本发明专利技术提供组合物，其包含ａ）具有负表面电荷的粘土材料；ｂ）镁离子和钙离子，其掺入粘土材料和／或单独加入；ｃ）水和／或非水性溶剂；ｄ）基本上非阳离子的载体；其中ｉ）粘土材料的平均粒度为至少５ｎｍ；以及ｉｉ）镁离子的总摩尔量高于钙离子的总摩尔量。本发明专利技术还涉及所述组合物在制备用于预防和治疗皮肤疾病、皮肤状况或粘膜疾病的药物中的用途，其中形成和／或恢复表皮／粘膜屏障功能具有有益的作用。
【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及用于预防和治疗皮肤病学(dermatological)疾病/障碍和粘膜疾病 /障碍的组合物。特别地，本专利技术涉及用于预防和治疗皮肤病学疾病/障碍、皮肤状况和粘膜疾病/障碍的新颖组合物，其中表皮/粘膜屏障形成和/或恢复将具有有益的作用。本专利技术还涉及该组合物在制备用于预防和治疗所述疾病的药物/医疗设备/护理产品中的用途。
技术介绍
皮肤的最外层为表皮和粘膜(例如口、鼻、肠、肛门)，其形成身体和外环境之间的屏障。该半透性表皮屏障防止水分的流失和传染性或毒性物质的进入。通常的炎症皮肤障碍例如特应性皮炎、牛皮癣和各种湿疹显示降低的屏障功能。表皮屏障功能的改进表明能改善这些皮肤障碍(The Journal of Clinical Investigation, 116(5) :1150-1158, 2006)。在一些表皮/粘膜疾病/障碍中，参与完整的屏障功能的一些主要元素缺失，例如在特应性皮炎情况下的神经酰胺。离子(例如在表皮中的钙和镁)的离子梯度在皮肤屏障稳态(homeostasis)中起到关键作用。局部施用钙溶液延迟屏障破坏后的屏障修复，然而，施用镁盐加速屏障恢复(The Journal of Clinical Investigation,89 :530-538,1992 ；Arch.Dermarol. Res., 291 :560-563,1999)。正常皮肤表面相对内部具有负电势，且该电势在屏障破坏后立即降低 (J. Invest Dermatol. ,69 :324-327,1977)。报道了施用外电势而不局部施用任何生物活性化学材料以改善皮肤屏障功能(J. Invest Dermatol.，118 =65-72,2002) 评估了在破损皮肤屏障上局部施用离子聚合物的作用。施用非离子聚合物不影响屏障恢复。施用阴离子聚合物的钠盐加速屏障恢复，而施用阳离子聚合物的钠盐延迟恢复。 当树脂具有相同结构时，局部施用钠-交换树脂加速屏障恢复，但施用钙-交换树脂没有作用(Skin Pharmacol. Physiol. , 18 =36-41, 2005) 0在此，根据作者的推断，阴离子聚合物以及氯化镁不支持屏障恢复。已知多种炎症皮肤疾病的不同疗法。W00185163表明十六烷基豆蔻酸酯或十六烷基豆蔻酸酯与十六烷基棕榈酸酯用于治疗或预防湿疹和/或牛皮癣。DE102007030198A1表明二氧化硅的水性悬浮液可用于治疗多种皮肤疾病，例如特应性皮炎、牛皮癣、炎症等。优选的实施方式还包括沸石，例如斜发沸石(clinoptilolite)、 fausit, modenit、以及碳酸钙、碳酸镁和水。所施用的悬浮液为二氧化硅颗粒的载体，且其为碱性(PH值大约为9)，或酸性(pH值大约为3至4)。在此，在一些喷雾和洗剂制剂实施例中提到碳酸钙和碳酸镁，且总为3-3%的比例。当例证胶囊时，白云石(dolomit)提及为一个成分，然而，未提到碳酸钙和碳酸镁之间的比例。我们注意到甚至来自不同地域的相同类型的白云石显示显著不同的钙和镁的比例。白云石的另一个问题是其镍含量，其为绝大多数所述皮肤病学疾病中所不需要的。然而，这些医药制剂的主要缺点是它们的PH值，其远离了皮肤的中性值(其为大约PH 5.5)。这些制剂的强碱性或酸性特征可能导致刺激和减缓恢复待治疗的皮肤疾病。此外，无法复制这些制剂，因为说明书中未明确定义准确的 Ca Mg比值。总之，现有技术的制剂存在的问题是其或者涉及具有碳酸钙和碳酸镁的二氧化硅载体，然而，这些制剂的PH值是不期望的，或者涉及沸石以及白云石，然而，钙/镁比值未定义。W006108414公开了一种用作口服或局部药物使用的药物，其用于治疗和预防皮肤疾病，尤其是牛皮癣、神经性皮炎或者称为特应性皮炎，其中所述药物包括沸石和荨麻叶提取物或钙和/或镁盐。尽管现有技术的该药物包括钙和/或镁离子，然而该制剂的缺点为其不必然含有上述两种离子。W02007022264公开了用于调节凝血级联系统和辅助创伤愈合以及身体修复的组合物。该组合物包含止血有效量的带电氧化物，即氧化硅(silaceous oxide)，且还包括第二个氧化物，例如氧化钙。组合物中可包括的其他成分为沸石和/或无机盐，例如镁盐。所述镁盐不是该组合物的必须成分。US2007237834公开了用于治疗尿布疹的组合物，其含有沸石(主要为锌沸石)的二价金属复合物。炎症皮肤疾病有时与细菌感染有关。例如已知金黄色葡萄球菌超抗原在超过50% 的特应性皮炎和牛皮癣患者中存在，且这些疾病的严重程度与分离的金黄色葡萄球菌菌株的肠毒素产物显著相关(Journal of the American Academy of Dermatology, 53 :67-72, 2005)。此处，我们不得不提到特应性皮炎是一种遗传的皮肤状况，其可认为是主要屏障破坏(failure)的疾病。US专利6，551，607公开了隔离皮肤刺激的方法，所述刺激例如超抗原(例如金黄色葡萄球菌产生的)、细胞因子等。此处，隔离剂(sequestering agent)可为吸附性粘土、 硅酸盐等。US5900258公开了包含沸石的组合物，其用于预防微生物在尿布、衣物、床上用品、 皮肤等上面生长。该专利技术基于以下发现，沸石可抑制微生物生长。尽管在多种皮肤疾病/障碍中已认识到表皮屏障的作用，根据现有技术，尚无对所述发现最佳化的药物/美容组合物，从而这些皮肤疾病可通过表皮皮肤屏障形成和/或恢复治疗。
技术实现思路
本专利技术在上述现有技术的基础上制得，且本专利技术的目标为提供药学和美容 (cosmoceutically)可接受的组合物，其用于预防和治疗皮肤病学和粘膜疾病/障碍，在该疾病/障碍中表皮/粘膜屏障形成和/或恢复具有有益的作用。为了解决该问题，本专利技术提供组合物，其包含a)具有负表面电荷的粘土(clay)材料；b)镁离子和钙离子，其掺入粘土材料和/或单独加入；c)水和/或非水性溶剂；d)基本上非阳离子的载体；其中i)粘土材料的平均粒度为至少5nm ；以及ii)镁离子的总摩尔量高于钙离子的的总摩尔量。在一个优选的实施方式中，所述粘土材料为沸石，更优选斜发沸石。在另一个优选的实施方式中，相比于钙离子，镁离子的总摩尔量比钙离子的总摩尔量高 1. 2 倍(is higher than 1. 2x of the total molar amount of calcium ions)。在本专利技术组合物中，镁离子的最低浓度为0.05重量％，且钙离子的最低浓度为 0. 04重量％。在另一个优选的实施方式中，所述粘土材料的平均粒度位于5nm和ΙΟΟμπι之间， 优选位于IOOnm和20 μ m之间，更优选位于1 μ m和10 μ m之间，最优选为大约5 μ m至7 μ m。根据又一个优选的实施方式，所述分别加入的镁离子以氯化镁或溴化镁，优选氯化镁的形式。根据另一个优选的实施方式，所述组合物的pH值位于5. 0和7. 5之间，优选位于 5. 5和6. 5之间，取决于待施用的身体部分。在一些粘膜障碍的治疗中，组合物的PH值可位于3和7. 5之间。根据还一个实施方式，本专利技术涉及根据本专利技术的组合物在制备用于治疗皮肤疾病、皮肤状况或粘膜疾病的药本文档来自技高网...
【技术保护点】
１．组合物，其包含ａ）具有负表面电荷的粘土材料；ｂ）镁离子和钙离子，其掺入粘土材料和／或单独加入；ｃ）水和／或非水性溶剂；ｄ）基本上非阳离子的载体；其中ｉ）粘土材料的平均粒度为至少５ｎｍ；以及ｉｉ）镁离子的总摩尔量高于钙离子的总摩尔量。
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...
【专利技术属性】
技术研发人员：阿蒂拉费尔基，
申请(专利权)人：德斯法玛医疗服务提供者有限责任公司，
类型：发明
国别省市：HU
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