祛斑软膏及其制备方法技术

本发明专利技术涉及一种祛斑软膏及其制备方法，它主要是膏体基质中含有血褐、三七、杏仁、桃仁、牵牛子、白芷、制白附子、丝瓜络、当归、薏苡仁、白僵蚕、白蔹、黄芩、川芎、珍珠等十五味中药成分药剂，其制法是将珍珠、血褐粉碎备用，将当归、川芎提取挥发油备用，将三七、杏仁、桃仁、薏苡仁、牵牛子、白芷回收乙醇滤液备用，将黄芩、白僵蚕、制白附子、白蔹、丝瓜络与提取过挥发油后的当归、川芎药渣水煎后滤液备用，并将上述提取备用的中药成分加入膏体基质中。本发明专利技术的优点在于：使用中对皮肤无刺激，有利于改善皮肤毛细血管的通透性，促进皮下循环，对酪氨酸酶有较强的抑制率，对黄褐斑疗效显著。（*该技术在2022年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及一种，尤其是一种含有中药成份的。中医认为，色素沉着症或由于风邪容于皮肤、痰饮渍于脏腑；或由于脏腑筋络气血不调，血虚不荣于面；或由于肾水不足，水亏炎滞而生；或由于七情内伤，肝郁气滞，肝脾不各；或由于饮食劳倦，月经不调，或由于火郁孙络之血分，风邪外博而发等原因所致。现代医学认为，色素沉着的发生多与女性激素代谢失调有关，常见于月经不调、妊娠、口服避孕药及肝病者，而日光的曝晒、精神创伤等为常见诱因，雌激素、黄体酮与日光照射均能促进黑色素的代谢。黑色素产生于基底层的黑素细胞内，由酪氨酸经含铜的酪氨酸酶的羟化作用形成多巴(dopa)，再经氧化而成。中西医在治疗上针对其主要病机，防治皆以外用药涂抹为主，适当配合内服药、按摩等方法，目前常用的外用药有3％氢醌霜或消斑霜等，效果并不理想。本专利技术的解决方案主要基于祖国医学对色素沉着的认识和治疗原则，治则活血祛风，行滞、祛斑为主，按中医理论组方，提取精华，溶于膏体。本专利技术所涉及的祛斑软膏含有的药物由下列组分(按重量份)范围中提取血竭4-10、三七10-25、 杏仁20-35、桃仁20-35、牵牛子20-35、 白芷10-25、 制白附子5-15、 丝瓜络20-35、当归5-15、薏苡仁20 35、白僵蚕5-15、 白蔹10-25、黄芩5-15、川芎10-25、 珍珠5-10。本专利技术所涉及的祛斑软膏含有的药物由下列优选组分(按重量份)范围中提取 血竭4-6、 三七10-20、 杏仁20-30、 桃仁20-30、牵牛子20-30、 白芷10-20、 制白附子5-10、丝瓜络20-30、当归5-10、薏苡仁20-30、白僵蚕5-10、 白蔹10-20、黄芩5-10、川芎10-20、 珍珠5-10。本专利技术所涉及的祛斑软膏含有的药物由下列最佳重量份配比中提取血竭4.5、三七15、 杏仁30、桃仁30、牵牛子30、 白芷18、 制白附子9、 丝瓜络30、当归9、 薏苡仁25、 白僵蚕9、 白蔹18、黄芩9、 川芎18、 珍珠6。含有上述药物组分的祛斑软膏的制备方法是a、将珍珠、血竭粉碎过120目筛备用；b、将当归、川芎加水浸泡，用蒸馏法蒸馏，收集挥发油保存备用；c、将三七、杏仁、桃仁、薏苡仁、牵牛子、白芷加75％乙醇冷浸后，加热回流提取，回收乙醇，滤液备用；d、将黄芩、白僵蚕、制白附子、白蔹、丝瓜络与提取挥发油后的当归、川芎药渣合并加水煎煮过滤，滤液备用；e、将加工提取的各备用中药成份加入膏体基质中。依据本专利技术制作的祛斑软膏，分别作了皮肤用药刺激性实验、毛细血管通透性实验、对酪氨酸酶的抑制实验以及临床疗效验证，其实验数据如下1、刺激性实验a实验材料药物本实施例批号为000802动物豚鼠，由浙江中医学院实验动物中心提供，豚鼠饲养合格证号为浙实动单项准第2001001号b、实验方法取豚鼠6只，体重250±20g，雌雄各半。于给药前24小时将豚鼠脊柱两侧去毛，去毛区为8×5cm2，去毛后24小时检查，以确保去毛皮肤无受伤。采用同体左右侧身自身对比，左侧去毛区涂受试药物1g，右侧涂1g赋形剂作为对照，用薄膜加纱布、胶布固定。每只豚鼠分笼饲养，给受试药24小时后，用温水洗去残留受试药，去除受试药后1、24、48、72小时肉眼观察和病理组织学检查，并记录涂抹部位有无红斑和水肿等情况，进行评分，记录各时日的评分值及恢复情况，并列表表达各组受试药及赋形药的平均分值，观察对完整皮肤的刺激性强度(见表1)。表1 取豚鼠6只，体重250±20g，雌雄各半。于给药前24小时将脊柱两侧去毛，去毛区为8×5cm2，用手术刀片以“#”将去毛消毒皮肤划破，以渗血为度，左右两侧皮肤的破损程度基本一致。采用同体左右侧身自身对比，左侧去毛区涂受试药物1g，右侧涂1g赋形剂作为对照，用薄膜加纱布、胶布固定。每只豚鼠分笼饲养，给受试药24小时后，用温水洗去残留受试药，去除受试药后1、24、48、72小时肉眼观察和病理组织学检查，并记录涂抹部位有无红斑和水肿等情况，进行评分，记录各时目的评分值及恢复情况，并列表表达各组受试药及赋形药的平均分值，观察对破损皮肤的刺激性强度(见表2)。表2 2、毛细血管通透性实验实验材料本软膏、市售消斑霜和浙江中医学院实验动物中心提供的小鼠。实验方法取小鼠46只，随机分设二组外抹本软膏组和市售消斑霜组。用脱毛剂将小鼠腹部去毛36小时后，取本软膏和市售消斑霜0.25g/10g，腹部涂药二次，每次间隔15分钟，然后腹部皮内注射组胺溶液0.02ml，每只小白鼠注射1-2个部位，1-2分钟内尾静脉注射1％依文思蓝溶液0.2ml，15分钟后，颈椎脱臼处死，剖开腹部皮肤，用卡尺直接测量法测蓝染面积(见表3)。表3 3、酪氨酸酶抑制作用的实验实验材料酪氨酸酶(Ec11.14.18.1)来源于蘑菇(美国sigma公司)；3，4-二羟苯丙氨酸含量＞98％，BR(上海化学化剂厂)；本软膏；市售消斑霜。实验方法将本软膏、市售消斑霜分别用50％甲醇提取物沉悬于磷酸缓冲液中(PH6.8)，以缓冲液稀释成所需浓度，备用。酶活力测定按Mason和Nagatsu方法0.1ml酪氨酸酶溶液(1.375u/1)加0.9ml磷酸缓冲溶液和1ml含或不含中药的提取液的缓冲液混匀，25℃保温10min，加1ml0.03％3，4-二羟苯丙氨酸，25℃保温2min后，在475nm处测吸收光值，算出酸氨酸酶反应抑制百分率，以50％抑制浓度ID50来评价药物对酪氨酸酶抑制作用(见表4)。表4 4、临床实验上海第一人民医院历时八个月对584例黄褐斑患者外用本软膏进行临床治疗，同时与对照组的68例采用传统方法治疗。在治疗组的584例中男性22例，女性562例，年龄最小的21岁，最大的58岁，病期最短5个月，最长32年。有45例伴发脂溢性角化症(老年疣)，52例伴发雀斑。20例有日光性皮炎史。对照组的68例，其中男性4例，女性64例，年龄最小26岁，最大54岁。病程最短6个月，最长24年。色斑沉着程度及范围与治疗组大致相同。为排除季节因素对疗效的影响，全部病例均在12月份至7月份之内，日晒逐渐增强的季节进行治疗、观察。治疗组的584例单独外用本软膏涂擦患处每日2-3次，涂药后对患部按摩揉擦3-5分钟，直到药物充分揉进患处为止。对照组的68例外用3％氢醌霜，用药次数及方法同治疗组。判定标准如下痊愈(含基本痊愈)色素沉着完全消退，或恢复近正常肤色；显效色素沉着消退60％以上，或大部分皮损色素明显转淡；有效色素沉着消退30％以上，或半数及以上皮损色素转淡，无效用药二个月后皮损无明显改善，或仅部分30％皮损色素转淡(见表5)。表5 上述实验证明，本专利技术的优点在于由于处方中的血竭、三七、当归、桃仁、川芎活血去淤；黄芩清热凉血、消斑防晒；白芷、白附子、牵牛子、白僵蚕以祛除面部风邪；丝瓜络活血、通络祛风，以上十一味活血清热祛风共为本方主药，另配以珍珠、薏苡仁润肤白面；白蔹、杏仁清热散风，本处方紧密围绕风、火、血郁这三个成斑形成的主要病因进行合理组方，使用中对皮肤无刺激，有利于改善皮肤毛细血管通透性，促进皮下循环，对酪氨酸酶有较强本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种祛斑软膏，其特征在于：膏体基质中含有下述重量配比原料制成的药剂： 血竭：４－１０、 三七：１０－２５、 杏仁：２０－３５、 桃仁：２０－３５、 牵牛子：２０－３５、 白芷：１０－２５、 制白附子：５－１５、 丝瓜络：２０－３５、 当归：５－１５、 薏苡仁：２０－３５、 白僵蚕：５－１５、 白蔹：１０－２５、 黄芩：５－１５、 川芎：１０－２５、 珍珠：５－１０。

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】

【专利技术属性】
技术研发人员：钟晓明，黄真，
申请(专利权)人：金陵药业股份有限公司技术中心，
类型：发明
国别省市：84[中国|南京]