治疗风湿病的药物组合物制造技术

治疗风湿病的药物组合物，其特征是以荨麻和秦艽为有效药物成分，与制药中允许使用和接受的添加剂成分共同组成，其中以生药重量份计的所说有效药物成分的组成为：荨麻／秦艽为（１－５）／１。（*该技术在2023年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及的是一种以天然药物为有效药物成分，可对风湿病具有治疗效果的药物组合物。
技术介绍
以肌肉、筋骨、关节酸痛，屈伸不利，以及关节肿大等为主要症候表现的类风湿性、风湿性关节炎等病症，是常见和多发性的疾病。采用化学药物治疗时，采用的多是对症性药物及激素类药物，副作用多，且难以治本。具有治疗作用的传统中成药也已多有报导和使用，其药物成分的组成多较为复杂，在疗效上也有差别不一。
技术实现思路
针对上述情况，本专利技术将提供一种药效药物组成简单，但试验结果证明抗风湿功效确切，疗效肯定，且毒副作用小，耐受性好的治疗风湿病的药物组合物。本专利技术的治疗风湿病的药物组合物，以荨麻和秦艽为有效药物成分，与制药中允许使用和接受的添加剂成分共同组成，其中以生药重量份计的所说有效药物成分的组成为荨麻/秦艽为(1-5)/1。荨麻是荨麻科植物宽叶荨麻(Urtica laetevirens Maxim.)或裂叶荨麻(U.fissaPritz.)的地上部分，是《卫生部药品标准》(藏药)收载药物。在我国历史中的宋代就已开始作为药用，可具有驱风除湿、活血止痛等功效，汉族和藏族、彝族、布依族等少数民族均有习惯用它来治疗风湿性关节炎。现代药理研究证实其可具有明显的抗炎、镇痛及免疫调节等作用。秦艽(Radix Gentianae Macrophyllac)为《中国药典》的收载药物，功能有祛风湿、清湿热、止痹痛。秦艽历来作为祛风湿的要药，风湿无问新久、偏寒偏热，均可应用。对周身或关节拘挛疼痛，效果尤为显著。现代药理学研究证实秦艽有明显抗炎、镇痛作用，抗炎有效成分为龙胆碱及龙胆苦苷。有报导用秦艽总生物碱注射液肌肉注射，治疗风湿性及类风湿性关节炎，对疼痛、消肿、关节功能的恢复和退热均有显著作用。秦艽的免疫抑制作用明确，能明显降低小鼠的胸腺指数，体外对免疫细胞增值有明显抑制作用。本专利技术的药物提出仅以荨麻和秦艽两成分作为有效药物成分，能使其在抗风湿效果上产生相得益彰的协同作用。与相应药物制剂中允许和可以接受的其它辅助添加成分结合，并经相应的制剂加工处理，即可得到相应的治疗风湿病的口服型药物制剂、注射型或是外用型药物制剂等多种形式的药物。在上述的药物组合物中，所说的有效药物成分，虽不排除在作为口服型药物时可以采用直接由要用原料的荨麻和/或秦艽粉碎而成的生药粉末的形式，但为使有效药物成分更为集中，减小药物的服用量，特别是在作为注射型药物使用时，都是以采用由所说比例量的天然药物原料荨麻和秦艽得到的提取物或有效部位成分为宜和为佳。其中所说的提取物，可以采用常用的水提方式得到，也可以采用以含水乙醇进行提取的方式，并以后者的方式为佳。此外，还可以采用的形式是由荨麻中的总多糖类成分和秦艽中的总生物碱类成分共同组成的形式。所说的这些成分可以分别按对此类成分的常规提取方式处理得到，例如，荨麻中的总多糖类成分可以由对天然药物原料荨麻的水煎提取液以80％-95％(v/v)的乙醇沉淀处理后得到，必要时可以进一步将沉淀物加水溶解后再用活性炭作脱色处理。秦艽中的总生物碱类成分也可以按目前已有文献报道的方式提取。例如，可以将天然药物原料秦艽的水煎提取液以最为常用的如D101型等比表面积为500-1300m2/g、孔隙率为42-70％、孔容为0.6-3ml/g的非极性大孔吸附树脂吸附后，再用含2％-5％(v/v)的盐酸或磷酸等常用形式的酸性乙醇洗脱而得到。在以上述所说的用含水乙醇方式提取有效药物成分时，允许使用的含水乙醇是体积含量为10％～95％的乙醇。所得到的含醇提取液除去其中的乙醇后，对浓缩的提取物成分，即可按所需制剂形式的相应制备要求和方法进行制剂处理。以下通过实施例形式的具体实施方式，对本专利技术的上述内容再作进一步的详细说明。但不应将此理解为本专利技术上述主题的范围仅限于以下的实例。凡基于本专利技术上述内容所实现的技术均属于本专利技术的范围。具体实施例方式实施例1将粉碎后的等重量生药荨麻和秦艽原料混合后，用50％(v/v)乙醇加热回流提取1-3小时，提取液浓缩至相对密度1.0-1.3，浓缩液干燥成60-120目的细粉，按胶囊剂或片剂的常规制剂方式和要求，加入适量的淀粉、硬脂酸镁、滑石粉等添加成分，装入胶囊或压制成片。实施例2将粉碎后的生药荨麻和秦艽原料按重量2∶1混合后，采用60％乙醇加热回流提取1-3小时，提取液浓缩至相对密度1.0-1.2，加入蔗糖、糊精等添加成分，干燥成10-40目的颗粒剂。实施例3将与实施例2同样形式的荨麻和秦艽生药原料用70％乙醇加热回流提取1-3小时，提取液浓缩至相对密度1.0-1.5，加入适量蜂蜜，制成膏滋剂。实施例4将粉碎后的生药荨麻和秦艽原料按重量3∶1混合后，用30-60度白酒浸泡12-48小时后渗漉，流速为1000克药材每分钟流出1-10毫升，收集渗漉液，静置24-48小时，滤过，制成酒剂。实施例5将等重量的生药荨麻和秦艽原料粉碎后，按常规水提醇沉方法，即对荨麻的水煎提取液用80-95％的乙醇沉淀处理后，将沉淀加水溶解并用活性炭脱色后得到的总多糖类成分作为有效药物成分部位。秦艽以常规方式得到水煎提取液后，以常用的D101非极性大孔吸附树脂进行吸附处理，然后再用含有2％-5％(v/v)的盐酸或磷酸的酸性乙醇洗脱，得到其总生物碱类成分作为有效药物成分部位。将荨麻总多糖和秦艽总生物碱混合均匀，粉碎成粒径为250-110μm(60-120目)的细粉，按胶囊剂或片剂的常规制剂方式和要求，加入适量的淀粉、硬脂酸镁、滑石粉等添加成分，装入胶囊或压制成片。实施例6将粉碎后的生药荨麻和秦艽原料按重量4∶1混合后，用10％-30％乙醇加热回流提取1-3小时，提取液浓缩至相对密度0.8-1.0，用70％-90％乙醇沉淀处理，冷藏静置12-48小时后滤过，滤液浓缩后加入注射用水，调解pH值至中性，灌封，灭菌，制成注射剂。实施例7将粉碎后的等重量生药荨麻和秦艽原料混合后，用50％乙醇加热回流提取1-3小时，提取液浓缩至相对密度1.0-1.3，加入苯甲酸钠，搅匀，于40-60℃保温。另取蜂蜡加热熔化，滤过，与滤过后的麻油加热搅匀，于100℃-140℃保温，再与保温的药物稠膏充分搅拌至冷，制成外用软膏。以上述实施例1的药物作为试验药物，进行了以下的相关试验。一、毒性试验1.急性毒性试验以昆明种小鼠为试验动物，按容积为0.5ml/20g体重灌胃给以试验药物，给药起始浓度为59.5g(生药)/kg，r＝0.75，共1次，连续观察14天。给药后动物出现蜷卧、少动、腹泻等症状，最后抽搐、惊厥死亡。死亡动物解剖可见胃内充满药物，肝脾等重要器官未见异常。得到药物的LD50为34.8g(生药)/kg，相当于人用剂量的116倍，95％可信限为22.3-54.2g(生药)/kg。按0.2ml/20g体重给小鼠尾静脉注射给药，连续观察14天，药后动物症状同上述，得到LD50为32.6g(生药)/kg，相当于临床人用剂量的109倍。2.长期毒性试验以SD大鼠为试验动物，按18.0g(生药)/kg、9.0g(生药)/kg，和4.5g(生药)/kg(分别相当于人用剂量的60、30和15倍)灌胃给以试验药物，连续给药2个月。给药期间观察动物体重增长缓慢，其他未见异常。给药末期活杀部分动物取材进行脏本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：史焱，金毓芳，田锋，王鹏，
申请(专利权)人：四川省天然药物研究所，
类型：发明
国别省市：