本发明专利技术公开了玉竹二氢高异黄酮类化合物3-(4’-羟苯甲基)-5，7-二羟基-6-甲基-8-氧甲基-苯丙二氢吡喃-4-酮，3-(4’-羟苯基)-5，7-二羟基-6，8-二甲基-苯丙二氢吡喃-4-酮和3-(4’-甲氧苯基)-5，7-二羟基-6-甲基-8-氧甲基-苯丙二氢吡喃-4-酮用于制备治疗糖尿病肾病产品的用途。
【技术实现步骤摘要】
本专利技术属于医药领域，涉及玉竹二氢高异黄酮类化合物作为蛋白质非酶糖基化终末产物抑制剂用于制备治疗糖尿病肾病产品的用途。
技术介绍
糖尿病肾病是常见的糖尿病慢性微血管并发症之一，通常是指由于糖尿病弓I起的肾小球基底膜增厚，系膜扩张以及胞外基质增生，导致肾小球的高滤过和蛋白尿。早期表现为尿中排出微量白蛋白，继之出现临床蛋白尿，最后进展为慢性肾功能不全，已成为终末期肾衰的主要病因。DN发病与高血糖引起糖代谢异常相关的机制主要有蛋白质非酶糖基化终末产物生成增多、多元醇代谢途径异常和蛋白激酶C激活等。已有大量证据表明，持续高血糖引起机体多种蛋白质非酶糖基化，由此形成的非酶糖基化终末产物在糖尿病肾病的发病机制中起重要作用，作为糖尿病肾病治疗的新靶点，蛋白质非酶糖基化终末产物抑制剂将成为一类新型的糖尿病肾病治疗药物。玉竹始载于《神农本草经》，列为上品，源于百合科黄精属植物玉竹Polygonatum odoratum(Mill.)Druce的干燥根茎，为中国药典2005年版一部所收载。具有养阴润燥， 生津止渴之功能，用于肺胃阴伤，燥热咳嗽，咽干口渴，内热消渴。迄今为止，从玉竹中分离鉴定了二氢高异黄酮(Wang Dongmei，等· Natural Product Research, 2009, 23 (6) :580)， 甾体皂苷(林厚文，等.药学学报，1994，四(3) :215)，二肽(秦海林，等.中国中药杂志， 2004，29(1) 42)等类型化合物。玉竹二氢高异黄酮类化合物有促进乳腺癌细胞凋亡(Rafi Mohamed M.，等.Food Chemistry, 2007，104，332)和抗菌作用(Wang Dongmei，等.Natural Product Research, 2009, 23 (6) :580)。关于玉竹二氢高异黄酮预防和/或治疗糖尿病肾病作用未见报道。
技术实现思路
本案专利技术人采用链脲佐菌素诱导实验性糖尿病大鼠模型探讨玉竹乙醇提取物对糖尿病大鼠肾脏保护作用研究中发现，玉竹乙醇提取物降低糖尿病大鼠血中糖化血红蛋白水平和尿白蛋白排泄率，抑制肾皮质蛋白质非酶糖基化终末产物的形成，同时改善肾脏病理病变。进一步采用活性指标指导下的导向分离方法研究玉竹预防和/或治疗糖尿病肾病作用物质基础，首次发现了玉竹二氢高异黄酮类化合物3-(4’ -羟苯甲基)-5，7_ 二羟基-6-甲基-8-氧甲基-苯丙二氢吡喃-4-酮，3- (4’ -羟苯甲基)-5，7- 二羟基-6，8- 二甲基-苯丙二氢吡喃-4-酮和3- G’-甲氧苯甲基)-5，7- 二羟基-6-甲基-8-氧甲基-苯丙二氢吡喃-4-酮对蛋白质非酶糖基化终末产物的形成具有明显地抑制作用，因而完成了本专利技术。本专利技术的玉竹二氢高异黄酮类化合物3_(4’ -羟苯甲基)-5，7_ 二羟基-6-甲基-8-氧甲基-苯丙二氢吡喃-4-酮(I) ,3- ’-羟苯甲基)-5，7-二羟基-6，8-二甲基-苯丙二氢吡喃-4-酮(II)和3-(4’ -甲氧苯甲基)-5，7-二羟基-6-甲基-8-氧甲基-苯丙二氢吡喃-4-酮(III)作为蛋白质非酶糖基化终末产物抑制剂用于制备治疗糖尿病肾病产品的用途，上述成分是由下述式I-III表示的化合物。权利要求1.玉竹二氢高异黄酮类化合物作为蛋白质非酶糖基化终末产物抑制剂用于制备治疗糖尿病肾病产品的用途，所述化合物是指3- (4 ’ -羟苯甲基)-5，7- 二羟基-6-甲基-8-氧甲基-苯丙二氢吡喃-4-酮(I) ,3-(4'-羟苯甲基)-5，7- 二羟基-6，8- 二甲基-苯丙二氢吡喃-4-酮(II)和3-(4’ -甲氧苯甲基)-5，7-二羟基-6-甲基_8_氧甲基-苯丙二氢吡喃-4-酮(III)，上述成分是由下述式I-III表示的化合物。2.玉竹二氢高异黄酮类化合物3-(4’-羟苯甲基)-5，7_ 二羟基-6-甲基-8-氧甲基-苯丙二氢吡喃-4-酮作为蛋白质非酶糖基化终末产物抑制剂用于制备治疗糖尿病肾病产品的用途。3.玉竹二氢高异黄酮类化合物3-G’-羟苯甲基)-5，7- 二羟基-6，8- 二甲基-苯丙二氢吡喃-4-酮作为蛋白质非酶糖基化终末产物抑制剂用于制备治疗糖尿病肾病产品的用途。4.玉竹二氢高异黄酮类化合物3-(4’ -甲氧苯甲基)-5，7- 二羟基-6-甲基-8-氧甲基-苯丙二氢吡喃-4-酮作为蛋白质非酶糖基化终末产物抑制剂用于制备治疗糖尿病肾病产品的用途。全文摘要本专利技术公开了玉竹二氢高异黄酮类化合物3-(4’-羟苯甲基)-5，7-二羟基-6-甲基-8-氧甲基-苯丙二氢吡喃-4-酮，3-(4’-羟苯基)-5，7-二羟基-6，8-二甲基-苯丙二氢吡喃-4-酮和3-(4’-甲氧苯基)-5，7-二羟基-6-甲基-8-氧甲基-苯丙二氢吡喃-4-酮用于制备治疗糖尿病肾病产品的用途。文档编号A61P3/10GK102319236SQ201110197768公开日2012年1月18日 申请日期2009年9月11日 优先权日2009年9月11日专利技术者师海波, 王威 申请人:吉林省中医药科学院本文档来自技高网...
【技术保护点】
１．玉竹二氢高异黄酮类化合物作为蛋白质非酶糖基化终末产物抑制剂用于制备治疗糖尿病肾病产品的用途，所述化合物是指：３－（４’－羟苯甲基）－５，７－二羟基－６－甲基－８－氧甲基－苯丙二氢吡喃－４－酮（Ｉ），３－（４’－羟苯甲基）－５，７－二羟基－６，８－二甲基－苯丙二氢吡喃－４－酮（ＩＩ）和３－（４’－甲氧苯甲基）－５，７－二羟基－６－甲基－８－氧甲基－苯丙二氢吡喃－４－酮（ＩＩＩ），上述成分是由下述式Ｉ－ＩＩＩ表示的化合物。
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员：王威，师海波，
申请(专利权)人：吉林省中医药科学院，
类型：发明
国别省市：82
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