一种治疗中风的药物及其生产方法技术

一种治疗中风的药物及其生产方法，采用川芎、人工麝香、猪牙皂、水蛭、西洋参、陈皮、冰片等七味药物，经提取有效成分并加工成外用剂型。本发明专利技术的药物与尼莫地平比较，痊愈率、显效率、总有效率均优于对照组，其生产方法简单。（*该技术在2023年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及。本专利技术的另一个目的是为了提供一种用药方便的治疗中风的药物。本专利技术是这样实现的。本专利技术采用下列药物，加工成外用剂型川芎150～600g，人工麝香0.2～1.0g，猪牙皂20～100g，水蛭20～100g，西洋参10～50g，陈皮100～600g，冰片0.3～1.0g。其生产方法包括有效成分提取方法及制剂的生产方法两部分。其中有效成分提取方法主要包括以下步骤1)川芎、陈皮加水浸没药材，蒸馏，收集挥发油；蒸馏后的水液另器收集；药渣再加水煎煮1～3次，合并蒸馏后的水液和煎煮液成水提取物；2)猪牙皂、水蛭，加水浸泡后，煎煮1～3次，滤过，合并滤液与步骤1)中的水提取物，减压浓缩至60℃测相对密度为1.08～1.10，加入乙醇，使药液含醇量为50～80％，低温沉淀，滤过，滤液回收乙醇并浓缩至60℃时相对密度约为1.14～1.16的流膏；3)西洋参用50～95％乙醇回流提取，滤过，合并回流提取液，减压回收乙醇并浓缩至60℃时相对密度为1.14～1.16；合并步骤2)和步骤3)的流膏，加水稀释至约850ml，低温沉淀，滤过，收集滤液，备用；4)冰片、人工麝香加入步骤1)的挥发油中，加入乙醇30ml使溶解，加入增溶剂适量，搅匀，在充分搅拌下，将步骤3)得到的滤液缓缓加入药液中即得有效成分的提取液。制剂方法为口服液的生产方法是有效成分的提取液加水调至近刻度，用碱如NaOH溶液调节pH值至6～8，加水至满刻度，如10000ml，搅匀，回流煮沸灭菌，静置过夜，滤过，灭菌分装，即得，如分装成100ml每瓶。使用量每次1～3ml，每日6～8次。滴鼻液的生产方法是 有效成分的提取液，加水调至近刻度，用碱如NaOH溶液调节pH值至6～8，用甘露醇或NaCl、葡萄糖等物质调节渗透压为等渗液，加水至满刻度，如1000ml，搅匀，回流煮沸30’灭菌，静置过夜，滤过，无菌分装即得，如分装成10ml每瓶。使用量每次2～5滴，每日6～8次。本专利技术的其他口服制剂的生产方法均采用本
的常用方法。本专利技术的有效成分提取方法步骤4)的增溶剂可采用吐温类、司盘类增溶剂，如可以采用吐温-80 50ml作为增溶剂。本专利技术可以在有效成分提取或制剂的生产中，加入抑菌剂，在增溶剂采用吐温类时，加入山梨酸，使产品浓度为0.15～0.2％(g/ml)；也可以采用其他抑菌剂，如苯甲酸，尼泊金等。本专利技术的口服制剂优选口服剂，也可以采用胶囊、颗粒剂、滴丸等药剂学上允许的任何口服剂型。本专利技术的治疗中风的药物经过稳定性考察2年，经检验性状、鉴别、检查含量测定、卫生学检查，各批放置时间不同的样品与刚生产的0月样品，各检测指标无明显差异，表明质量稳定。其功能和主治是行气化痰，祛瘀通络，开窍醒神。用于痰蒙心神、瘀阻脉络所致中风瘫痪、半身不遂、口眼歪斜、神智昏蒙、舌强言蹇甚至失语、偏身麻木等症和短暂性脑缺血发作、脑梗塞、脑出血、蛛网膜下腔出血的后遗症期见上述证候者。采用滴鼻液治疗时，治疗过程中，未发现鼻腔充血、疼痛、鼻血等不良反应，肝功、肾功、三大常规均未发现异常变化，亦未发现其他不良反应。与尼莫地平比较，本专利技术的药物痊愈率、显效率、总有效率均明显优于对照组。实施例1「处方」川芎350g，人工麝香0.5g，猪牙皂50g，水蛭50g，西洋参20g，陈皮250g，冰片0.7g。「生产方法」川芎、陈皮提取挥发油，蒸馏后的水液另器收集，药渣加水煎煮2次，每次1小时，合并2次煎液，备用；猪牙皂、水蛭加水浸泡1小时后，煎煮2次，每次2小时，滤过，合并滤液与上述提取挥发油后的水液，减压浓缩至60℃测相对密度1.08～1.10，加入95％乙醇，使药液含醇量为70％，于0～4℃沉淀48小时，滤过，滤液减压回收乙醇并浓缩至60℃测相对密度约为1.14～1.16的流膏；西洋参用70％乙醇回流提取3次(3，2，2h)，滤过，合并3次醇提取液，减压回收乙醇并浓缩至60℃测相对密度为1.14～1.16的流膏，合并上述两种流膏，加水稀释至约850ml，加入山梨酸2g，加热使溶解，置0～4℃冷沉72小时，滤过，收集滤液，备用。冰片、人工麝香加入挥发油中，加入乙醇30ml使溶解，再加入吐温-80 50ml，搅匀，在充分搅拌下，将上述水沉液缓缓加入该药液中，用氢氧化钠溶液调PH至6，用甘露醇水液调节渗透压使为等渗液，加水使总体积为1000ml，搅匀，回流煮沸30min灭菌，静置24小时，滤过，药液在无菌条件下，分装于10ml滴鼻液瓶中，即得。制备成10ml×100支滴鼻液。实施例2「处方」以川芎150g，人工麝香0.2g，猪牙皂20g，水蛭100g，西洋参25g，陈皮600g，冰片0.8g。采用前述的有效成分提取方法提取有效成分，并依前述口服液的生产方法制成10000ml口服液，其中，采用司盘-60作为增溶剂，以苯甲醇0.25％作为抑菌剂。实施例3「处方」川芎600g，人工麝香1.0g，猪牙皂80g，水蛭30g，西洋参10g，陈皮100g，冰片0.3g。采用实施例1的生产方法，其中用NaCl溶液调节等渗，制备成滴鼻液。实施例4「处方」川芎300g，人工麝香0.6g，猪牙皂100g，水蛭20g，西洋参50g，陈皮300g，冰片1.0g。采用实施例2的提取方法提取有效成分，喷雾干燥制成颗粒剂。实施例5实施例1药效学实验根据实施例1药效学实验结果可知，实施例1的药理作用主要表现在以下诸方面1.实施例1增加犬的脑血流量采用测定颈内动脉和椎动脉流量来计算脑血流量的方法可知。实施例1大、中剂量组都能显著的增加犬的脑血流量，P＜0.01，峰值时间在15～30分钟之间，而且随剂量增加作用增强，峰值时间出现的越早；小剂量组作用不明显，在增加脑血流量的同时对血管阻力和血压影响不显著(P＞0.05)。2.实施例1抗脑缺血试验①通过对急性不完全性脑缺血模型(结扎双侧颈总动脉法)观察到实施例1可使大鼠不完全性脑缺血模型脑含水量、脑指数均低于模型组(P＜0.05)；大、中、小剂量组使大鼠的毛细血管通透性也明显低于模型组(P＜0.05)，从组织学上可看到神经细胞变性及胶质细胞周、血管周水肿明显减轻，说明有消除脑水肿的作用。②对用结扎双侧颈总动脉造成急性不完全性脑缺血模型后再给实施例1治疗的结果可知，实施例1大中剂量组和维脑路通组可使脑含水量和脑指数均低于模型组(P＜0.05)，说明实施例1具治疗作用。脑切片用图像分析作半定量测定脑水肿细胞周隙面积，结果说明实施例1大、中剂量组明显缩小脑水肿细胞周隙面积，与模型组比具非常显著差异(P＜0.01)。③通过对局灶性脑缺血(MCAO)大鼠(结扎大脑中动脉)试验证实，实施例1大、中、小剂量组都能延长MCAO被动性条件反射的潜伏期和减少错误次数(P＜0.05，P＜0.01)，说明能明显改善大鼠记忆力；还能明显缩小脑组织梗塞面积(P＜0.01，P＜0.05)；实施例1大、中、小剂量组还能明显减轻体重下降(P＜0.05)及对大鼠行为活动也有明显的改善作用。从病理组织学上可看到实施例1也使皮层神经细胞层次清晰，无明显灶带状坏死，只少部分神经细胞变性、淡染，间质周及血管周水肿减轻。对脑组织细胞损伤程度作半定量测定，结果实施例1大、中剂量组能明显减少脑组织细胞变性坏死数，说明实施例本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种治疗中风的药物，采用下列原料药物加工成的外用剂型：川芎１５０～６００ｇ，人工麝香０．２～１．０ｇ，猪牙皂２０～１００ｇ，水蛭２０～１００ｇ，西洋参１０～５０ｇ，陈皮１００～６００ｇ，冰片０．３～１．０ｇ。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：朱柏华，
申请(专利权)人：广州奇星药业有限公司，
类型：发明
国别省市：81[中国|广州]