一种用于肠道清洁的药物组合物制造技术

本发明专利技术公开了一种用于结肠镜检查、结肠手术前、直肠手术前的肠道准备的药物，是含有L-葡萄糖和L-甘露糖的药用组合。本发明专利技术无需将L-葡萄糖与L-甘露糖分离，降低了生产成本，有很高的工业价值。L-葡萄糖和L-甘露糖的药用组合具有安全性，可靠性，使用方便，有良好病人依从性等特点。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种用于肠道清洁的药物组合物，具体地说是一种含有L-葡萄糖和 L-甘露糖的药用组合物。
技术介绍
结肠镜检查、结肠手术前、直肠手术前的肠道准备时需先进行肠道清洁。肠道清洁与院内感染控制、临床医护质量、并发症的发生密切相关，肠道准备的清洁程度甚至直接影响手术、检查结果及各项治疗工作的开展。肠道准备方法有限制饮食、灌肠法、口服药物法等。单独控制饮食不能达到肠道准备的目的，只是各种检查和手术普遍应用的基础辅助方法。常规1 2天清淡少渣低脂饮食、前一晚流质饮食、当日晨禁食。灌肠法，操作繁琐，对直接肠有一定损伤，一般与口服药法联用。口服药物法，服用方便，易于接受。口服高渗脱水剂20%甘露醇，它在肠腔内酵解会产生大量气体，胃肠道刺激明显。聚乙二醇电解质液主要成分是非吸收性等渗聚乙二醇， 是目前比较常用的肠道准备药物，但也存在着有效剂量大(每次4L)，口味差、副作用多等缺点，增加了病人肠道准备的痛苦。L-葡萄糖作为肠道清洁药物(GASTROINTESTINAL ENDOSCOPY VOLUME 58， NO. 1，2003)，肠道清洁效果良好及以上为80%，与目前广泛应用的肠道清洁剂82. 3%十分接近。L-葡萄糖有甜味，使用剂量小(每次240ml )，有利于患者服用。美国专利文献US4581447 公开了一种以L-阿拉伯糖为原料，经过与氰化氢加成，获得1-氰基-L葡萄糖醇和1-氰基-L甘露糖醇的混合物，然后经过加氢，得到L-葡萄糖和L-甘露糖的混合物，最好的比例为1:1。该方法被认为是最有工业化价值的获得L-葡萄糖的方法。尽管如此，由于从L-葡萄糖和L-甘露糖的混合物中分离出L-葡萄糖的难度大，收率低，导致L-葡萄糖价格昂贵。 按照L-葡萄糖市场价10000元/公斤计算，每个病人每次使用量Mg，仅原材料成本即240 元，大大高出现有产品市场价，严重的制约了 L-葡萄糖的应用。同样地，单独制备L-甘露糖成本高，因此未被应用于肠道清洁。
技术实现思路
为此，本专利技术所要解决的技术问题是克服现有技术中用于肠道清洁的L-葡萄糖难被分离、收率低而导致L-葡萄糖价格昂贵的问题，从而提供了一种低成本、口味好、安全有效的用于肠道清洁的药物组合物。为达到上述目的，本专利技术提供一种用于肠道清洁的药物组合物。所述的组合物由L-葡萄糖和L-甘露糖组成。所述L-葡萄糖的含量为0. lwt% 99. 9wt%，所述L-甘露糖的含量为0. lwt% 99.9wt%。优选地，所述L-葡萄糖的含量为10wt% 90wt%，所述L-甘露糖的含量为10wt% 90wt%o更为优选地，所述L-葡萄糖的含量为45wt% 55wt%，所述L-甘露糖的含量为 45wt% 55wt%。一种用于肠道清洁的口服制剂，包括下述组分用于肠道清洁的药物组合物 0. lwt% 99. 9wt%; 7jc :0. lwt% 99. 9wt%。一种用于肠道清洁的药剂，包括下述组分L_葡萄糖0. lwt% 99. 9wt%, L-甘露糖0. lwt% 99. 9wt%0所述的药物组合物在制备清洁肠道的药物中的应用。本专利技术的上述技术方案与现有技术相比具有以下优点1.本专利技术提供了一种用于肠道清洁的药物组合物，所述的组合物由L-葡萄糖和L-甘露糖组成。L-葡萄糖和L-甘露糖，有甜味，使用剂量小，提高了病人的依从性，同时，用两者的混合物作为肠道清洁的药物，避免了将二者分离带来的困难，极大地降低了使用成本。2. L-甘露糖能作为肠道清洁的药物。L-甘露糖与L-葡萄糖相似不被肠道吸收， 能在肠道形成高渗透压，达到清洁肠道的目的。L-甘露糖不被肠道微生物代谢，因此不会形成肠道胀气。L-甘露糖有甜味，提高了病人的依从性。3. L-葡萄糖的含量为0. lwt% 99. 9wt%, L-甘露糖的含量为0. lwt% 99. 9wt%0由L-阿拉伯糖制得L-葡萄糖和L-甘露糖的过程中，调节催化剂的用量，得到 L-葡萄糖和甘露糖的混合比例不同，该组合可以以任意比例混合，减少工作量，为实现工业化大规模生产提供便利。4. L-葡萄糖和L-甘露糖的药物组合物作为肠道清洁的口服制剂或药剂，可以是固体混合物或者液体混合物两种形式，使得药物形式多样性给患病者提供了可选性。5.药物组合物为口服剂型，服用方便快捷，容易被人们接受。具体实施方式下面将通过具体实施例对本专利技术作进一步的描述。239例接受门诊结肠镜检查的患者、247例接受结肠手术的患者、200例接受直肠手术的患者(排除年龄小于18及大于75有肺部、心脏、肾脏、神经异常及内分泌紊乱者使用麻醉剂、纤维补充剂、抗胆碱药、及轻泄剂临床观察异常的患者)分别被分成2组(A组、B 组)。A组进行肠道清洁检查或手术前一天的早上正常早餐，中午少量午餐，下午2点后避免固体食物、糖及咖啡因，晚上5-6pm 10分钟内服下实施例1-实施例11中L-葡萄糖与L-甘露糖的药物组合物的比例(含干物质25g)；第一次排便后再喝250ml水，检查结束前禁食。对清洁前、清洁后、检查后或者手术后进行血清和尿液检验。B组进行肠道清洁检查或手术前一天的早上正常早餐，中午少量午餐，下午2点后避免固体食物、糖及咖啡因，晚上5-6pm首次服用聚乙二醇电解质散(取和爽1盒，将盒内各包药粉一并倒入带有刻度的杯中，加温开水至1000ml，搅拌使完全溶解)，首次服用 600-1000ml,以后每隔10-15分钟服用1次，每次不少于250ml，直至服完或直至排出水样请便。实施例1 将含有639. 7g氰化钠的水溶液2500ml (pH为11.53)，加入氮气置换容器IOmin后，将溶液冷却至7°C，缓慢加入浓醋酸调节pH至7. 94，温度16°C。然后加入1666g的60wt% L-阿拉伯糖水溶液，再次加入浓醋酸调节pH值为8. 1，使反应在23°C下进行。冷却1. 25h 后加入385ml浓硫酸调节pH至2. 05。产物分析表明L-阿拉伯糖转化率为99. 4%。将氰化产物加入至氮气保护的加氢釜中，另加入500g 5wt%的钯硫酸钡催化剂。 加入硫酸使加氢反应PH值控制在2. 0。当反应不吸收氢气之后，过滤除去催化剂，离子交换方法除去溶解盐，得到L-葡萄糖和L-甘露糖的混合物。所述L-葡萄糖的含量为52%， 所述L-甘露糖的含量为48%。产物分析表明中间体氰醇100%转化，葡萄糖和甘露糖收率 75%。将该混合物L-葡萄糖和L-甘露糖用于肠道清洁。该药物组合物为固体形式。通过调节催化剂用量，得到不同比例的L-葡萄糖与L-甘露糖的混合物。表1 实施例1的A、B组肠道清洁效果对比权利要求1.一种用于肠道清洁的药物组合物，其特征在于所述的组合物由L-葡萄糖和L-甘露糖组成。2.根据权利要求1所述的用于肠道清洁的药物组合物，其特征在于所述L-葡萄糖的含量为0. lwt% 99. 9wt%，所述L-甘露糖的含量为0. lwt% 99. 9wt%。3.根据权利要求2所述的药物组合物，其特征在于所述L-葡萄糖的含量为10wt% 90wt%，所述L-甘露糖的含量为10wt% 90wt%。4.一种用于肠道清洁的口服制剂，其特征在于包括下述组分权利要求1或2所述的用于肠道清洁的药物组合物0. lwt% 本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：唐一林，郗遵波，高绍丰，
申请(专利权)人：济南圣泉集团股份有限公司，
类型：发明
国别省市：