一种治疗冠心病的药物及其制备方法技术

本发明专利技术公开了一种治疗冠心病的药物，它以附子、干姜、炙甘草三味中药材为原料制备而成。本发明专利技术还公开了该药物的制备方法。本发明专利技术药物具有有效扩张冠脉血管，改善冠脉血液循环，缩小心肌缺血范围，减轻心肌缺血程度，减轻心肌缺血时心肌酶学和氧自由基代谢的异常，保护缺血心肌结构，改善心肌缺血时的血流动力学障碍，提高心功能，增强心肌对缺血缺氧的耐受力等功效。（*该技术在2023年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种治疗冠心病的药物，具体涉及一种以中草药为原料制备的中成药，本专利技术还涉及该药物的制备方法。本专利技术的另一目的在于提供该药物的制备方法。本专利技术提供的一种治疗糖尿病肾病的药物，其特征在于它是由下述重量配比的原料制成的药剂附子2～3、干姜1、炙甘草1。上述用于冠心病的药物，可以制成药剂学上所说的多种剂型，如颗粒剂、胶囊、片剂、注射液或散剂。将上述重量配比的原料制成本专利技术药物的方法，包括以下步骤(1)取附子粉碎成中粉，用8～12倍量pH 3～4的盐酸溶液浸泡4～24小时后煎煮1～2小时，趁热过滤；药渣加5～7倍量pH3～4的盐酸溶液，煎煮1～2小时，趁热过滤；药渣再加3～5倍量pH3～4的盐酸溶液，煎煮0.5～1小时，药液趁热过滤，合并三次药液并浓缩至原附子生药量的2倍，加乙醇调含醇量至70～80％，静置过夜，过滤，滤液备用； (2)取甘草粉碎成中粉，用4～5倍量的0.5～0.8％氨水浸渍16～24小时后，用10～15倍量的0.5～0.8％氨水作溶剂，以3～5ml/min进行渗漉，滤液浓缩至原甘草生药量的5倍，用浓氨水调至pH10～11，过滤，滤液用HCl调pH1～2，并在60℃保温1～3小时，过滤，滤液备用；(3)取干姜粉碎成中粉，加10～15倍量水密闭浸泡10～24小时，提挥发油6～8小时，收集挥发油，备用；药液趁热过滤；药渣加8～10倍量水，煎煮1～2小时，趁热过滤；第三次加5～7倍量水，煎煮0.5～1小时，药液趁热过滤，合并三次药液并浓缩至原干姜生药量的2倍，加乙醇调含醇量至70～80％，静置过夜，过滤，滤液备用；(4)取步骤(3)获得的干姜挥发油用无水Na2SO4脱水，配成50％无水乙醇溶液；另取5～7倍量的β-环糊精加入约相当于环糊精13～17倍量的水中，沸水浴加热溶解制成饱和水溶液，加入上述干姜挥发油无水乙醇溶液，于55℃恒温搅拌2小时，静置，过滤，滤渣用少量无水乙醇洗涤至干姜无挥发油气味，45℃干燥4～5小时，即得干姜挥发油的β-环糊精包合物，备用；(5)将步骤(2)、(3)的备用滤液合并，混匀，缓慢加入步骤(1)的备用滤液，混匀，减压回收乙醇并浓缩成稠膏，60～70℃干燥粉碎后与适量淀粉混合，用乙醇制粒，60～70℃干燥，整粒，加入步骤(4)的备用β-环糊精包合物和适量硬脂酸镁，混匀，装胶囊或压片，即制得本专利技术的胶囊剂或片剂。本专利技术药物能有效扩张冠脉血管，改善冠脉血液循环，缩小心肌缺血范围，减轻心肌缺血程度，减轻心肌缺血时心肌酶学和氧自由基代谢的异常；保护缺血心肌结构，改善心肌缺血时的血流动力学障碍，提高心功能；增强心肌对缺血缺氧的耐受力；同时具有一定程度的改善血液流变学异常，降低血液粘度，明显改善脂质代谢以抗动脉粥样硬化斑块形成及发展等作用。下面通过实施例及主要药效学试验对本专利技术作进一步说明。选用Wester大鼠，随机分成模型组、本专利技术胶囊低剂量组(1.5g/kg)、本专利技术胶囊中剂量组(3g/kg)、本专利技术胶囊高剂量组(6g/kg)、地奥心血康对照组(1粒/kg)。结果模型组尤其在3min、4min时T波变化幅度大，缺血明显，各用药组之间虽无显著性差异(P＞0.05)，但以本专利技术低、中剂量组作用趋势为优。提示本专利技术胶囊具有较好地扩张冠脉、改善心肌供血供氧的作用。2.血流动力学实验选用健康成年杂种犬，随机分成空白对照组、缺血组、地奥心血康组(阳性药物对照组，2粒/10kg)及本专利技术胶囊低剂量组(6g/10kg)、本专利技术胶囊中剂量组(12g/10kg)等5组。观察各组结扎前、结扎后30min、60min、120min、180min用四道生理记录仪分别记录下列指标(1)心脏舒缩期左室内压变化速率(±dp/dtmax)；(2)头臂干血流量；(3)收缩压/舒张压。结果表明本专利技术中剂量组、低剂量组犬在结扎后，其+dp/dtmax和-dp/dtmax下降幅度明显小于缺血组，其下降幅度与地奥心血康对照组比较无明显差异，提示本专利技术胶囊能增强心肌舒缩力，较好维持心脏正常功能的作用，且中剂量组在趋势上优于低剂量组；用药组犬的心输出量在心肌缺血后下降幅度明显小于缺血组，本专利技术胶囊中剂量组疗效在作用趋势上优于本专利技术低剂量与地奥心血康组；三个用药组的收缩压与舒张压的下降幅度也均低于缺血组，各用药组之间以本专利技术胶囊中剂量组作用为优，说明本专利技术胶囊具有良好地维持心输出量和稳定血压的作用，能有效改善心肌缺血时的心功能。3.抗缺氧试验选用昆明种小鼠，随机分为空白对照组、本专利技术胶囊低剂量组(2.25g/kg)、本专利技术胶囊中剂量组(4.5g/kg)、本专利技术胶囊高剂量组(9g/kg)、地奥心血康对照组(2粒/kg)。结果表明各给药组均能显著延长小鼠在缺氧瓶中的心电活动时间(P＜0.05)，四个给药组之间，虽本专利技术组有高于地奥心血康的趋势，但无显著性差异；提示本专利技术胶囊具有较好地增强心肌对缺血缺氧的耐受力、抗心肌缺血缺氧的作用。4.血液流变学试验选用Wester大鼠，随机分成模型组、本专利技术胶囊低剂量组(1.5g/kg)、本专利技术胶囊中剂量组(3g/kg)、本专利技术胶囊高剂量组(6g/kg)、地奥心血康对照组(1粒/kg)。结果显示，对寒凝瘀血症模型本专利技术胶囊中剂量组、高剂量组的低切全血粘度均显著低于模型组(P＜0.05)，血浆粘度及纤维蛋白原与模型组相比有降低的趋势，与地奥心血康组相比无显著性差异。提示本专利技术胶囊有一定程度的改善血液流变学异常的作用。5.调节脂代谢试验选用健康日本大耳白兔，随机分成正常对照组、模型组、本专利技术胶囊低剂量组(0.75g/kg)、本专利技术胶囊中剂量组(1.5g/kg)、本专利技术胶囊高剂量组(3g/kg)、地奥心血康对照组(0.5粒/kg)等6组。结果显示，模型组的总胆固醇及低密度脂蛋白胆固醇含量明显高于正常组及四个治疗组，四个治疗组中以本专利技术高剂量组疗效最好，与地奥组比较，差异显著(P＜0.05)。与正常对照组相比，模型组及四个治疗组高密度脂蛋白胆固醇含量均升高，然升高幅度以模型组为优，提示三个治疗组对实验性AS家兔的高密度脂蛋白胆固醇含量无明显影响，其升高作用为随总胆固醇含量升高而出现的代偿性升高。提示本专利技术胶囊能通过改善脂代谢的途径抗AS的形成与发展。上述抗心肌缺血、改善血流动力学、耐缺氧实验是本专利技术胶囊治疗胸痹、胸痛(冠心病、心绞痛)的三个基本药理实验，对血液流变学的影响及对脂代谢的调节是附加补充实验。实验结果可以得出以下结论本专利技术胶囊能有效扩张冠脉血管，改善冠脉血液循环，缩小心肌缺血范围，减轻心肌缺血程度，减轻心肌缺血时心肌酶学和氧自由基代谢的异常；保护缺血心肌结构，改善心肌缺血时的血流动力学障碍，提高心功能；增强心肌对缺血缺氧的耐受力；同时具有一定程度的改善血液流变学异常，降低血液粘度，明显改善脂质代谢(降低总胆固醇与低密度脂蛋白胆固醇)以抗动脉粥样硬化斑块形成及发展等作用。与现行抗心肌缺血疗效较好的国家二类新药地奥心血康相比，本专利技术胶囊作用与之接近，在某些指标如改善心肌缺血的心电图缺血范围、降低MDA及调节脂代谢方面具有一定的优势，以本专利技术高剂量或中剂量组效果为优。上述药理作用使本专利技术胶囊适用于冠心病心绞痛发作期和症状间歇期的治疗。6.毒性试验1.急性毒性试验急性毒性本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种治疗冠心病的药物，其特征在于它是由下述重量配比的原料制成的药剂：附子２～３、干姜１、炙甘草１。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：吴梅春，
申请(专利权)人：吴梅春，
类型：发明
国别省市：81[中国|广州]