抗肿瘤前药及其制备方法技术

本发明专利技术提供了具有式(I)、(II)、(V)、(VI)、(VII)或(VIII)结构的抗肿瘤前药及其制备方法。本发明专利技术以聚乙二醇或聚乙二醇单甲醚为载体，将蒽环类抗肿瘤药物通过酯键、酰胺键或腙键键合于所述载体上得到抗肿瘤前药。本发明专利技术提供的抗肿瘤前药以聚乙二醇或聚乙二醇单甲醚为载体，能够提高蒽环类抗肿瘤药物的载药量，降低其毒副作用，提高其生物利用度。聚乙二醇或聚乙二醇单甲醚具有良好的生物相容性和生物降解性，用作抗肿瘤前药载体时不会对人体产生危害。另外，聚乙二醇或聚乙二醇单甲醚能够提高蒽环类抗肿瘤药物的溶解性和在体内的循环时间，有利于提高和改善蒽环类抗肿瘤药物的性能。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于药物控制释放
，尤其涉及一种。
技术介绍
前药是指一些在体外活性较小或无活性的化合物，在体内经过酶的催化或者非酶作用，释放出活性物质从而发挥其药理作用的化合物，其常常指将活性药物，即原药与某种无毒性化合物以共价键相连接而成的新化学实体，又叫前体药物。前体药物具有改善原药的物理化学性质，提高药物对靶部位作用的选择性，改善药物在体内的吸收、分布、转运与代谢等药代动力学过程，延长作用时间，提高生物利用度，消除不良气味，降低药物的毒副作用等优点，尤其是将前药与肿瘤治疗相结合设计得到的抗肿瘤前药，大大改善了大多数化疗药物毒性大、无选择性、生物利用率低等缺点。前药分为载体前药和生物前药，自Ringsdorf提出聚合物-药物键合 (polymer-drug conjugate)概念以来，以聚合物为载体的载体前药，又称聚合物药物 (polymer conjugate drugs)得到了广泛的关注和研究。蒽环类抗肿瘤药物是20世纪70年代发展起来的一类抗肿瘤药，主要有多柔比星(doxorubicin)，又称阿霉素，分子量为579，分子式为C27H29NO11 · HCl ；正定本文档来自技高网...

【技术保护点】
１．具有式（Ｉ）结构的抗肿瘤前药：其中，ｍ为聚合度，１０≤ｍ≤１５００；－Ｒ１选自式（１１）～式（１３）所示结构中的一种：

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：汤朝晖，栗迪，丁建勋，孙海，庄秀丽，陈学思，
申请(专利权)人：中国科学院长春应用化学研究所，
类型：发明
国别省市：82