本发明专利技术提供一种含有姜黄素和白芨胶的凝胶贴剂，包括以下重量配比的组分：姜黄素0.2～0.5、白芨胶1.0～2.5、聚丙烯酸2.0～5.0、胶粘剂0.4～1.4、保湿剂25.0～65.0、氢氧化铝0.1～0.2、固体分散材料0～5.0、促渗剂0～1.5和水35.0～58.0，胶粘剂选自聚乙烯吡咯烷酮、羟丙甲纤维素和聚乙烯醇等，保湿剂选自甘油、丙二醇、聚乙二醇等，固体分散材料选自聚乙烯吡咯烷酮、甘露醇、聚乙二醇、泊洛沙姆等，促渗剂选自羟丙基-β-环糊精、冰片、薄荷油、橄榄油等。该凝胶贴剂中姜黄素能够透皮吸收并缓慢持续释放，长时间稳定给药，并且白芨胶可以保护皮肤，减少药物对皮肤的刺激性。
【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及药物制剂领域，具体涉及一种含有姜黄素和白芨胶的凝胶贴剂及其制备方法。
技术介绍
姜黄素是一种天然色素，主要来源于姜科植物姜黄Curcuma longa L.的根茎，是姜黄中的主要活性成分。现代药理研究表明，姜黄素具有利胆、降血脂、抗炎、抗风湿、抗菌、 抗癌、抗氧化、清除自由基等生理功能和作用，可以广泛用于医学、食品、化妆品领域(梅全喜等，现代中药药理手册，中国中医药出版社，1998，490-491)。然而，姜黄素具有不稳定性和水不溶性，在空气中易于褪色，现有药物剂型主要为注射制剂、微乳制剂和软胶囊制剂 (崔晶等，姜黄素微乳的研制及其性质研究，中国药学杂志，2005，4(K24) :1877-1880),生物利用度也不令人满意，限制了它在食品工业和药物制剂中的推广应用。近年来经皮给药系统在粘附控释材料和经皮促渗手段方法等方面取得了很大进展，其中一些已用于临床并形成商品，显示了可喜的前景。经皮给药对于皮肤局部疾病的治疗以及某些疾病的全身治疗都具有重要意义(梁文权等，经皮给药产品开发现状，中医外治杂志，2005，14(1) :3)。而姜黄素经皮给药制剂，存在的关键问题是如何确保药物的稳定性，药物的透皮速率以及贴剂的粘附性能。另外，如何使药物从基质中释放出来以及促进药物透皮吸收，仍是需要制剂工作者进一步研究的课题(崔福德，药剂学，人民卫生出版社， 2005 =425-433 ；潘卫三，新药制剂技术，化学工业出版社，2004 =201-202)。而姜黄素在经皮给药系统中的应用成功对传统中药的开发利用具有重要意义(刘强等，中药经皮给药制剂的进展及发展趋势，中医外治杂志，2004，13 (1) :31-33)。白芨为兰科植物白芨(Bletilla striata(Thunb)Reichb. f)的干燥块茎，具有收敛止血，消肿生肌等功效，可治疗出血、肺病、烧伤等，也可用于化妆品中有保护皮肤、延缓衰老的功效。白芨胶是白芨中富含的天然水溶性多糖，它是由4分子甘露糖和1分子葡萄糖组成的葡萄糖配甘露聚糖，相对分子质量在10万-20万左右。白芨胶具有多种生物活性，临床用于抗炎促凝血、抗肿瘤、抗补体活性、免疫抑制等作用，可用作制剂辅料，如成膜材料、 助悬剂、乳化剂等，还可用于日化产品中，替代化学增稠剂，并具有减少刺激性、保护皮肤、 延缓衰老等功能，是极有发展前景的生物医学材料(王军等，白芨胶的临床应用，中国医院药学杂志，2004，24 (9)，556-557)。
技术实现思路
本专利技术的目的在于提供一种以较高浓度分布于皮肤表面，稳定性好、溶解度高、生物利用度好、改善患者用药顺应性的含有姜黄素和白芨胶的凝胶贴剂。本专利技术的另一个目的是提供上述含有姜黄素和白芨胶的凝胶贴剂的制备方法。为达到上述目的，本专利技术采用的技术方案是一种含有姜黄素和白芨胶的凝胶贴剂，包括以下重量配比的组分姜黄素0.2 0.5白芨胶1.0 2. 5 骨架材料2. 0 5. 0胶粘剂0.4 1.4 保湿剂25. 0 65. 0 交联剂0. 1 0. 2固体分散材料0 5. 0 促渗剂0 1. 5 水35. 0 58. 0其中所述骨架材料为聚丙烯酸。所述胶粘剂为选自聚乙烯吡咯烷酮(PVP)、羟丙甲纤维素(HPMC)、淀粉、聚乙烯醇(PVA)、明胶、阿拉伯胶、聚乙二醇中的一种或多种；所述保湿剂为选自甘油、丙二醇、山梨醇、聚乙二醇、乙二醇、1，3_ 丁二醇中的一种或多种。所述交联剂为氢氧化铝。所述固体分散材料为选自聚乙烯吡咯烷酮、羟丙甲纤维素、壳聚糖、甘露醇、聚乙二醇、泊洛沙姆中的一种或多种，优选聚乙烯吡咯烷酮或甘露醇。所述促渗剂为选自羟丙基-β-环糊精、冰片、薄荷油、橄榄油、尿素中的一种或多种。上述固体分散材料的重量配比优选为1. 0 5. 0，促渗剂优选0. 5 1. 5。在一种优选实施方式中，所述凝胶贴剂包括如下重量配比的组分姜黄素0.2 0.5白芨胶1.0 2. 5 聚丙烯酸2.0 5.0聚乙烯吡咯烷酮0.2 0.8聚乙烯醇0.1 0.3 羟丙甲纤维素0.1 0.3 甘油15.0 35.0丙二醇5.0 15.0 聚乙二醇5.0 15.0固体分散材料0 5.0 氢氧化铝0.1 0.2 促渗剂0 1.5水 35.0 58.0。其中固体分散材料的重量配比进一步优选为1. 0 5. 0，促渗剂为0. 5 1. 5。本专利技术的白芨胶可通过以下方法制备将1重量份(以g计)白芨药材粉碎后加入10 12倍体积(以ml计)的蒸馏水中，加热至50°C搅拌1小时，过滤，收集提取液；然后药渣分别加5 6倍体积(以ml计)的蒸馏水重复提取1 3次；合并提取液，浓缩至一半体积，加入95 %乙醇调节乙醇质量浓度至70 %，析出沉淀，离心，收集沉淀，用乙醇洗涤，于80°C干燥，得到白芨胶。本专利技术还提供上述含有姜黄素和白芨胶的凝胶贴剂的制备方法，包括步骤1)姜黄素固体分散体的制备按照处方用量配比，将姜黄素溶于适量有机溶剂中，与固体分散材料混合，于60°C水浴加热条件下充分搅拌，蒸发除去有机溶剂，放冷至室温，再于45 55°C真空干燥箱中干燥釙，粉碎，过筛，即得；2)基质的制备按照处方用量配比，将白芨胶、保湿剂、交联剂在25°C 35°C水浴条件下搅拌均勻，然后加入骨架材料、胶粘剂、促渗剂，充分搅拌，即得；3)含药胶的制备按照处方用量配比，将姜黄素或步骤1)制备的姜黄素固体分散体用适量溶剂(水或甘油)溶解分散后加到基质中，加入剩余的水，充分搅拌均勻，脱气泡， 即得；4)凝胶贴剂的制备将含药胶涂于背衬层上，于40 60°C下干燥0. 5 3. 5h，上盖保护层，裁切，即得。在一种实施方式中，步骤1)中姜黄素可以溶于无水乙醇、丙酮等易挥发有机溶剂，真空干燥通常是在约50°C进行约5小时，过筛可以是80目、100目或其他不同孔径的筛。在一种实施方式中，步骤2)中胶粘剂可以预先配制的0. 5 IOwt %的水溶液形式添加，通过将其稀释为胶状水溶液，有利于各组分快速均勻地混合。例如，优选地，聚乙烯吡咯烷酮是以1. 5 8. 5wt%的水溶液形式添加，聚乙烯醇是以1. 5 9. 5wt%的水溶液形式添加，羟丙甲纤维素是以0. 5 3. 5wt%的水溶液形式添加。在一种实施方式中，步骤幻中白芨胶也可以不经提取，以白芨药材粉末的形式直接添加到所述凝胶贴剂中。当以白芨粉末的形式使用时，其用量大约相当于白芨胶用量的 3 4倍。在一种实施方式中，步骤幻中脱气泡可以采用超声、静置或离心等方法进行。在一种实施方式中，步骤4)中背衬层可以是醋酸纤维素、人造棉布、或医用无纺布等，保护层可以是聚丙烯薄膜、聚乙烯薄膜、玻璃纸、或聚酯薄膜等。本专利技术的有益效果在于，将骨架型与胶粘剂分散型等机理相结合，促进药物的透皮吸收和持续释放。将姜黄素与白芨胶作为活性成分，协同作用增强药效，同时白芨胶可以保护皮肤，减少刺激；凝胶状的白芨胶也可作为粘附材料，与骨架材料聚丙烯酸粘附于皮肤上并作为药物贮库控制释放药物，使所述凝胶贴剂的活性成分作用持久，能够长时间稳定给药。此外，还可以选择性添加固体分散材料和促渗剂。固体分散材料在保证使药物稳定性的同时，使药物在基质内有较高的溶解度，顺利通过基质释放到皮肤表面；促渗剂使药物可以从皮肤表面透过角本文档来自技高网...
【技术保护点】
１．一种含有姜黄素和白芨胶的凝胶贴剂，其特征在于，包括以下重量配比的组分：姜黄素０．２～０．５ 白芨胶１．０～２．５ 骨架材料２．０～５．０胶粘剂０．４～１．４ 保湿剂２５．０～６５．０ 交联剂０．１～０．２固体分散材料０～５．０ 促渗剂０～１．５ 水３５．０～５８．０其中所述骨架材料为聚丙烯酸；所述胶粘剂为选自聚乙烯吡咯烷酮、羟丙甲纤维素、淀粉、聚乙烯醇、明胶、阿拉伯胶、聚乙二醇中的一种或多种；所述保湿剂为选自甘油、丙二醇、山梨醇、聚乙二醇、乙二醇、１，３－丁二醇中的一种或多种；所述交联剂为氢氧化铝；所述固体分散材料为选自聚乙烯吡咯烷酮、羟丙甲纤维素、壳聚糖、甘露醇、聚乙二醇、泊洛沙姆中的一种或多种；所述促渗剂为选自羟丙基－β－环糊精、冰片、薄荷油、橄榄油、尿素中的一种或多种。
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员：高振坤，张晓丽，王建夺，
申请(专利权)人：临沂大学，
类型：发明
国别省市：37
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