一种平胃散整合型新剂型制备技术及其生产方法技术

本发明专利技术涉及一种平胃散整合型新剂型制备技术及其生产方法，其有效成分的原料组成按重量配比为：苍术120份、厚朴90份、陈橘皮60份、炙甘草30份、生姜2份、大枣2份。其生产过程包括：超音速气流粉碎、醇水提取、超声波粉碎提取、水煎浓缩、纳米研磨、高压乳匀、纳米粒制备等。本发明专利技术注重运用纳米载体联用技术所体现出的多协同、多靶向等优点。规模化生产后，可大幅减少生产成本，大幅提高产品质量，可使药物的靶向性、缓控释性更强。可内外给药并举，可按子午流注、人体气血流动规律分别在四个时间段服用。还可以制备成膜剂、透皮剂按子午流注、人体气血流动规律分别贴在人体不同部位，可通过皮肤直接吸收。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种平胃散整合型新剂型制备技术，本专利技术还涉及。
技术介绍
中药水煎液复方药效化学反应因化学成分太多，暂时还未被揭示其神秘面纱，但中药方剂中一些神秘黑箱药效作用就藏在中药水煎液中，不能一味最求中药西化、中药现代化而只用单体和有效部位。中药水煎浓缩液不能弃之不用！中药方剂用水煎煮时，由于方剂合煎时的高温以及溶液中复杂的化学环境，可能在溶液中发生固有物质间的络合、水解、氧化、还原等反应，从而生成溶液中原来没有的某些新物质，这些新物质对全方产生增效、减毒或改性等药效作用。加强中药方剂水煎液中新成分形成机制、稳定性及其药效的研究，对提高中药复方和新药水平，逐步缩小中药复方和中药新药与国际间的差距，有着十分重要的意义，同时也为研究开发中药新药增加了新途径和新来源。我国药品管理相关法规规定，改变剂型作为新药研究来管理。制剂水平的落后不仅影响药物疗效的发挥，而且导致药品附加值低，直接影响市场竞争和产业经济效益，是造成我国医药工业产品数量位居世界前列而产值仅相当于一两个跨国制药公司的主要原因之一。新药、新剂型开发水平能体现一个国家的医药工业的经济与技术实力。我国口服制剂约占各种全身给药制剂的2/3，加快研制和推广口服缓控释制剂是当前急需要做的工作。平胃散来源于《医方类聚》。方由苍术120克、厚朴90克、陈橘皮60克、炙甘草30 克、生姜2片、大枣2枚组成。捣罗为散。功用燥湿运脾，行气和胃。主治湿困脾胃，脘腹胀满，不思饮食，口淡无味，呕吐恶心，嗳气吞酸，常多泄泻，肢体沉重、怠惰嗜卧，舌苔白腻而厚，脉缓。平胃散的药理作用主要有健胃助消化，抗溃疡，抗炎，抗病原微生物等作用。本方中生姜、陈皮、苍术、厚朴含芳香性挥发油和姜辣素，且后三味药辛、苦，口服对胃肠粘膜有温和的刺激作用，促进消化液分泌，增加胃肠运动，并抑制肠内异常发酵，从而增强消化机能，排除肠内积气，而达健胃助消化之效。方中甘草、陈皮、厚朴对多种实验性溃疡模型有明显抑制作用。方中生姜、陈皮、甘草对不同的炎症模型均有较明显抑制作用。平胃散中除大枣外，其余5味药均有不同程度抗病原微生物作用。苍术的药理作用苍术甙对小鼠、大鼠、兔和犬有降血糖作用，同时降低肌糖原和肝糖原，抑制糖原生成，使氧耗量降低，血乳酸含量增加。苍术提取物可使经链脲霉素前处理的大鼠明显升高的血糖水平降低。苍术对应激性溃疡有显著的抑制作用。对因胃黏膜血虚、循环障碍引起的能量不足、黏膜抵抗力减弱，引起组织坏死而形成的溃疡，苍术有明显效果。苍术具有抗组胺刺激胃液分泌的作用，对组胺引起胃酸分泌过多及以黏膜变化为主因的溃疡有效。苍术对胃液分泌有显著抑制作用，能预防胃液贮留的幽门结扎溃疡、阿司匹4林引起的胃黏膜破坏、胃酸过剩引起的黏膜溃疡。苍术丙酮提取物能明显促进胃肠运动。 苍术亦能抑制“脾虚”动物小肠推进活动，对抗泄泻；能降低血清铜和提高血清锌，改善“脾虚”动物代谢功能，增加体重，并通过提高血清铁，增加血红蛋白合成，提高红细胞功能。苍术的醇提取液和水溶液对兔十二指肠活动均有较明显的抑制作用；苍术对四氯化碳诱发的鼠肝细胞毒性有显著的抗肝毒性作用。茅苍术灌胃，能显著增加大鼠钠和钾的排泄。体外实验证明，苍术挥发油、桉叶醇和茅术醇对食管癌细胞有一定的抑制作用。厚朴的药理作用厚朴酚与异厚朴酚具有特殊而持久的中枢性肌肉松驰活性。木兰箭毒碱(厚朴碱)有横纹肌阻断作用，蟾蜍运动终板试验证明是由于阻断神经冲动在终板的传递，使运动神经末梢麻痹，引起全身松驰性运动的麻痹现象。厚朴煎剂有广谱抗菌作用，体外对金黄色葡萄球菌、溶血性链球菌、白喉杆菌、枯草杆菌、痢疾杆菌、狗小芽孢癣菌、 共心性毛癣菌、堇色毛癣菌、红色毛癣菌等均有抑制作用；在豚鼠体内有一定的抗炭疽杆菌作用。另外，厚朴还有调节平滑肌、抗溃疡、中枢抑制、降血压、抗病原微生物、抗肿瘤等作用。陈皮的药理作用陈皮所含挥发油，对胃肠道有温和的刺激作用，可促进消化液的分泌，排除肠管内积气，显示了芳香健胃和驱风下气的效用。对结扎大鼠幽门形成的实验性胃溃疡，皮下注射甲基橙皮甙，可明显抑制溃疡的发生与发展，并能抑制胃液分泌。陈皮煎剂、醇提取物及橙皮甙均能兴奋离体及在位蛙心，使收缩力增强，对心率影响不大，但剂量过大反而出现抑制。离体兔灌注陈皮煎剂扩张冠脉。麻醉犬或兔静注市售陈皮或柑皮煎剂或醇提物，可使血压迅速升高，反复给药，不发生快速耐受性。但较大剂量煎剂给犬灌胃，却无升高血压作用。陈皮所含挥发油有刺激性祛痰作用，使痰液易咯出，发挥此作用的主要成分为柠檬烯和菔烯。鲜陈皮煎剂对家兔支气管有较好的扩张作用。陈皮醇提取物对豚鼠离体气管有较强的松弛作用，对芸香科11种理气药试验结果，以陈皮的平喘效价最高，其醇提取物0. 2g(生药)/ml可完全拮抗组胺所致豚鼠离体气管的收缩。陈皮还有免疫调节、抗炎等作用。甘草的药理作用除去甘草甜素的浸膏及甘草中黄酮甙类对大鼠实验性溃疡有明显保护作用。甘草浸膏、甘草甜素及甘草次酸对健康人及动物都有促进钠，水潴留的作用； 小剂量甘草甜素(每只IOOUg)能使大鼠胸腺萎缩及肾上腺重量增加，产生糖皮质激素可的松样作用。大剂量时则糖皮质激素样作用不明显，只呈现盐皮质激素样作用。甘草浸膏及甘草甜素对某些药物中毒、食物中毒、体内代谢产物中毒都有一定的解毒能力。解毒作用的有效成分为甘草甜素，解毒机制为甘草甜素对毒物有吸附作用，甘草甜素水解产物葡萄糖醛酸能与毒物结合，以及甘草甜素有肾上腺皮质激素样作用，增强肝脏的解毒能力等方面因素综合作用的结果。甘草次酸有明显的中枢性镇咳作用，大剂量的甘草次酸可使小鼠呼吸抑制。此外甘草甜素、甘草次酸盐尚有抗炎症及抗过敏、抗肝损伤、抗促癌、抗菌、抗艾滋病毒(甘草甜素)作用。生姜的药理作用姜的多种成分都有中枢抑制、加强镇静催眠和对抗中枢兴奋药的作用。生姜的醚提取物和水提取物均有明显的镇痛作用。生姜浸剂能抑制胃液酸度和胃液分泌，其抑制应激性溃疡的作用与此有关。生姜的醚提取物和水提取物均有明显的抗炎作用。生姜醚提取物有抗缺氧作用，能延长常压缺氧和氰化钾中毒小鼠缺氧的存活时间；生姜水提取物和生姜挥发油灌胃能明显预防大鼠实验性血栓的形成。生姜水煎液(10mg/ml)有延长凝血时间并使纤维蛋白部分溶解的作用。生姜浸剂对末梢性催吐药硫酸铜诱发的蛙呕吐有明显的抑制作用；生姜浸剂能抑制血管通透性。姜辣素、姜烯酮有显著的灭螺作用。本专利技术具有实质的创新性和突破性进展是已找出平胃散现代中药新剂型中西医理论相结合的关键点，本专利技术将及时填补国内外在运用“纳米载体联用技术”和以中西医结合理论研发“平胃散整合型新剂型”领域的空白，产品具有靶向分布广等优点，国内外无相同或类似的文献报道。研发达到了世界领先水平。通过国际一级查新报告和专利检索显示本专利技术的实质性进步和新颖性。利用国内外数据库进行了查新检索，综合国内外文献进行阅读、分析对比得到以下结论“联用技术研发纳米药物整合型新剂型”项目，其创新点 1)采用富含微量元素的中药纳米粉体、药物单体、有效部位、有效部位群、中药浸膏、水煎浓缩液等以不同药物载体制备出不同粒径大小的纳米球、纳米囊、聚合物胶束、固体酯质纳米粒、磁性纳米粒、免疫纳米粒、纳米乳剂、混悬剂、囊泡、药质体、微胶囊、毫微粒、毫微球、 毫微襄等，然后混勻分别装入软、本文档来自技高网...

【技术保护点】
１．一种平胃散整合型新剂型制备技术及其生产方法，其特征在于：该新剂型有效成分的原料及重量配比——苍术１２０份、厚朴９０份、陈橘皮６０份、炙甘草３０份、生姜２份、大枣２份。其中，所述各中药富含有机锌、硒等一种或多种微量元素。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：杨洪舒，
申请(专利权)人：苏州知微堂生物科技有限公司，杨洪舒，
类型：发明
国别省市：32