【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及一种医药中间体的制备方法,特别涉及一种D-半胱氨酸盐酸盐一水物的制备方法。
技术介绍
D-半胱氨酸盐酸盐是第三代头孢抗生素药物-头孢咪诺钠的重要中间体,头孢米诺钠为头霉素衍生物,由半合成法制取,其作用性质与第三代头孢菌素相近,制成品为七水合物,其对大肠杆菌、链球菌、克雷白杆菌、流感嗜血杆菌、拟杆菌等有抗菌作用,也对细菌壁中肽聚糖生成脂蛋白起妨碍作用。脂蛋白结构为革兰阴性菌所特有,因此,其对革兰阴性菌的作用较其他同类药物为强。同时,D-半胱氨酸盐酸盐也是大肠杆菌的强抑制剂和急性酒精中毒的有效缓解剂。随着头孢米诺钠的使用量增加,其中间体D-半胱氨酸盐酸盐的需求量也与日俱增。做为该产品重要中间体的D-半胱氨酸盐酸盐一水物大部分依赖进口,价格昂贵。目前国内只是少数几家企业小批量生产,且生产工艺落后,成本较高。D-半胱氨酸盐酸盐一水物的传统制备方法,国内外主要有以下生产工艺1、不对称合成D-半胱氨酸盐酸盐一水物的不对称制备工艺比较复杂,反应步骤比较多,生产控制难度大,需要使用昂贵的对映体试剂。本工艺一般采用异丙胺为基础原料,经磺化、还原、 对映体试剂消旋、氧 ...
【技术保护点】
1.一种D-半胱氨酸盐酸盐一水物的制备方法,其特征在于:包括如下步骤:(1)将L-半胱氨酸盐酸盐进行中和关环反应得关环产物;(2)将关环产物进行消旋并加入诱导剂使其转化为右旋的中间体并分离出来;(3)将右旋中间体进行水解开环,氧化得到D-胱氨酸;(4)将D-胱氨酸电解浓缩结晶得到D-半胱氨酸盐酸盐一水物。
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员:王平生,刘志强,崔平刚,梁志红,赵士杰,
申请(专利权)人:曹县思达化工有限公司,
类型:发明
国别省市:37
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