【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】相关申请的交叉引用本申请权利要求了提交于2009年4月23日的美国临时申请第61/214,425号的优先权,通过引述全部公开内容合并于本文中。专利
本专利技术涉及治疗心血管疾病的化合物以及方法。尤其,本发明涉及邻甲氧基酚类化合物,包括亚甲二氧苯基阿魏酸酯和阿魏酸脯氨酸、及其衍生物,可用于减少髓过氧化物酶(MPO)酶活性,因此可有效治疗心血管疾病如高血压、动脉粥样硬化、冠心病、心绞痛、脑卒中、和心肌梗死。此外,本专利技术还涉及使用邻甲氧基酚类化合物、及其衍生物,减少低密度脂蛋白和高密度脂蛋白氧化,提高或改善血管舒张,减少菌斑不稳定,减少高密度脂蛋白促炎性,引发需要这样治疗的受试体体内胆固醇逆向转运。
技术介绍
在美国和其它国家,高血压、脑中风、及其它心血管系统相关疾病是发病率和死亡率普遍的主要原因,给全世界几百万人造成极大的困苦和经济损失。举例来说,据估计全球几乎6亿人患有压,近5000万患者在美国。此外,还估计2007年在美国仅血压导致每年66.4亿美元支出。除了高血压和其它心血管疾病相关的普遍困苦和经济后果,对这些疾病进行足够、适宜的治疗,许多患者仍患病原因不明。心血管疾病的病因通常是多因素的,包括多种原因,如久坐不动的生活方式、肥胖、盐敏感性、酒精摄入、维生素d不足、基因突变、家族史。另外,最近证据表明心血管疾病的发展和病理学与髓过氧化物酶(MPO)酶活性有关。< ...
【技术保护点】
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2009.04.23 US 61/214,4251.一种具有通式(I)的化合物:
其中:
R1选自由OCH3、OH、和OCH2CH3组成的组;
R2选自由OH和OCH3组成的组;并且
R3选自由
组成的组,或其制药用盐或其溶剂化物。
2.根据权利要求1所述,其中化合物具有通式(II):
3.根据权利要求1所述,其中化合物具有通式(III):
4.根据权利要求1所述,其中化合物具有通式(IV):
5.根据权利要求1所述,其中化合物具有通式(V):
6.根据权利要求1所述,其中化合物具有通式(VI):
7.根据权利要求1所述,其中化合物具有通式(VII):
8.根据权利要求1所述,其中化合物具有通式(VIII):
9.根据权利要求1所述,其中化合物具有通式(IX):
10.根据权利要求1所述,其中化合物具有通式(X):
11.根据权利要求1所述,其中化合物具有通式(XI):
12.根据权利要求1所述,其中化合物具有通式(XII):
13.根据权利要求1所述,其中化合物具有通式(XIII):
14.根据权利要求1所述,其中化合物具有通式(XIV):
15.一种药物组合物,包括一种权利要求1所述的一种化合物和
一种制药用载体、运载体、或赋形剂。
16.一种具有通式(XV)的化合物:
其中:
R1选自由OCH3、OCH2CH3、和CONHNH2组成的组;
R2选自由OH和NH2组成的组;并且
R3选自由
组成的组,或其制药用盐或其溶
剂化物。
17.根据权利要求16所述的化合物,其中化合物具有通式
(XVI):
18.根据权利要求16所述的化合物,其中化合物具有通式
(XVII):
19.根据权利要求16所述的化合物,其中化合物具有通式
(XVIII):
20.根据权利要求16所述的化合物,其中化合物具有通式
(XIX):
21.根据权利要求16所述的化合物,其中化合物具有通式(XX):
22.根据权利要求16所述的化合物,其中化合物具有通式
(XXI):
23.根据权利要求16所述的化合物,其中化合物具有通式
(XXII):
24.根据权利要求16所述的化合物,其中化合物具有通式
(XXIII):
25.根据权利要求16所述的化合物,其中化合物具有通式
(XXIV):
26.根据权利要求16所述的化合物,其中化合物具有通式
(XXV):
27.根据权利要求16所述的化合物,其中化合物具有通式
(XXVI):
28.一种药物组合物,包括一种权利要求16所述的一种化合物
和一种制药用载体、运载体、或赋形剂。
29.一种具有通式(XXVII)的化合物:
其中,R1选自由
组成的组,或其制药用盐或其溶剂化
物。
30.根据权利要求29所述的化合物,其中化合物具有通式
(XXVIII):
31.根据权利要求29所述的化合物,其中化合物具有通式
(XXIX):
32.根据权利要求29所述的化合物,其中化合物具有通式
(XXX):
33.根据权利要求29所述的化合物,其中化合物具有通式
(XXXI):
34.根据权利要求29所述的化合物,其中化合物具有通式
(XXXII):
35.根据权利要求29所述的化合物,其中化合物具有通式
(XXXIII):
36.根据权利要求29所述的化合物,其中化合物具有通式
(XXXIV):
37.根据权利要求29所述的化合物,其中化合物具有通式
(...
【专利技术属性】
技术研发人员:D·拉杰哥帕尔,
申请(专利权)人:因瓦斯科医疗有限公司,
类型:发明
国别省市:
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