一种由咪唑或其衍生物合成咪唑-2-醛或其衍生物的工业化生产新工艺制造技术

本发明专利技术公开了一种由咪唑或其衍生物合成咪唑-2-醛或其衍生物的工业化生产新工艺，其具体步骤为：1)底物为烷基或苯基取代的咪唑在-39℃～50℃温度范围下加入有机溶剂中；慢慢滴入正丁基锂试剂，保持体系温度在零下39℃-50℃温度范围内；2)反应完后，保持体系温度在零下39℃-50℃温度范围内加入甲酸酯或甲酰胺类溶剂中反应3-8h后，用盐酸水溶液调节pH至9～10，加入乙酸乙酯溶剂进行萃取，有机相用无水硫酸钠干燥，浓缩得到咪唑-2-醛或其衍生物。与现有的技术方案相比，本发明专利技术的优点主要有：成本低，能耗不高，不需要超低温的生产设备。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种由咪唑或其衍生物合成咪唑-2-醛或其衍生物的工业化生产新工艺，属精细化工或医药中间体工业化生产领域。
技术介绍
咪唑-2-醛或其衍生物是用途广泛的医药中间体，合路线主要有三条一是由咪唑或其衍生物先经丁基锂处理合成咪唑-2-羧酸或其衍生物，再经还原的咪唑-2-羟甲基或其衍生物，最后经氧化(氧化剂二氧化硒)得咪唑-2-醛或其衍生物；二是由咪唑或其衍生物在超低温下以无水四氢呋喃或乙醚为溶媒经正丁基锂作用后再经甲酸酯或N，N-二甲基甲酰胺作用得咪唑-2-醛或其衍生物；三是由咪唑或其衍生物在超低温下以无水四氢呋喃或乙醚为溶媒经正丁基锂作用后再经甲酸酯或N，N- 二甲基甲酰胺等作用得咪唑-2-醛或其衍生物，再由咪唑-2-醛或其衍生物为原料合成其他咪唑-2-醛或其衍生物。文献报道咪唑-2-醛或其衍生物合成方法主要是由咪唑或其类似物在四氢呋喃或乙醚为溶媒超低温条件下，用正丁基处理后再加入N，N-二甲基甲酰胺得到目标产物咪唑-2-醛。以 I-N-甲基咪唑-2 酸合成为例，文献 IUnorganic chemistry ；2004,43 (26), 8252-8262.] 报道在四氢本文档来自技高网...

【技术保护点】
１．一种由咪唑或其衍生物合成咪唑－２－醛或其衍生物的工业化生产新工艺，其特征在于：其具体步骤为：１）底物为烷基、苯基或苯基取代的咪唑在－３９℃～５０℃温度范围下加入有机溶剂中；慢慢滴入正丁基锂试剂，保持体系温度在零下３９℃－５０℃温度范围内；２）反应完后，保持体系温度在零下３９℃－５０℃温度范围内加入甲酸酯或甲酰胺类溶剂中反应３－８ｈ后，用盐酸水溶液调节ｐＨ至９～１０，加入乙酸乙酯溶剂进行萃取，有机相用无水硫酸钠干燥，浓缩得到咪唑－２－醛或其衍生物。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：高红云，王西，刘文兵，
申请(专利权)人：上海瑞博化学有限公司，
类型：发明
国别省市：31