在释放组合体中应用的非对称膜制造技术

利用扩散和／或渗透推动作用透过一层或多层非对称膜受控释放一种活性物质的组合体。（*该技术在2009年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】
由较厚的多孔性基底层和它所支持的极薄致密外皮层所组成的非对称膜广泛用于盐水的反渗透法除盐。经济可行的用于反渗透的非对称膜的制造技术是由Loeb和Sourirajan所发展〔Adv.Chem.Ser.38，117(1962)〕，并继续有所改进。在气体混合物分离中使用了聚喹喔啉非对称膜(USP4732586)。虽然有多篇文献描述了通过扩散或渗透推动来释放活性物质的片剂、胶囊剂和散碎粒剂，但还没有提到使用带非对称膜涂覆层的组合体来释放活性物质。现已发现了一种向使用环境中受控释放一种或多种活性物质的组合体，该组合体包括所述活性物的药芯，带有或不带一种或多种赋形剂，外面包围一层或多层非对称膜，这样的组合体是可行和实用的。该种组合体的特征是使用具透过性的非穿孔膜，而释放是实质上靠渗透推动作用，或是实质上靠扩散作用。该组合体的又一特征是使用具渗透性的穿孔膜，而释放是实质上靠渗透推动作用，或是实质上靠扩散作用。该组合体的另一特征是该非对称膜是一种纤维素酯或乙基纤维素。该组合体的又一特征是制成片剂、胶囊或珠粒形状。该组合体的另一特征是所用膜为半渗透性和非穿孔的，并且释放是实质上靠渗透推动力，并且其形式是本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种向使用环境中受控释放一种或多种活性物质的组合体，所述组合体包括所述活性物质的药芯，其中带有或不带一种或多种赋形剂，外面包覆一层或多层非对称膜。

【技术特征摘要】
US 1988-8-30 238,3711.一种向使用环境中受控释放一种或多种活性物质的组合体，所述组合体包括所述活性物质的药芯，其中带有或不带一种或多种赋形剂，外面包覆一层或多层非对称膜。2.权利要求1的组合体，其中的膜是具透过性和非穿孔的。3.权利要求1的组合体，其中的膜是具透过性和穿孔的。4.权利要求2的组合体，其中的释放作用基本上是渗透推动作用。5.权利要求2的组合体，其中的释放作用基本上是扩散作用。6.权利要求3的组合体，其中的释放作用基本上是渗透推动作用。7.权利要求3的组合体，其中的释放作用基本上是扩散作用。8.权利要求1的组合体，其中的非对称膜是一种纤维素酯或乙基纤维素。9.权利要求1的组合体，其中所述的活性物质是具有生物活性的。10.权利要求1的组合体，是一种片剂。11.权利要求1的组合体，是一种胶囊剂。12.权利要求1的组合体，是一种珠粒剂。13.权利要求1的组合体，其中的膜是具半透性和非穿孔的。14.权利要求13的组合体，其中的释放作用基本上是渗透推动作用。15.权利要求14的组合体，是一种胶囊剂、片剂或珠粒剂。16.一种为动物给药的片剂、胶囊剂或珠粒剂，该等剂型能在适当的时间间隔内向所述动物释放一种或多种药物活性物质，该等剂型包括由所述活性物质构成的药芯，其中带有或不带一种或多种适于药用的赋形剂，所述药芯由一层或多层非对称膜所包覆。17.权利要求16的片剂、胶囊剂或珠粒剂，其给药方式是口服，并且释放到所述动物的胃肠道液体中。18.权利要求17的片剂、胶囊剂或珠粒剂，其中的活性物质是一种抗高血压药。19.权利要求18的片剂、胶囊剂和珠粒剂，其中的活性物质是哌唑嗪。20.权利要求18的片剂、胶囊剂或珠粒剂，其中的活性物质是硝苯啶。21.权利要求18的片剂、胶囊剂或珠粒剂，其中的活性物质是三甲氧唑嗪。22.权利要求18的片剂、胶囊剂或珠粒剂，其中的活性物质是多沙唑嗪(doxazosin)。23.权利要求17的片剂、胶囊剂或珠粒剂，其中的活性物质是一种抗焦虑剂。24.权利要求23的片剂、胶囊剂或珠粒剂，其中的活性物质是羟嗪。25.权利要求23的片剂、胶囊剂或珠粒剂，其中的活性物质是sertraline。26.权利要求17的片剂、胶囊剂或珠粒剂，其中的活性物质是一种抗凝块剂。27.权利要求26的片剂、胶囊剂或珠粒剂，其中的活性物质是dazmergrel。28.权利要求17的片剂、胶囊剂或珠粒剂，其中的活性物质是一种降血糖剂。29.权利要求28的片剂、胶囊剂或珠粒剂，其中的活性物质是吡磺环己脲。30.权利要求17的片剂、胶囊剂或珠粒剂，其中的活性物质是一种减充血剂、抗组胺剂或咳嗽或感冒药剂。31.权利要求30的片剂、胶囊剂或珠粒剂，其中的活性物质是溴苯那敏马来酸盐。32.权利要求30的片剂、胶囊剂或珠粒剂，其中的活性物质是扑尔敏马来酸盐。33.权利要求30的片剂、胶囊剂或珠粒剂，其中的活性物质是苯福林盐酸盐。34.权利要求30的片剂、胶囊剂或珠粒剂，其中的活性物质是伪麻黄碱盐酸盐。35.权利要求30的片剂、胶囊剂或珠粒剂，其中的活性物质是cetirizine。36.权利要求30的片剂、胶囊剂或珠粒剂，其中的活性物质是右溴苯那敏。37.一种向使用环境中受控释放一种或多种活性物质的片剂的制造方法，所述片剂包含所述活性物质的药芯，带有或不带一种或多种赋形剂，并由一种非对称膜所包覆，所述的膜是由倒相法所形成。38.权利要求37的方法，其中所用方法是一种湿法。39.权利要求38的方法，包括以下步骤(a)用一种溶液涂覆所述药芯，该溶液是丙酮中含有约10-20%(重量)一种纤维素酯或乙基纤维素，以及任选含有约0-35%(重量)一种或多种孔隙形成物质;(b)将已涂层的药芯浸于一种含水淬浴中;(c)干燥。40.权利要求39的方法，其中的纤维素酯是乙酸纤维素398-10，含量为15%(重量)，孔隙形成物质是甲酰胺、乙酸、甘油、一种C1-C4烷醇、乙酸钠、过氧化氢水溶液或聚乙烯基吡咯烷酮。41.权利要求40的方法，其中的孔隙形成物质是乙醇，用量为30%(重量)。42.权利要求40的方法，其中的孔隙形成物质是甘油，用量为10%(重量)。43.权利要求38的方法，包括以下步骤(a)用一种溶液涂覆所述药芯，该溶液是丙酮中含有约10-20%(重量)一种纤维素酯或乙基纤维素，以及任选含有约0-40%(重量)一种或多种孔隙形成物质;(b)将已涂覆的药芯浸于水中，直至该膜固化为止;(c)将已涂覆的药芯浸于异丙醇中，直至水被异丙醇取代为止;(d)将已涂覆的药芯浸于己烷中，直至异丙醇被己烷取代为止，然后干燥。44.权利要求43的方法，其中的纤维素酯是乙酸纤维素398-10，用量为15%(重量)，孔隙形成物质是甲酰胺、乙酸、甘油、一种C1-C4烷醇、乙酸钠、过氧化氢水溶液或聚乙烯吡咯烷酮。45.权利要求44的方法，其中的孔隙形成物质是乙醇，其用量为30%(重量)。46.权利要求37的方法，其中所用方法是一种干法。47.权利要求46的方法，包括以下步骤(a)将所述药芯用一种溶液涂覆，所述溶液是丙酮中含有约10-20%(重量)一种纤维素酯或乙基纤维素，约20-40%(重量)一种或多种孔隙形成物质;(b)将该片剂干燥。48.权利要求47的方法，其中的纤维素酯是乙酸纤维素398-10，用量为15%(重量)，其孔隙形成物质是甘油、水、丁醇、乙醇，其用量分别为1.9%、2.7%、11.7%、21.7%(重量)。49.一种向使用环境中受控释放一种或多种活性物质的胶囊剂的制造方法，所述胶囊包括所述活性物质的药芯，其中带有或不带一种或多种赋形剂，并由一种非对称膜所包覆，其中所述的膜是由倒相方法所形成。50.权利要求49的方法，其中所用方法是一种湿法。51.权...

【专利技术属性】
技术研发人员：约翰罗伯特卡尔奴，斯科特马克斯赫比格，理查德韦尔克科斯迈耶，罗志麟，凯利林肯史密夫，阿温纳殊戈温德托布雷，
申请(专利权)人：美国辉瑞有限公司，
类型：发明
国别省市：US[美国]