卡前列素氨丁三醇的晶体及其制备方法和用途技术

技术编号:7093550 阅读:198 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
本发明专利技术公开了一种如式I所示的卡前列素氨丁三醇的晶体,所述晶体在X射线衍射图谱中的下述2θ角有特征峰:6.6±0.2°、9.9±0.2°、18.5±0.2°和20.1±0.2°,进一步地,本发明专利技术还公开了上述晶体的制备方法和用途。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及化合物晶体,更具体地涉及卡前列素氨丁三醇的晶体及其制法和用途。
技术介绍
卡前列素氨丁三醇为前列腺素类化合物,即2-氨基-2-(羟甲基)丙烷-1,3- 二醇(兄)-7-环戊基]-5-庚酸甲酯权利要求1. 一种如式I所示的卡前列素氨丁三醇的晶体,其特征在于,所述晶体在X射线衍射图谱中的下述 2 θ 角有特征峰6. 6士0. 2°、9. 9士0. 2°、18. 5士0. 2° 和 20. 1 士0.2°,2.如权利要求1所述的卡前列素氨丁三醇的晶体,其特征在于,所述晶体在X射线衍射图谱中的下述2Θ角还有特征峰19.3 士 0.2°、19.5 士 0.2°、19.9 士 0.2°和 21. 6士0.2°。3.如权利要求1或2所述的卡前列素氨丁三醇的晶体,其特征在于,所述晶体在X 射线衍射图谱中的下述2 θ角还有特征峰13. 3士0.2°、15.8士0. 2°、16. 7士0. 2°、 17. 7 士 0.2 °、18. 1 士 0. 2 °、20. 8 士 0. 2 °、21. 1 士 0. 2 °、26. 9 士 0. 2 °、27. 6 士 0. 2 °、 33. 8士0. 2° 和 40. 8士0. 2°。4.如权利要求1所述的卡前列素氨丁三醇的晶体,其特征在于,差示扫描量热图(DSC) 显示在103. 97士5°C有最大峰值。5.如权利要求1所述的卡前列素氨丁三醇的晶体,其特征在于,所述晶体有如图3所示的红外光谱。6.一种如权利要求1-5任一所述的卡前列素氨丁三醇晶体的制备方法,其特征在于, 所述的方法包括步骤a.将如式II所示的卡前列素酸溶解在溶剂(i)中,获得溶液1;b.将如式III所示的氨基丁三醇的水溶液滴加到溶液1中,得到如权利要求1-5任一所述的卡前列素氨丁三醇晶体;7.如权利要求6所述的制备方法,其特征在于,步骤a中所述的溶剂⑴选自下述中的至少一种乙腈,丙酮,乙醚,C1-4直链或支链的醇。8.如权利要求6所述的制备方法,其特征在于,步骤a中的溶解温度为0°C至100°C。9.如权利要求6所述的制备方法,其特征在于,步骤a中溶剂(i)的用量为1000 1 至1 1 (ml溶剂/g卡前列素酸)。10.如权利要求6所述的制备方法,其特征在于,步骤b中所述滴加氨基丁三醇的水溶液到溶液1中时,温度为20°c至100°C。11.如权利要求6所述的制备方法,其特征在于,步骤b中所加氨基丁三醇和卡前列素酸的摩尔比为0.8 1至1.2 1。12.如权利要求6所述的制备方法,其特征在于,步骤b中加入的水量为0.01 1至 10 1 (ml水/g卡前列素酸)。13.如权利要求6所述的制备方法,其特征在于,步骤b中氨基丁三醇的水溶液滴加到溶液1中后,搅拌回流10分钟,缓慢冷却,析出如权利要求1-5任一所述的卡前列素氨丁三醇晶体。14.如权利要求6-13任一所述的制备方法,其特征在于,所述的方法包括步骤a.将如式II所示的卡前列素酸溶解在溶剂(i)中,获得溶液1;b.将如式III所示的氨基丁三醇的水溶液滴加到溶液1中,得到卡前列素氨丁三醇晶体;c.将得到的晶体溶解在水中,得到溶液2;和d.将丙酮滴加到溶液2中,得到如权利要求1-5任一所述的卡前列素氨丁三醇晶体。15.如权利要求14所述的制备方法,其特征在于,步骤c和d的操作温度在-30°C至 30 "C。16.如权利要求14所述的制备方法,其特征在于,步骤c中所加水的量为0.1 1至 10 l(ml水/g卡前列素氨丁三醇)。17.如权利要求14所述的制备方法,其中步骤d中所加丙酮的量为1 1至100 Kml 丙酮/g卡前列素氨丁三醇)。18.—种药物组合物,其特征在于,它含有权利要求1-5任一所述的卡前列素氨丁三醇晶体和药学上可接受的载体。19.如权利要求1-5任一所述的卡前列素氨丁三醇晶体的用途,其特征在于,用于制备预防和治疗产后出血和早期、中期妊娠流产及人工流产药物。全文摘要本专利技术公开了一种如式I所示的卡前列素氨丁三醇的晶体,所述晶体在X射线衍射图谱中的下述2θ角有特征峰6.6±0.2°、9.9±0.2°、18.5±0.2°和20.1±0.2°,进一步地,本专利技术还公开了上述晶体的制备方法和用途。文档编号A61P15/04GK102336693SQ20101023202公开日2012年2月1日 申请日期2010年7月21日 优先权日2010年7月21日专利技术者唐志军, 季晓铭, 李明, 高霄梁 申请人:上海天伟生物制药有限公司本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种如式Ⅰ所示的卡前列素氨丁三醇的晶体,其特征在于,所述晶体在X射线衍射图谱中的下述2θ角有特征峰:6.6±0.2°、9.9±0.2°、18.5±0.2°和20.1±0.2°,

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员:李明唐志军季晓铭高霄梁
申请(专利权)人:上海天伟生物制药有限公司
类型:发明
国别省市:31

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