高度选择性去甲肾上腺素再摄取抑制剂及其使用方法技术

公开了用于治疗患有生理学或精神病学疾病、障碍或病症的人或者预防人患病的方法和组合物，其中抑制去甲肾上腺素的再摄取是有益的。该组合物包含这样一种化合物，其血清素（Ｋ＃－［ｉ］）／去甲肾上腺素（Ｋ＃－［ｉ］）的药理选择性为至少约５，０００。这类化合物的实例包括瑞波西汀，更优选为瑞波西汀的光学纯（Ｓ，Ｓ）对映异构体。该方法一般包括治疗量的这类组合物的给药。还公开了从该组合物制备药物的方法和该组合物在药物制备中的用途，该药物用于治疗患有生理学或精神病学疾病、障碍或病症的人或者预防人患病。（*该技术在2020年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
技术介绍
专利
本专利技术涉及治疗患病个体多种疾病状态的方法，在所述疾病状态中抑制去甲肾上腺素的再摄取会带来益处。确切地，本专利技术涉及包括将化合物、例如(S，S)-瑞波西汀对个体给药的治疗方法，其中该化合物关于去甲肾上腺素再摄取部位的药理选择性高于血清素再摄取部位。本专利技术还涉及含有该化合物的组合物和含有该组合物的药物制备。有关技术的简要说明很多类型的抑郁、精神、行为与神经病学上的障碍都发源于脑回路紊乱，所述脑回路利用某些单胺神经递质传达信号。单胺神经递质例如包括去甲肾上腺素(降肾上腺素)、血清素(5-HT)和多巴胺。低于正常水平的去甲肾上腺素与各种症状有关，包括能量、动机和生活兴趣的缺乏。因而，正常水平的去甲肾上腺素是维持有益的驱动力和能力的要素。这些神经递质从神经元末端越过小的裂隙(即突触间隙)，与第二个神经元表面上的受体分子结合。这种结合作用引起细胞内改变，这些改变引发或激活突触后神经元的应答或改变。失活主要发生在神经递质转运(即再摄取)回到突触前神经元之时。降肾上腺素能传递异常导致各种类型的抑郁、精神、行为与神经病学上的障碍，归属于包括能量、动机和生活兴趣的缺乏在内的各本文档来自技高网...

【技术保护点】
选择性抑制去甲肾上腺素再摄取的方法，该方法包括将治疗学上有效量的组合物对个体给药的步骤，该组合物包含这样一种化合物，其血清素（Ｋ↓［ｉ］）／去甲肾上腺素（Ｋ↓［ｉ］）的药理选择性为至少约５，０００。

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员：EHF翁，S阿莫德，RC马歇尔，R麦克阿瑟，DP泰勒，L伯格森，P塞特拉，
申请(专利权)人：法玛西雅厄普约翰美国公司，
类型：发明
国别省市：US[美国]