用于治疗青光眼的药物及其制备方法技术

本发明专利技术提供了一种用于治疗青光眼的药物及其制备方法，由灯盏细辛浸膏80～240重量份、糊精4～12重量份、微粉硅胶1～5重量份、聚山梨酯800.1～1重量份、硬脂酸镁0.5～3重量份、羧甲基淀粉钠4～12重量份组成。本发明专利技术提供的药物，对眼压已控制的中、晚期青光眼患者的视功能(视野)下降有显著疗效。该药物对患者的有效率可达85％以上。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及青光眼治疗领域，特别地，涉及一种用于治疗青光眼的药物。此外，本专利技术还涉及一种上述药物的制备方法。
技术介绍
青光眼是一种发病迅速、危害大、易致失明的常见疑难眼病。青光眼的特征为眼内压间断或持续性升高，使得眼压水平超过眼球所能耐受的程度，从而给眼球的组织尤其是由很多神经纤维组成的视神经带来损害。青光眼会导致视神经萎缩、视野缩小、视力减退， 甚至可能在急性发作期M 48小时内即完全失明。现在对青光眼的治疗主要以手术治疗为，缺乏有效的治疗药物。
技术实现思路
本专利技术目的在于提供一种，以解决缺乏治疗青光眼的药物的技术问题。本文中微粉硅胶是指mSi20-nH20。为实现上述目的，根据本专利技术的一个方面，提供了一种用于治疗青光眼的药物，由灯盏细辛浸膏80 240重量份、糊精4 12重量份、微粉硅胶1 5重量份、聚山梨酯80 0. 1 1重量份、硬脂酸镁0. 5 3重量份、羧甲基淀粉钠4 12重量份组成。进一步地，由灯盏细辛浸膏180 200重量份、糊精8 10重量份、微粉硅胶2 4重量份、聚山梨酯80 0. 1 1重量份、硬脂酸镁0. 5 3重量份、羧甲基淀粉钠6 10重量份组成。进一步地，由灯盏细辛浸膏190重量份、糊精9重量份、微粉硅胶3重量份、聚山梨酯801重量份、硬脂酸镁2重量份、羧甲基淀粉钠8重量份组成。根据本专利技术的另一方面，还提供了一种上述药物的制备方法，包括以下步骤1)混合聚山梨酯80和一半量的糊精制浆液，备用；2)将所得浆液与灯盏细辛浸膏、微粉硅胶及余下的糊精混勻一步制粒；3)将所制颗粒与硬脂酸镁和羧甲基淀粉钠混勻，压片即得药物。本专利技术具有以下有益效果本专利技术提供的药物，对眼压已控制的中、晚期青光眼患者的视功能(视野)下降有显著疗效。该药物对患者的有效率可达85%以上。除了上面所描述的目的、特征和优点之外，本专利技术还有其它的目的、特征和优点。 下面将参照实施例，对本专利技术作进一步详细的说明。具体实施例方式以下结合实施例对本专利技术的实施例进行详细说明，但是本专利技术可以由权利要求限定和覆盖的多种不同方式实施。本专利技术提供的药物具有治疗青光眼的作用，具体由灯盏细辛浸膏80 240重量份、糊精4 12重量份、微粉硅胶1 5重量份、聚山梨酯800. 1 1重量份、硬脂酸镁 0. 5 3重量份、羧甲基淀粉钠4 12重量份组成。灯盏细辛为菊科飞蓬属植物，含有黄酮、内酯、挥发油、氨基酸等，其中对青光眼具有治疗作用的成分为4-羟基黄芩素7-β-葡萄糖苷、焦缺康酸及其酸苷、木醛酮、表本栓醇、正三十四醇、豆留醇等。灯盏细辛的浸膏为市售，其中具有上述有效成分。通过口服使得这些有效成分能发挥对青光眼的治疗作用。配方中的糊精具有增重和增加药剂压片前颗粒流动性的作用。按此比例添加能保证所得药物颗粒的流动性最佳，防止由于药物颗粒流动性差导致所压药片中成分不均一现象的出现。微粉硅胶和硬脂酸镁也具有增加颗粒流动性的作用。但这些辅料的添加量如果过多，则会降低药片中药物的有效量，增大服药剂量， 增加医疗成本。按此比例添加的聚山梨酯80能促进灯盏细辛浸膏中具有治疗青光眼作用的有效成分如焦缺康酸及其酸苷、木醛酮、表本栓醇等的溶出，以提高该药物治疗青光眼的作用。但如果聚山梨酯80添加过少则有效成分溶出效果差，而如果添加过多则制粒后，颗粒流动性又会降低。羧甲基淀粉钠作为崩解剂，使得该片剂药物具有分散片的优点，即分散片能在胃中崩解而不会过早崩解。崩解后，在胃中形成粘性悬液，与胃液形态相近，易于吸收和生物利用，提高疗效。优选的，由灯盏细辛浸膏180 200重量份、糊精8 10重量份、微粉硅胶2 4 重量份、聚山梨酯800. 1 1重量份、硬脂酸镁0. 5 3重量份、羧甲基淀粉钠6 10重量份组成。此为优选范围。进一步地，由灯盏细辛浸膏190重量份、糊精9重量份、微粉硅胶3重量份、聚山梨酯801重量份、硬脂酸镁2重量份、羧甲基淀粉钠8重量份组成。此为本专利技术最优实施例。本专利技术的另一方面还提供了上述药物的制备方法具体的包括以下步骤1)混合聚山梨酯80和一半量的糊精制得浆液，备用；2)将所得浆液与灯盏细辛浸膏、微粉硅胶及余下的糊精混勻一步制粒；3)将所制颗粒与硬脂酸镁和羟甲基淀粉钠混勻制得，压片即得药物。按上述方法能制得普通片剂或分散片剂型的药物。该药物经制成上述制剂后口服能充分其发挥疗效。先将溶于水的糊精和聚山梨酯80溶于水制浆，这样能增加糊精的溶解度，使得糊精以浆状进入制粒体系中，保证后续制粒步骤中所得颗粒的粒径均一性，流动性能达到要求。制粒时为将浆液通过一步制粒法在制粒的过程中干燥。制浆时，只要保证所制物料为浆状，能在一步制粒时以浆状喷出即可。其中的加水量可随意，因为其中的水分可以在一步制粒时挥发。具体的步骤1)中制浆时加水量为糊精重量的10%。实施例以下实施例和对比例中所用试剂均为市售。休止角按常规方法测定。以下实施例中药物均按此方法制得，该方法包括以下步骤1)取一半量的糊精，水，聚山梨酯80制浆备用；2)将所得浆液与灯盏细辛浸膏、微粉硅胶及剩下的糊精混勻制粒；3)将所制颗粒与硬脂酸镁混勻，压片即得药物。实施例1所制药物1由灯盏细辛浸膏190重量份、糊精9重量份、微粉硅胶3重量份、聚山4梨酯801重量份、硬脂酸镁2重量份、羧甲基淀粉钠8重量份组成。实施例2所制药物2由灯盏细辛浸膏240重量份、糊精12重量份、微粉硅胶1重量份、聚山梨酯800. 1重量份、硬脂酸镁3重量份、羧甲基淀粉钠4重量份组成。实施例3所制药物3由灯盏细辛浸膏80重量份、糊精4重量份、微粉硅胶5重量份、聚山梨酯801重量份、硬脂酸镁0. 5重量份、羧甲基淀粉钠12重量份组成。实施例4所制药物4由灯盏细辛浸膏200重量份、糊精10重量份、微粉硅胶4重量份、聚山梨酯800. 1重量份、硬脂酸镁3重量份、羧甲基淀粉钠6重量份组成。实施例5所制药物5由灯盏细辛浸膏180重量份、糊精8重量份、微粉硅胶2重量份、聚山梨酯801重量份、硬脂酸镁0. 5重量份、羧甲基淀粉钠10重量份组成。对比例所制药物6由灯盏细辛浸膏180重量份、糊精20重量份、微粉硅胶6重量份、聚山梨酯802重量份、硬脂酸镁4重量份、羧甲基淀粉钠15重量份组成。将药物1 6的颗粒测定流动性，测定结果列于表1中。表1药物1 6休止角本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种用于治疗青光眼的药物，其特征在于，由灯盏细辛浸膏80 240重量份、糊精 4 12重量份、微粉硅胶1 5重量份、聚山梨酯80 0. 1 1重量份、硬脂酸镁0. 5 3重量份、羧甲基淀粉钠4 12重量份组成。2.根据权利要求1所述的药物，其特征在于，由灯盏细辛浸膏180 200重量份、糊精 8 10重量份、微粉硅胶2 4重量份、聚山梨酯80 0. 1 1重量份、硬脂酸镁0. 5 3重量份、羧甲基淀粉钠6 10重量份组...

【专利技术属性】
技术研发人员：陈爱春，
申请(专利权)人：湖南湘雅制药有限公司，
类型：发明
国别省市：