救必应酸衍生物及其在制备抗肿瘤的药物中的应用制造技术

本发明专利技术公开了从中药救必应(Ilicis?routundae?cortex)中提取分离纯化得到救必应酸作为先导化合物，经相应的化学反应制备了一系列衍生物，经药理实验证明，救必应酸衍生物具有抗肿瘤活性，对前列腺癌细胞、肺癌细胞、肝癌细胞、宫颈癌细胞、胃癌细胞具有抑制作用，衍生物对上述的肿瘤细胞的抑制作用优于母核化合物救必应酸。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种从天然中药中获得的救必应酸的衍生物制备方法，确切的说是一种以中药提取化学成分为先导化合物，制备一系列衍生物，以抗肿瘤活性为指标进行结构修饰，属于医药领域。
技术介绍
救必应酸是从中药救必应(Ilicis routundae cortex)中经提取、纯化、分离、碱降解而获得的一种五环三萜类化合物。我们的研究已经证明了救必应酸具有预防和治疗心脑血管疾病的药理活性(专利公开号CN101856357A)，同时具有降血脂等药理作用(专利公开号CN101849950A)。据文献报道一些五环三萜类化合物，如熊果酸、齐墩果酸等也具有较强的抗肿瘤活性(中国民族民间医药，2009年，12期，14-15)，因此，本专利技术的目的在于对救必应酸化合物进行结构改造，制备一系列衍生物，以期寻找对肿瘤细胞株生长有更强的抑制作用的新的五环三萜类衍生物。根据我国常见肿瘤发病疾病，选择了前列腺癌、肺癌、肝癌、宫颈癌、胃癌等肿瘤细胞，进行抗肿瘤活性实验，从而进行药效学评价。在本专利技术完成之前，还没有文献报道救必应酸及救必应酸的衍生物具有抑制肿瘤细胞生长的作用，也未发现救必应酸及救必应酸的衍生物在制备抗肿瘤药物应用的报道。
技术实现思路
本专利技术在于提供一种以救必应酸为先导化合物合成一系列具有抗肿瘤作用的救必应衍生物。本专利技术的目的是通过以下技术方案得以实现一种具有抗肿瘤活性的救必应酸衍生物(具体的取代基结构见表I)，其结构式如下 I其中=R1为羟基或酰氧基；R2为羟基或氨基醇如上所述的一种具有抗肿瘤活性的救必应酸衍生物由以下方法得到I、乙醇提取中药救必应(Ilicis routundae cortex),经纯化、分离、碱降解而获得的化合物I (3 β，19 α，24-三羟基-乌苏烷型_12_烯_28_羧酸)，即救必应酸。权利要求1.一种救必应酸衍生物，其结构特征为2.根据权利要求I所述的救必应酸衍生物在制备抗肿瘤的药物中的应用，肿瘤细胞为Hela人宫颈癌细胞、NCI-H446人小细胞肺癌细胞、MCF-7人乳腺癌细胞、SGC-7901人胃癌细胞、BEL-7402人肝癌细胞、DU 145人前列腺癌细胞。专利摘要本专利技术公开了从中药救必应(Ilicis routundae cortex)中提取分离纯化得到救必应酸作为先导化合物，经相应的化学反应制备了一系列衍生物，经药理实验证明，救必应酸衍生物具有抗肿瘤活性，对前列腺癌细胞、肺癌细胞、肝癌细胞、宫颈癌细胞、胃癌细胞具有抑制作用，衍生物对上述的肿瘤细胞的抑制作用优于母核化合物救必应酸。文档编号C07J63/00GKCN102127142 B发布类型授权 专利申请号CN 201010607515公开日2012年11月14日 申请日期2010年12月28日专利技术者南敏伦, 王化录, 王莲萍, 赫玉芳, 赵全成, 赵昱玮, 马吉胜 申请人:赵全成导出引文BiBTeX, EndNote, RefMan非专利引用 (2),本文档来自技高网...

【技术保护点】
１．一种由救必应酸衍生物，其结构特征为：其中：Ｒ１为ＯＨ或ＣＨ３ＣＯＯ或ＣＨ３ＣＨ２ＣＯＯ或ＣＯＯＨＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯ，Ｒ２为ＯＨ或ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨ或ＮＨＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＯＨ或ＮＨ（Ｃ６Ｈ４－２－ＣＨ２ＯＨ）。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：赫玉芳，赵全成，南敏伦，王化录，马吉胜，赵昱玮，王莲萍，
申请(专利权)人：赵全成，
类型：发明
国别省市：82