作为安全有效抗疟剂的水溶性三噁烷制造技术

技术编号:625948 阅读:195 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
生物活性的、水溶性的通式(Ⅰ)的3-取代的三*烷,其中R代表取代的芳基,取代或非取代的杂芳基或烷基,和通式(Ⅱ)的C↓[12]-对羧基苄氧基三*烷,其中R代表取代或非取代的烷基,烯基,芳基或杂芳基,及它们用作抗寄生虫制剂,特别是用于治疗疟疾的方法。(*该技术在2020年保护过期,可自由使用*)

【技术实现步骤摘要】
本文公开和要求保护的专利技术部分是在国家卫生研究所的授权号AI34885下完成的。美国政府拥有本专利技术的部分权利。
技术介绍
2.相关技术的描述三噁烷药物青蒿素是一种草本Artemisia annua L.,Compositaede的有效的抗疟疾组分。这种草药在中国已被了解约2000年了。青蒿素于1972年被首次分离出来,并证明是一种具有过氧化物片段的倍半萜烯内酯(1)。其分子结构首次报道于1983年(2)并用下列分子式表示 一些研究人员报道了青蒿素的抗疟疾活性(3-5),并且已发表了青蒿素的化学,药理学和临床应用的综述(6-8)。除了青蒿素外,现已开发了具有抗疟疾活性的一些相关的合成有机内过氧化物。在美国专利5,672,624和5,817,692(这两篇专利结合在此处作为参考)中,公开了具有抗寄生虫/抗疟疾活性的饱和和不饱和的二环内过氧化物化合物,并且也公开了青蒿素的1,2,4-三噁烷类似物(9)。Avery等(10)公开了3-取代的青蒿素类似物,并指出用支化的烃进行取代可明显降低抗疟疾的效力。一些有用的水不溶性3-取代的三噁烷公开于在先的美国申请08/758,661(其结合在此处作为本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种通式如下的化合物:***其中R选自取代的芳基,取代或未取代的杂芳基和烷基。

【技术特征摘要】
...

【专利技术属性】
技术研发人员:加里H波斯纳迈克尔H帕克米哈伊尔克拉萨温特雷莎A夏皮罗
申请(专利权)人:约翰霍普金斯大学
类型:发明
国别省市:US[美国]

网友询问留言 已有0条评论
  • 还没有人留言评论。发表了对其他浏览者有用的留言会获得科技券。

1
相关领域技术
  • 暂无相关专利