甘氨酸衍生物的晶体及其药物用途制造技术

技术编号:9741251 阅读:104 留言:0更新日期:2014-03-07 03:01
本发明专利技术的目的是提供化学及物理学稳定性优异的(S,E)-2-(2,6-二氯苯甲酰氨基)-5-[4-(甲基嘧啶-2-基氨基)苯基]戊-4-烯酸的晶体及其药物用途。本发明专利技术提供(S,E)-2-(2,6-二氯苯甲酰氨基)-5-[4-(甲基嘧啶-2-基氨基)苯基]戊-4-烯酸的晶体。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及。
技术介绍
药品需要在流通和保存等长期过程中始终保持品质,对于作为有效成分的化合物,要求化学及物理学上的高稳定性。因此,药品的有效成分一般采用可期待比非晶体更高的稳定性的晶体。在药品有效成分的晶体的筛选中,不仅很难找出获得晶体的最佳条件,而且即使在获得结晶的情形中,多晶型的存在也常常成为问题。其原因在于,各晶型虽然在分子单位上是同一结构,但由于分子堆垛方式不同,因此在化学及物理学稳定性上产生差异。此外,如果作为药品的有效成分而采用的晶型的选择有误,则会因保存时的外部环境而发生纯度降低、水合度的变化、晶型转变等,难以将化合物维持恒定的品质,因此会因晶型而招致药效的降低和副作用等无法预料的事态。因此,成功地取得作为药品有效成分的化合物的晶体时,必须对其多晶型进行严格的评价研究。另一方面,已知以下化学式⑴表示的(S,E) -2- (2,6- 二氯苯甲酰氨基)-5- [4-(甲基嘧啶-2-基氨基)苯基]戊-4-烯酸发挥对炎性肠病、过敏性皮炎、多发性硬化症及白血病的治疗效果(专利文献I~4)。[化I]

【技术保护点】
(S,E)?2?(2,6?二氯苯甲酰氨基)?5?[4?(甲基嘧啶?2?基氨基)苯基]戊?4?烯酸的晶体。

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2011.06.30 JP 2011-1454461.(S,E)-2- (2,6-二氯苯甲酰氨基)-5- [4-(甲基嘧啶-2-基氨基)苯基]戊-4-烯酸的晶体。2.权利要求1所述的晶体,其在粉末X射线衍射中在20 (° ) 17.1、17.7、18.7、19.9及21.0。处具有峰。3.权利要求2所述的晶体,其在差热热重同时测定中在178~182°C处具有热吸收峰。4.权利要求1所述的晶体,其在粉末X射线衍射中在20 (° )5.9、8.3、11.8、13.2及21.7°处具...

【专利技术属性】
技术研发人员:白木元明高桥弘纯野上勉
申请(专利权)人:东丽株式会社
类型:
国别省市:

网友询问留言 已有0条评论
  • 还没有人留言评论。发表了对其他浏览者有用的留言会获得科技券。

1