含有聚维酮碘与糠酸莫米松的局部使用组合物，含有微粒化糠酸莫米松、聚维酮碘和一种或几种生理学上可接受的适于局部应用的辅料的局部应用药物组合物，所述药物组合物，聚维酮碘含量为1％～10％，糠酸莫米松含量为0.01％～0.1％。
【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及一种以聚维酮碘和糖皮质激素为活性成分的局部使用药物组合物。
技术介绍
皮肤炎症如湿疹(eczema)、变应性皮炎(allergic dermatitis)、特应性皮炎 (atopic dermatitis)荨麻疹Urticaria)等都是由某种变应原引起变态反应而造成皮肤 炎症，引起皮肤变态反应的变应原有多种，其中病毒、真菌、细菌等感染引起皮肤炎症的重 要原因之一，袁伟等(变态反应性皮炎患者血清真菌特异性IgE的检测及其临床意义，遵义 医学院学报，2004年2月，24-25)公开了在136例过敏性皮炎患者中有96例被诊断为合并 真菌感染，该文献认为真菌感染是变应性皮炎等多种皮肤炎症中重要的致敏因素。糖皮质 激素广泛用于治疗皮肤炎症，但是由于糖皮质激素的免疫抑制作用，使得糖皮质激素在用 于治疗皮肤表面真菌感染造成的炎症时不但不能达到抗炎的效果，反而会使炎症加剧。影 响了糖皮质激素在治疗皮肤炎症时的应用。况且由于真菌等感染造成的变应性皮炎与非感 染性的变应性皮炎在表面症状上十分相似，如不采用显微镜检验很难分辨，因此在临床上 容易造成误诊，从而延误治疗。而对于皮肤真菌等感染造成的皮肤病，虽然在治疗上不使用 糖皮质激素，但由于真菌等微生物的致敏性，往往伴随有变应性皮肤炎症的发生，贾冬梅等 (皮质类固醇对真菌的影响，国外医学皮肤性病学分册，2003年第四卷第4期，201-203)公 开了在皮肤真菌感染实验中，在采用抗真菌药物治疗至感染消除后，动物往往还有炎性痂 存在，说明皮肤炎症往往比感染本身更难于治疗。鼻炎是一种常见疾病，主要分为急性鼻炎、慢性鼻炎与变应性鼻炎等几种类型，其 中急性病鼻炎为鼻腔粘膜的急性炎症，主要病毒感染，并常继发细菌感染；慢性鼻炎往往由 急性鼻炎发展而来，与合并细菌继发感染、治疗不彻底和反复发作有关变应性鼻炎首选采用局部糖皮质激素进行治疗，对于病毒性或产生了继发感染的 急、慢性鼻炎，在治疗时往往要采用抗病毒或抗生素治疗，此外部分变应性鼻炎本身的变应 原也是病毒、真菌、细菌等微生物。许庚(非变应持续性鼻炎(慢性鼻炎)局部糖皮质激素 治疗新概念，临床耳鼻咽喉头颈外科杂志2007年7月第21卷第14期，636-638)认为糖皮 质激素也可以用于慢性鼻炎、鼻窦炎等鼻部炎症，但由于糖皮质激素本身作为一种免疫抑 制剂会造成局部免疫力的降低，有可能造成局部的真菌感染，因此殷明德(鼻用皮质类固 醇正确使用方法，临床耳鼻咽喉头颈外科杂志2007年1月第21卷第2期，49-50)认为鼻用 糖皮质激素在使用时，，对于呼吸道结核感染，未经处理的真菌、细菌、全身性病毒感染及眼 单纯疱疹的患者应慎用，长期用药患者应定期检查鼻黏膜以及鼻咽部有否并发真菌感染， 因此局部糖皮质激素在治疗鼻炎时的应用范围有很大限制，对于存在着病原微生物感染的 鼻炎都存在着使用禁忌，此外由于慢性鼻炎病原微生物的多样性，一般的抗生素在局部给 药治疗效果并不明显，并且错误的使用抗生素更容易带来许多潜在的副作用。聚维酮碘(PVP-I，简称PI)是聚乙烯吡咯烷酮(PVP)与碘的复合物，又称碘伏，含 有效碘9 12%，是一种广谱的强力杀菌消毒剂，对病毒、细菌、真菌及霉菌孢子都有较强的杀灭作用。对皮肤刺激性小，毒性低，作用持久。使用安全、简便。对组织基本无刺激性， 用于皮肤及粘膜消毒，如手术前清洗、手术部位及伤口消毒。其杀菌原理主要是通过释放游 离水合碘发挥杀菌作用，聚维酮具有亲水性，是将碘输送到细胞膜的载体，当复合物接触到 细胞壁后，释放出的游离碘与菌体蛋白的氨基酸结合，使其变性，同时氧化细菌原浆蛋白的 活性基团而使微生物迅速死亡。聚维酮碘溶液常见的使用浓度为0.1% 10%。现有聚维 酮碘制剂主要为聚维酮碘凝胶剂、栓剂、乳膏剂、溶液剂，含量-10%不等(中国药典二 部2005版，823-8M)。邵仲义等(聚维酮碘溶液治疗足癣的疗效探讨，井R山学院学报(自 然科学)，2009年3月，105-106)用聚维酮碘溶液治疗足癣等皮肤真菌感染疾病。邵奕等 (聚维酮碘乳膏治疗足癣的临床研究，河北医学，2008年7月，785-786)也公开了用聚维酮 碘乳膏治疗足癣的临床研究。中国专利申请CN200780008873. 5公开了一种以糖皮质激素和聚维酮碘为活性成 分的眼用药物组合物，但该申请公开的组合物中，该申请中优选了聚维酮碘含量为0. 5% 2%，皮质激素含量为0. 005% 0. 02%的技术方案，但该申请中也指出，过高或过低的 聚维酮碘含量与不同的糖皮质激素的含量都会影响得到制剂的稳定性，中国专利申请 CN200910070061.4公开了一种采用聚维酮碘与环糊精包含糖皮质激素的药物组合物。该申 请说明书中表明采用皮质激素微粉与聚维酮碘制成的组合物稳定性较差，造成制剂产品有 效期短，难以满足生产和使用的要求。糠酸莫米松(CAS :83919-23-7, Mometasone Furoate)是美国先灵葆雅公司研 制生产的一种新的外用、非氟化类，但含有卤素的“强效”糖皮质类固醇激素制剂，于1987 年首先在美国上市。它在皮质类固醇激素结构的9位和21位上有氯原子，在17(2’ )位 上有一个糠酸酯(也可称为杂环)。它的化学结构式为9 α-21-双氯-11 β，17 α-双羟 基-16 α -甲基-孕烷-1，-二烯-3，20-二酮-17 (2’ )糠酸酯。广泛用于治疗皮肤疾病、 哮喘、变应性鼻炎等气道疾病。
技术实现思路
我们惊奇的发现，含有微粉化的糠酸莫米松微粉与聚维酮碘的药物组合物，在未 使用环糊精包合的情况下，也能够实现较好的稳定性和疗效。本专利技术提供了一种含有微粒化糠酸莫米松、聚维酮碘和一种或几种生理学上可接 受的适于局部应用的辅料的局部应用药物组合物。所述药物组合物，聚维酮碘含量为！^ 川^优选！^ 5 %，糠酸莫米松含量为 0. 01% 0. 1%，优选 0. 05% 0. 1%。本专利技术提供的局部使用药物组合物可以配制成乳膏剂、凝胶剂、混悬剂、喷雾剂等 所有适用于局部使用的制剂。所述的药物组合物的适用于局部使用的辅料包括但不仅限于 PH调节剂、抗菌防腐剂、抗氧化剂、助溶剂、渗透压调节剂、粘度调节剂、表面活性剂、流变调 节剂、油相成分、保湿剂、稳定剂中的一种或几种，以及余量的水。所述辅料中的ρΗ调节剂可以举出但不仅限于磷酸及其盐、硼酸及其盐、枸橼酸及 其盐、醋酸及其盐、酒石酸及其盐、盐酸、氢氧化钠、氢氧化钾、碳酸钠、碳酸钾、碳酸氢钠、碳 酸氢钾、氨基丁三醇等。优选盐酸、氢氧化钠、氢氧化钾、碳酸钠、碳酸钾、碳酸氢钠、碳酸氢 钾中的一种。所述渗透压调节剂可以举出但不仅限于甘油、丙二醇、氯化钠、氯化钾、山梨糖醇、 甘露醇等，优选采用0. 4% -0. 9%的氯化钠。所述粘度调节剂可以举出但不仅限于羧甲基纤维素钠、羟乙基纤维素、羟丙基 甲基纤维素、羟丙基纤维素、聚乙烯基醇、羧乙烯聚合物、聚乙烯基吡咯烷酮等，用量优选 0.1^-2 ^所述粘度调节剂也可以作为助悬剂。所述保湿剂可以举出但不仅限于于丙三醇、丙二醇、山梨醇，优选丙三醇。所述的 保湿剂用量优选4 % 10 %，特别优选5 %。所述的抗菌防腐剂可以包括但不仅限于苯甲酸、苯甲醇、对羟本文档来自技高网...
【技术保护点】
一种含有糠酰莫米松与聚维酮碘的局部应用药物组合物，含有一种或几种生理学上可接受的适于局部应用的辅料，其特征是，所述的糠酸莫米松是微粉化的微粒。
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员：孙亮，陈松，赵琳，
申请(专利权)人：天津金耀集团有限公司，
类型：发明
国别省市：12
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