含有改性明胶肽的纳米化难溶性活性组分及其制备方法技术

技术编号:7260192 阅读:254 留言:0更新日期:2012-04-13 12:57
本发明专利技术公开了一种含有改性明胶肽的纳米化难溶性活性组分及其制备方法。该制剂由1重量份的难溶性活性组分与0.1~50重量份的改性明胶肽组成,粒径10~400nm,水溶性好且不含任何表面活性剂和化学交联剂,静脉注射前可直接用0.9%氯化钠或5%葡萄糖稀释,滴注过程中能保持长时间稳定性,且药效优于市售注射液。本发明专利技术采用安全易得的改性明胶肽作为纳米化难溶性活性组分的稳定材料,生物相容且易从体内排泄,反复应用无蓄积毒性;载药量高,冻干制剂中无需加入支撑剂或保护剂;工艺简单,适合工业规模生产。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及医药
,确切地说它是一种。
技术介绍
近年来,组合化学和高通量筛选技术在新药研发过程中得到了广泛应用,但筛选出的活性组分大多为脂溶性化合物,水溶性差。据统计,目前至少有40%以上的在研药物因溶解度问题而在临床使用上受到限制。传统的共溶剂增溶手段因使用有机溶剂而毒性很大,临床使用易发生溶血和过敏反应;而新的载体型纳米制剂如脂质体、乳剂、聚合物胶束等虽可在一定程度上改善药物溶解度,但均存在载药量低、制备工艺复杂及稳定性较差等问题。新近研究活跃的纳米混悬剂无需载体材料,是“纯”的药物粒子分散在水中形成的一种亚微米胶体分散体系,但仍需使用一定量的溶血性表面活性剂(如吐温、胆酸盐等)或生物不可降解的高分子材料(如聚乙烯醇、聚乙烯砒咯烷酮等)以维持稳定,故目前仅适用于口服胃肠道给药。US 5916596和CN1911446公开了一种紫杉醇人血白蛋白纳米粒,该制剂不含任何有机溶剂和表面活性剂,但其主要辅料人血白蛋白为人体血液制品,价格昂贵且对来源的安全性有非常严格的要求和限制;另外该制剂不可热压灭菌,整个生产过程需要无菌操作。传统的明胶纳米粒制剂均以未经降解的大分子明胶(平均本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
...

【专利技术属性】
技术研发人员:石凯毕洪书崔福德
申请(专利权)人:沈阳药科大学
类型:发明
国别省市:

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