：＊＊＊ 结构式Ⅰ的高纯度结晶（Ｒ，Ｓ）－头孢呋辛酯方法，它包括制备头孢呋辛的胺盐，然后再使其与酯化试剂反应。

【技术特征摘要】
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【专利技术属性】
技术研发人员：OD泰亚吉，GC亚达，VK汉达，
申请(专利权)人：兰贝克赛实验室有限公司，
类型：发明
国别省市：IN[印度]