白芍甘草提取物及其制备方法技术

白芍甘草提取物，其特征在于由下述按重量计的原料和配方组成：白芍∶甘草的配比为１∶１－３∶１。（*该技术在2022年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及中草药的提取，具体地说是白芍和甘草提取物，及其制备方法。临床上有大量文献和病例的报道，总结起来对多种神经、肌肉系统的痉挛疼痛、内脏平滑肌的挛急疼痛有效。不管是中枢性的、末梢性的，均有镇静作用，能缓解挛急、制止疼痛。化学上芍药主要包括白芍和赤芍二种，芍药有效成分为芍药苷类。是一类松油二环烷单萜化合物。甘草主要有效成分为三萜酸类(甘草酸、甘草次酸等)和黄酮类(FM--100)。药理上对胃肠平滑肌运动有抑制作用、有抑制胃液分泌。有镇痛、镇静、消炎作用。对神经--肌肉传导有阻断作用。芍甘汤用水提取已开发为三类新药(中药)-健肝乐颗粒剂，治疗急慢性病毒性肝炎。但由于白芍、甘草用水提取，提取物含白芍总苷、甘草总黄酮、甘草三萜酸三个有效部位群含量较低，如何提高有效部位群的含量和疗效，这是目前急待解决的问题之一。本专利技术目的可以通过如下措施来达到白芍甘草提取物由下述按重量计的原料和配方组成白芍∶甘草的配比为1∶1-3∶1。白芍甘草提取物的制备方法是白芍和甘草混合或分别提取，用40-80％乙醇回流提取三次(最好为60-70％)，合并提取液，浓缩至无醇时，加蒸馏水至3倍体积，过滤或者离心，滤液混合或分别上大孔树脂柱，先用蒸馏水洗脱至无还原糖反应，再用20-95％乙醇洗脱至无苷反应(最好为50-70％)，合并乙醇洗脱液，减压浓缩至干，得淡黄色或棕黄色粉末。提取物干粉和适当的药用辅料一起制成口服制剂或注射剂，可以是片剂、胶囊剂、颗粒剂、丸剂、散剂、锭剂、口服液、注射剂、输液等多种制剂。白芍甘草提取物含有三个有效部位群-白芍总苷、甘草总黄酮和甘草三萜酸，三个有效部位群的总含量大于50％，该三个有效部位群可以为1-3个单独或几个，以不同的比例组合在一起。白芍甘草经提取后所得提取物白芍总苷，甘草总黄酮，甘草三萜酸，即三个有效部位群几组最佳组合如表1白芍总苷mg干粉/kg 甘草总黄酮mg干粉甘草三萜酸mg干粉(g生药/kg)/kg /kg(g生药/kg) (g生药/kg)160(6.4) 400(8.4) 150(3.8)160(6.4) 200(4.2) 300(7.6)320(12.8) 200(4.2) 300(7.6)白芍和甘草的提取液，可以分别过大孔吸附树脂柱处理，也可以混合在一起过大孔吸附树脂柱。大孔吸附树脂可以用苯乙烯骨架的或其他类型的大孔吸附树脂，如D-101，DM-301，ADS-系列，NKA-系列，AB-8，X-5，Amberlite XAD-系列，Diaion HP-系列等。用大孔吸附树脂吸附的有效部位群(白芍总苷、甘草总酸和甘草总黄酮)，再用稀乙醇从大孔吸附树脂上洗脱，乙醇的浓度以50％-70％较好。洗脱液经减压浓缩和喷雾干燥成提取物干粉。本专利技术相比现有技术具有如下优点用乙醇提取白芍甘草后，所得三个有效部位群白芍总苷、甘草总黄酮、甘草三萜酸提取物含量高，疗效好，三个部位中的任意1-3个的组合，单独或配伍使用都具有明显的解痉止痛作用，其镇痛程度与中等镇痛药吲哚美辛4mg/kg相当或更好。实施例一 取2kg白芍生药颗粒，用16L 70％乙醇回流提取、每次1小时，提取2次。过滤，合并提取液。浓缩至无醇味，加蒸馏水至3倍体积。离心，上清液上大孔树脂柱，先用蒸馏水洗脱至无还原糖反应，再用50％乙醇洗脱至无苷反应。合并乙醇洗脱液，减压浓缩至干，得到淡黄色粉末80g(含白芍总苷50％以上)。取1kg甘草饮片，用10L 60％乙醇回流提取、每次1小时，提取3次，离心过滤，合并提取液。浓缩至无醇味，加蒸馏水至3倍体积。过滤。滤液上大孔树脂柱，先用蒸馏水洗脱至无还原糖反应，再用70％乙醇洗脱至无苷反应。合并乙醇洗脱液，减压浓缩至干，得到棕黄色粉末155g(含甘草三萜酸和甘草总黄酮50％以上)。实施例二取2kg白芍生药颗粒，用16L 40％乙醇回流提取、每次1小时，提取2次。过滤，合并提取液。浓缩至无醇味，加蒸馏水至3倍体积。离心，上清液上大孔树脂柱，先用蒸馏水洗脱至无还原糖反应，再用20％乙醇洗脱至无苷反应。合并乙醇洗脱液，减压浓缩至干，得到淡黄色粉末75g(含白芍总苷50％以上)。取1kg甘草饮片，用10L 60％乙醇回流提取、每次1小时，提取3次，过滤，合并提取液。浓缩至无醇味，加水至2倍体积，加盐酸调pH至2，放置至沉淀完全，过滤。滤渣用水洗涤，用稀乙醇提取，稀乙醇提取液浓缩至干得棕黄色粉末98g(含甘草三萜酸50％以上)。滤液用碱调pH7，上大孔树脂柱，先用水洗脱至无还原糖反应，再用95％乙醇洗脱至无苷反应。合并乙醇洗脱液，减压浓缩至干，得到棕黄色粉末55g(含甘草总黄酮50％以上)。实施例三取白芍2kg和甘草1kg药材颗粒或饮片，混合用30L 60％乙醇回流提取3次、合并提取液，浓缩至无醇味，加蒸馏水至3倍体积，过滤。滤液上大孔树脂柱，先用蒸馏水洗脱至无还原糖反应，再用70％乙醇洗脱。合并乙醇洗脱液，减压浓缩至干或喷雾干燥，得到棕黄色粉末246g(含白芍总苷、甘草三萜酸和甘草总黄酮50％以上)。实施例四取白芍2kg和甘草1kg药材颗粒或饮片，混合用30L 80％乙醇回流提取3次、合并提取液，浓缩至无醇味，加蒸馏水至3倍体积，过滤。滤液上大孔树脂柱，先用蒸馏水洗脱至无还原糖反应，再用70％乙醇洗脱。合并乙醇洗脱液，减压浓缩至干或喷雾干燥，得到棕黄色粉末232g(含白芍总苷、甘草三萜酸和甘草总黄酮50％以上)。下面列举五个应用实例应用实例1取2kg白芍药材和1kg甘草药材的提取物，粉碎并过100目筛，加入适量淀粉至300g，混合均匀。以80％乙醇为粘合剂，在包衣锅中滚制成10-20目的微丸。分装，每1.2g为一袋。每日3次，每次1袋。应用实例2取2kg白芍药材和1kg甘草药材的提取物，粉碎并过100目筛，加入适量糖粉至300g，混合均匀。以90％乙醇为粘合剂，过40目筛制成颗粒剂，60℃烘干，整粒后进行分装，每1.2g为一袋。每日3次，每次1袋。应用实例3取2kg白芍药材和1kg甘草药材的提取物，粉碎并过100目筛，加入适量淀粉至300g，混合均匀。装0号胶囊，制成1000粒胶囊剂。每日3次。每次4粒。或按应用实施例2的方法，过60目筛制粒，60℃烘干，整粒后装0号胶囊，制成1500粒。每日3次。每次6粒。应用实例4取2kg白芍药材和1kg甘草药材的提取物，粉碎后过100目筛、混匀，加入微晶纤维素20g，用可压性淀粉调至300g，再加入0.5％硬脂酸镁，混合均匀后粉末直接压制成1000片，制成片剂。每日3次，每次4片。应用实例5取2kg白芍药材和1kg甘草药材的提取物，加注射用水约8000ml，用5％NaOH溶液调至pH7.3-7.5。加注射用水至10000ml，用3号垂熔漏斗过滤。灌封于安瓿中，每支2ml，灭菌消毒，制成注射剂。每次1支，肌肉注射或静脉滴注用。本专利技术对芍药和甘草中的三个有效部位群白芍总苷，甘草总黄酮，甘草三萜酸三个提取物用小鼠化学致痛模型，进行拆方和组方筛选，即采用正交实验析因分析等方法进行了镇痛有效剂量范围，最佳剂量及最佳组合，相互作用的研究。芍甘提取物药理试验证明对解痉、镇痛、抗溃疡、抗炎、保肝等均有明显的作用。一.解痉、镇痛作用1.对小鼠醋酸扭体反应本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：徐文豪，苑可武，白芳，凌海燕，
申请(专利权)人：中国医药研究开发中心有限公司，
类型：发明
国别省市：