一种治疗糖尿病的药物及其制备方法技术

治疗糖尿病的药物，以露水草为原料按下述方法制成的药剂：取露水草，干燥粉碎，用工业乙醇或乙醇／水或乙酸乙酯或甲醇或甲醇／水或水加热回流提取１－５次，每次２－４小时，过滤，滤液浓缩，放置过夜，再过滤，滤液浓缩至块状，烘干磨碎，加入乙醇／乙酸乙酯（１∶９－９∶１）加热溶解冷却过滤，滤液浓缩粉碎成粉状物即有效部位，按常规制剂制备方法制成胶囊或按重量比１∶２－１∶５加入赋形剂，制粒压片。（*该技术在2019年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于药物领域，具体地，涉及一种治疗糖尿病的药物。糖尿病对人类健康的影响越来越大，严重威胁人的生命，其死亡率仅次于心脑血管疾病、癌症，居第四位。为此国际上专门有定期召开的糖尿病会议研究对策，91年的国际糖尿病会议提出了“世界糖尿病日”，95年国际糖尿病联合组织改定每年的11月14日为“世界糖尿病日”，该日旨在全世界健康人群和糖尿病人广泛宣传糖尿病的防治知识，提高人类健康水平。目前糖尿病患者在不断增加，据世界卫生组织和糖尿病联合会1991年估计，全世界的糖尿病患者超过6000万人，预计2000年将会翻一番。专家预测，到2000年单单中国糖尿病患者的数量将达到5000-6000万人。可糖尿病已成为全世界主要的公共卫生问题，研制治疗糖尿病的新型药物，已成为极为迫切的事情。糖尿病的临床治疗药物，除胰岛素本身作为治疗药物外，有三种主要类型磺脲类、双胍类和α-糖甘酶抑制剂；目前的治疗药物仍是这三大类，最新的药物也无非是在剂型上改动了一下，应用了一些现代的新技术，如最新产品路易宁，号称是II-型糖尿病治疗的新方向，也只是磺脲类药物的格列嗓嗪控释片，活性物质和作用机制本身没有新的变化。糖尿病的新型治疗药物的研制，仍然是新药研究中的热点之一。本专利技术的目的是提供一种治疗糖尿病的药物，同时提供该药物的制备方法，该方法操作简便、成本低廉。为了实现上述目的，本专利技术提供了如下技术方案一种治疗糖尿病的药物，是以露水草为原料按照下述方法制成的药剂取露水草Cyanotis arachnoidea全草，干燥粉碎，用工业乙醇或乙醇/水或乙酸乙酯或甲醇或甲醇/水或水加热回流提取1-5次，每次2-4小时，过滤，滤液浓缩，放置过夜，再过滤，滤液浓缩至块状，烘干磨碎，加入乙醇/乙酸乙酯(1∶9--9∶1)加热溶解冷却过滤，滤液浓缩粉碎成粉状物即有效部位，按常规制剂制备方法制成胶囊或按重量比1∶2-1∶5加入赋形剂，制粒压片。制备上述药物的方法，取露水草，干燥粉碎，用工业乙醇或乙醇/水或乙酸乙酯或甲醇或甲醇/水或水加热回流提取1-5次，每次2-4小时，过滤，滤液浓缩，放置过夜，再过滤，滤液浓缩至块状，烘干磨碎得粗品，粗品用乙醇/乙酸乙酯(1∶9--9∶1)加热溶解冷却过滤，滤液浓缩粉碎成粉状物即有效部位，按常规制剂制备方法制成胶囊或按重量比1∶2-1∶5加入赋形剂，制粒压片。制备上述药物的方法，取露水草，干燥粉碎，用工业乙醇或乙醇/水或乙酸乙酯或甲醇或甲醇/水或水加热回流提取1-5次，每次2-4小时，过滤，除去残渣，浓缩后过夜放置，过滤，收集滤液，滤渣再用10-70％乙醇煮沸，冷却过滤，收集滤液，滤渣弃掉，合并两次滤液，浓缩至块状，烘干磨碎得粗品，粗品用乙醇/乙酸乙酯(10％--90％)(V/V)加热溶解冷却过滤，弃掉残渣，收集滤液，滤液通过吸附材料中性氧化铝或活性碳或大孔树脂或硅胶，收集层析液，浓缩精制得有效部位，按常规制剂制备方法制成胶囊或按重量比1∶2--1∶5加入赋形剂，制粒压片。上述制备方法中，所用吸附材料可回收套用，醇、酯液可大体校正比例为10-90％。上述制备方法中，粗品可用乙醇溶解后倾入搅拌加热的乙酸乙酯中，使其醇乙酸乙酯＝10％-90％(V/V)，然后放置冷却。下面用药效学试验来证明本专利技术药物的优益效果受试药物取露水草Cyanotis arachnoidea全草，干燥粉碎后原料10公斤，用30公斤工业乙醇或乙醇/水或乙酸乙酯或甲醇或甲醇/水或水加热回流提取2次，每次4小时，过滤，滤液浓缩，放置过夜，再过滤，滤液浓缩至块状，烘干磨碎，加入乙醇/乙酸乙酯(1∶4))加热溶解冷却过滤，滤液浓缩粉碎成粉状物即有效部位320克(以下简称CA-1粉剂)。溶剂羧甲基纤维素钠溶液配制方法用羧甲基纤维素钠溶液配成所需浓度的混悬液。动物来源、种属、品系、合格证ICR品系小白鼠、SD品系大白鼠，白色家兔，均由西安医科大学实验动物中心提供。质量合格证号分别为陕医卫动证字08-004和08-005号。□体重 小鼠18-23g，大鼠180-230g，家兔1.8-2.5kg□每组动物数 小鼠、大鼠每组10只，家兔每组6只。□室温、湿度 室温17-20℃，相对湿度62％-72％□试验方法与结果一、对正常大鼠血糖的影响大鼠180～230g，50只，雌雄各半，按体重、性别，随机分为5组空白对照组；优降糖组(25mg/kg，天津市力生制药厂，9705024)；CA-1粉剂大、中、小剂量组(1g/kg、0.5g/kg、0.25g/kg)，每组10只。给药组动物连续灌胃6d，每天一次，给药容积为20ml/kg，空白对照组给等量0.5％羧甲基纤维素钠溶媒(以下同)。末次给药前禁食12h，末次给药后1h、3h，分别断尾取血，用葡萄糖氧化酶法测血糖值。结果见表1。表1 CA-1粉剂对正常大鼠血糖的影响(x±s)剂量动物数 给药前给药后不同时间血糖(mmol/L)组别(g/kg) (只) 血糖(mmol/L) 1h 3h空白对照组106.72±0.86 6.82±0.86 6.34±0.64优降糖组0.025 106.42±0.81 3.42±0.73**3.52±0.84**小剂量组0.25 106.76±0.71 6.96±0.52 6.92±0.55中剂量组0.5 106.09±1.14.67±1.05**4.29±1.47**大剂量组1 106.19±1.39 4.90±0.97**4.46±1.13**与对照组比较 *P＜0.05**P＜0.01结果表明，优降糖25mg/kg对正常大鼠血糖有显著影响，(P＜0.01)。CA-1粉剂0.5g/kg和1.0g/kg两个剂量组，在末次给药后1h、3h均有明显的降低正常大鼠的血糖作用。与对照组比较有非常显著的统计学意义(P＜0.01)。说明CA-1粉剂对正常大鼠有明显的降低血糖作用。二、对正常大鼠血清胰岛素水平的影响在上述实验中，采血测血糖的同时，另取一份血液，用放射免疫法，测血清胰岛素含量，进行组间t检验，结果见表2。表2 CA-1粉剂对正常大鼠血清胰岛素含量的影响 (x±s)组别 剂量(g/kg) 动物数(只) 血清胰岛素含量(μu/ml)空白对照组 9 13.74±5.9优降糖组 0.025 9 24.1±6.92**CA-1小剂量组 0.259 15.0±7.3CA-1中剂量组 0.5 9 16.54±6.5CA-1大剂量组 1 9 21.76±7.65*与对照组比较 *P＜0.05结果表明，优降糖组可使血清胰岛素明显升高，具有显著性意义(P＜0.01)。CA-1粉剂大剂量组能升高血清胰岛素含量，有显著性意义(P＜0.05)，中、小剂量组有升高的趋势，但无显著性(P＞0.05)。三、对四氧嘧啶致大鼠高血糖的影响取大鼠90只，雌雄各半，禁食14h后，斯尾取血，用葡萄糖氧化酶法测正常血糖值。除取10只作为正常对照组外，其余动物由舌下静脉注射四氧嘧啶(Sigma公司产品)70mg/kg造高血糖模型，同时灌胃给予20％葡萄糖溶液3ml/100g以预防低血糖休克。造模48h后，测定动物禁食12h的空腹血糖值，选择血糖本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种治疗糖尿病的药物，其特征是以露水草为原料按照下述方法制成的药剂：取露水草，干燥粉碎，用工业乙醇或乙醇／水或乙酸乙酯或甲醇或甲醇／水或水加热回流提取１－５次，每次２－４小时，过滤，滤液浓缩，放置过夜，再过滤，滤液浓缩至块状，烘干磨碎， 加入乙醇／乙酸乙酯（１∶９－－９∶１）加热溶解冷却过滤，滤液浓缩粉碎成粉状物即有效部位，按常规制剂制备方法制成胶囊或按重量比１∶２－１∶５加入赋形剂，制粒压片。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：邱明华，李忠荣，聂瑞麟，
申请(专利权)人：中国科学院昆明植物研究所，
类型：发明
国别省市：53[中国|云南]