一种治疗心血管疾病的药物及其制备方法技术

本发明专利技术公开了一种治疗心血管疾病的药物，它是由中药莲子心为原料制备获得的药剂，其中莲心碱的重量含量为１～１０％、莲子心总生物碱的重量含量为７～５０％。本发明专利技术还公开了该药物的制备方法。经药效学试验表明，本发明专利技术药物具有抗心肌缺血、抗心律失常、抑制血小板聚集和血栓形成的作用，对心血管疾病有良好的治疗作用。（*该技术在2023年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种治疗心血管疾病的药物，具体涉及一种以中药莲子心为原料制备的中成药，本专利技术还涉及该药物的制备方法。本专利技术的另一目的在于提供该药物的制备方法。该方法工艺过程简单，产品收率大，生产成本低。本专利技术提供的一种治疗心血管疾病的药物，是由中药莲子心为原料制备获得的药剂，其中莲心碱的重量含量为1～10％、莲子心总生物碱的重量含量为7～50％。上述用于治疗心血管疾病的药物，可以制成药剂学上所说的多种剂型，如胶囊或片剂。制备本专利技术药物的方法，包括以下步骤(1)取莲子心，用6～8倍量70～85％乙醇回流提取2～4次，每次回流提取0.5～1.5小时，过滤，合并滤液，减压回收尽乙醇并浓缩至相对密度为1.03～1.08的浓缩液； (2)取上述浓缩液调pH至2.5～3.5，静置，离心，离心液调pH至10，静置，滤取沉淀，加乙醇加热溶解，静置，过滤，滤液减压回收乙醇，并浓缩至相对密度为1.25～1.30，减压干燥，粉碎，得莲子心提取物；(3)取莲子心提取物，加淀粉混匀，制粒，干燥，整粒，加硬脂酸镁，混匀，装胶囊或压片，即制得本专利技术胶囊剂或片剂。本专利技术所使用的原料——莲子心，除符合《中国药典》2000年版一部莲子心项下有关的各项规定外，按干燥品计算，还要求其总生物碱含量以莲心碱(C37H42N2O6)计不得少于1.0％，并且莲心碱(C37H42N2O6)含量不得少于0.3％。本专利技术药物的活性成分莲心碱的检测采用了薄层扫描法，总生物碱的检测采用分光光度法，但莲子心总生物碱的含量是以莲心碱为标准计算的。本专利技术药物应用于治疗心血管疾病，具有抗心肌缺血、抗心律失常、抑制血小板聚集和血栓形成的作用，对冠心病、心律失常等心血管疾病疗效确切，无毒副作用。下面通过实施例及主要药效学试验对本专利技术作进一步的说明。(3)心肌梗死面积240min后处死大鼠，摘取心脏，放-20℃冰箱中冷冻30分钟，横向切成5片、放TTC液中37℃水浴保温15分钟，将各片心肌非兰染区(梗塞区)切下，称湿重，计算与总心脏重之比为心肌梗塞范围(梗死区/心脏重×100％)。(4)血清酶测定于240min后，从腹腔静脉取血，分离血清，应用生化自动分析仪测定血清乳酸脱氢酶(LDH)和肌酸磷酸激酶(CK)。1.3实验结果(1)开胸结扎大鼠冠状动脉前降支后动物很快出现心肌缺血改变，表现为心电图T波高耸，J点抬高，一个小时后改变基本稳定在一个水平。与生理盐水组对比，TNL各剂量组均有对抗冠脉结扎所致的心肌缺血的心电图改变，高剂量组尤明显，效果接近于阳性对照药地奥心血康。结果详见表1、表2。表1 TNL对结扎性心肌缺血所致大鼠心电J点位移(μv)变化值的影响(n＝8，x±SD)给药后时间剂量 30分钟 60分钟 90分钟120分钟 180分钟 240分钟模型组 18.6±9.921.6±8.616.5±9.7 14.5±8.3 25.3±15.2 25.3±8.9低剂量 20.6±7.730.4±15.5 22.6±7.6 23.3±7.2718.7±11.2 16.3±12.9中剂量 24.5±11.4 36.5±19.7 42.7±10.145.8±7.41* 34.5±8.432.8±12.6*高剂量 27.5±10.0 50.2±19.9* 65.1±11.2** 54.8±11.2* 47.9±16.2 38.5±12.4地奥组 29.5±12.3 57.3±22.2* 62.5±11.9** 60.7±10.8** 54.5±9.7* 45.5±22.4与模型组对比，*为P＜0.05，**为P＜0.01表2 TNL对结扎性心肌缺血所致大鼠心电T波辐值(μv)变化值的影响(n＝8，x±SD)给药后时间剂量30分钟 60分钟 90分钟120分钟 180分钟 240分钟模型组 18±9 24.5±8.115.3±7.9 16±8.8 24.8±8.224.8±7.6低剂量 21.2±6.7 31.7±10.4 25.5±15.825.3±12.720.3±7.821.8±8.2中剂量 26.5±8.6 39.5±19.5 38.3±10.4* 40.4±13.9* 35.5±9.533.5±13.6高剂量 24.3±12.5 54.5±18.3* 62.5±18.3* 57.7±21.8* 45.3±9.740.5±11.4地奥组 28.6±12.3 61.7±20.9* 67.5±20.8** 55.5±12.4* 58.5±11.6* 46.8±14.5与模型组对比，*为P＜0.05，**为P＜0.01(2)对心肌梗死范围的影响表3显示模型组心肌梗塞围为24.69％，给药各组梗塞范围显著减小(P＜0.05-0.01)。表明TNL有显著缩小心肌梗塞范围的作用，同时看到随剂量增加作用增强的量效关系。表3对心肌缺血大鼠心肌梗死范围的影响(X±SD)组别 动物数心肌梗死范围(梗死区重/心脏重)％模型组1024.69±5.71低剂量8 19.52±4.34*中剂量1016.76±3.05** 高剂量 9 13.21±3.85**地奥量 9 14.35±4.41**与模型组比较，*P＜0.05，**P＜0.01(3)对血清酶(LDH，CK)水平的影响如表4，TNL有降低心肌缺血大鼠血清LDH和CK水平的作用，尤以TNL高剂量为最显著。表4对心肌缺血大鼠LDH及CK的影响(X±SD)组别 动物数 LDHCK模型组 10 423±197 865±107低剂量 8 329±143*734±123*中剂量 10 231±172**609±99**高剂量 9 173±139**463±87**地奥量 9 196±127**451±93**与模型组比较，*P＜0.05，**P＜0.012对急性心肌缺血犬心肌缺血范围及血清酶水平的影响2.1实验方法健康杂种犬30条，雌雄兼用，随机分为模型组(生理盐水)、TNL低剂量组(50mg/kg)、TNL中剂量组(100mg/kg)、TNL高剂量组(200mg/kg)和地奥心血康对照组(20mg/kg)，每组6只动物。3％戊巴比妥钠(30mg/kg)静脉注射行全身麻醉，背位固定。切开气管，插入气管套管，接动物呼吸机行正压人工呼吸(16次/min)。右侧卧位固定，于左第IV肋间开胸，剪开心包，提心包膜将其缝于胸壁呈摇篮。从右颈静脉插管作为抽血备用，分离冠状动脉左前降支(LAD)穿线备用(作结扎)，在往下适当位置的心包膜上置16个电极作测心外膜电图用。手术损伤完毕，待所有观测指标稳定后，记录正常指标及抽血(右颈外静脉)。结扎冠脉左前降支复制心肌缺血模型，稳定30min记录指标，然后灌胃给药分别抽血和记录给药前及给药后30min、60min、90min、120min、180min时各个点的心外膜电图。实验过程中，连续监测心电图II导联的变化。以BL-410生物信号采集与分析装置描记心外膜电图及心电图。2.2观察指标1.对心肌缺血范围的影响①分别在各个时本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种治疗心血管疾病的药物，其特征在于是由中药莲子心为原料制备获得的药剂，其中莲心碱的重量含量为１～１０％、莲子心总生物碱的重量含量为７～５０％。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：吴梅春，
申请(专利权)人：吴梅春，
类型：发明
国别省市：81[中国|广州]