本发明专利技术公开了5-氨基喹啉-2（1H）酮类新化合物及其合成方法和用途，该类化合物的结构如通式Ι所示：Ι，其中Ar为：，或者；R1，R2，R3为氢、卤素、甲氧基、甲基、硝基或乙酰氧基；R4为氢或乙酰基；X为O或S。经生物活性实验证明它用作抗菌试剂抑菌效果较好，可用于制备抗病原微生物的药物中。
【技术实现步骤摘要】
〔0001〕 本专利技术涉及新型喹啉酮类化合物，具体涉及一种5-氨基喹啉^(识)酮类化合物 及其合成方法和应用。
技术介绍
〔0002〕 喹啉酮类药物是人工合成的一类抗菌药物，其在抗菌、抗真菌、抗肿瘤、抗病毒、 抗焦虑、抗坏血酸等方面的活性引起了人们广泛的注意。自1962年第一个喹啉酮类药物 萘定酸出现以来至今，人们已相继开发出了四代喹啉酮类药物，目前已广泛应用于兽医临 床、药物预防和治疗多种细菌和支原体疾病。但随着喹啉酮类药物的长期使用，其耐药性 也在快速增长，因此继续对其结构的不断改造，近年来，。-(识)喹啉酮类化合物在感光材 料、抗病毒、抗癌活性、几丁质酶抑制剂等方面的应用均有报道，这类化合物的研究文章 可见8土0。011」11 卵七6 0116111. 2004，75，1088-1094 ；工滅2006，49，971—983 ；工滅 0116111. 2010,53,7739-7755 ；01-8&1110 ？1-00688 尺 68681x11&06^6101)111611 七 2004，8，643—650 ； 81001-8. 1601. 016111.6计.10。(^(^) 1459-1462。这些文献均未覆盖或包括本专利技术所涉及的新 型化合物的结构、合成方法和用途。〔0003〕 目前，继续寻找具有更强活性和生物活性的喹啉酮类药物，为人类的健康做出更 大的贡献是当前的迫切需要，为各国科学家研究的热点。
技术实现思路
〔0004〕 本专利技术的目的在于提供5-氨基喹啉^(识)酮类化合物。 〔0005〕 本专利技术的另一目的在于提供上述化合物的合成方法。 〔0006〕 本专利技术的再一目的在于提供上述化合物的用途。 〔0007〕 本专利技术的目的是通过如下技术方案实现的〔0008〕 5-氨基喹啉^(识)酮类化合物，其特征在于所述化合物的结构如通式I所示 〔0009〕权利要求1. 5-氨基喹啉-2 (IH)酮类化合物，其特征在于所述化合物的结构如通式I所示2.如权利要求I所述5-氨基喹啉-2(IH)酮类化合物，其特征在于所述R1为氢、卤素、乙酰氧基、甲基或甲氧基；R2为氢、齒素、硝基、甲基或甲氧基。3.如权利要求I所述5-氨基喹啉-2(IH)酮类化合物，其特征在于所述5-氨基喹啉-2 (IH)酮类化合物可以是4.如权利要求1、2或3所述5-氨基喹啉-2(1H)酮类化合物的合成方法，按如下进行， 如Schemel所示5.如权利要求4所述的合成方法，其特征在于所述Schemel反应I中1，3_环己二酮与醋酸铵的摩尔比为I : I. 5，反应温度100°C;反应2中3-氨基-环己-2-烯酮与丙烯酸摩尔比为I : 1.5，反应温度1201反应；反应3中四氢喹啉-2，5(111，6 )二酮与盐酸羟胺、 碳酸钾摩尔比I : 1.2 : 0.6，溶剂为水，加热至80°C;反应4中5-肟基-六氢喹啉-2 (IH) 酮与苯甲酰氯、氢化钠摩尔比I : 1.01 : I. 01，反应温度0 5°C，溶剂为DMF;反应5中 5-苯甲酰氧肟基-六氢喹啉-2 (IH)酮与醋酸酐摩尔比I : 12，反应温度100 110°C;反应6中N-(2-羰基-四氢喹啉-5-基)乙酰胺在稀盐酸溶液中反应温度为100°C;反应7中 5-氨基-喹啉2 (IH)酮与芳甲酰异氰酸酯摩尔比I : 1，反应温度25 50°C制得5-氨基喹啉-2 (IH)酮类化合物。6.如权利要求4或5所述的合成方法，其特征在于所述芳甲酰异氰酸酯的合成路线如Scheme2所不7.如权利要求I、2或3所述5-氨基喹啉-2(IH)酮类化合物在制备抗病原微生物药物中的应用。8.如权利要求7所述5-氨基喹啉-2(IH)酮类化合物在制备抗病原微生物药物中的应用，其特征在于所述微生物为病原细菌或病原真菌。9.一种药物组合物，其特征在于其含有权利要求1、2或3所述的5-氨基喹啉-2 (IH) 酮类化合物和药学上可接受载体。全文摘要本专利技术公开了5-氨基喹啉-2(1H)酮类新化合物及其合成方法和用途，该类化合物的结构如通式Ι所示Ι，其中Ar为，或者；R1，R2，R3为氢、卤素、甲氧基、甲基、硝基或乙酰氧基；R4为氢或乙酰基；X为O或S。经生物活性实验证明它用作抗菌试剂抑菌效果较好，可用于制备抗病原微生物的药物中。文档编号C07D405/12GK102532016SQ20111036372公开日2012年7月4日 申请日期2011年11月16日 优先权日2011年11月16日专利技术者刘洪彬, 吉庆刚 申请人:西南大学本文档来自技高网...
【技术保护点】
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员：吉庆刚，刘洪彬，
申请(专利权)人：西南大学，
类型：发明
国别省市：
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