齐墩果酸在抗焦虑和抗抑郁药物中的新用途制造技术

本发明专利技术是齐墩果酸在抗焦虑和抗抑郁药物中的新用途，它具有毒性小的特点，而且无常规抗焦虑和抗抑郁的镇静、共济失调、诱发癫痫等缺点。齐墩果酸在抗焦虑和抗抑郁药物中的新用途，齐墩果酸可在制备抗焦虑和抗抑郁药物中应用。齐墩果酸及其药学上可接受的盐、酯或与糖所成的甙等用于制备预防或治疗焦虑状态或抑郁状态的药物中应用。含齐墩果酸及其药学上可接受的盐、酯或与糖所成的甙等的药用组合物，包括与药用载体组合，用于制备预防或治疗焦虑状态或抑郁状态的药物。其中所述病体为哺乳动物。齐墩果酸或以其作为活性成分组成的药用组合物可以制备成的剂型为片剂、胶囊、溶液、悬浮液、注射液、滴注液等药学上可接受的剂型。本发明专利技术具有广泛的应用前景。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及医药
，确切地说它是齐墩果酸在抗焦虑和抗抑郁药物中的新用途。
技术介绍
齐墩果酸(Oleanolic acid)为五环三萜类化合物，广泛分布于很多植物中，具有保肝降酶、抗炎、增强免疫、抑制血小板聚集、降低血糖等多方面的药理作用。目前主要用于治疗急性黄疸性肝炎和慢性病毒性肝炎。中国专利号991145.3公开了一种名称为“一种齐墩果酸及其制药中的用途”的专利技术专利，和专利号02135748.x公开了一种名称为“一种齐墩果酸乳糖缀合物及其制备方法和用途”的专利技术专利，公开了齐墩果酸在制备肝炎、高血脂、高血糖药物中的应用。
技术实现思路
本专利技术的目的是提供齐墩果酸在抗焦虑和抗抑郁药物中的新用途，它具有毒性小的特点，并且无常规抗焦虑和抗抑郁药的镇静、共济失调、诱发癫痫等缺点。齐墩果酸可在制备抗焦虑和抗抑郁药物中应用。齐墩果酸及其药学上可接受的盐、酯或与糖所成的甙等用于制备预防或治疗焦虑状态或抑郁状态的药物中应用。含齐墩果酸及其药学上可接受的盐、酯或与糖所成的甙等的药用组合物，包括与药用载体组合，用于制备预防或治疗焦虑状态或抑郁状态的药物，其中所述病体为哺乳动物。齐墩果酸及其药学上可接受的盐、酯或与糖所成的甙等，或以其作为活性成分组成的药用组合物可通过口服、非肠道或局部途径给药，给药剂型可以是片剂、胶囊、溶液、悬浮液、注射液、滴注液等药学上可接受的剂型。本专利技术的优点是它不但毒性小，而且无常规抗焦虑和抗抑郁药的镇静、共济失调、诱发癫痫等缺点。显示该药物具有广泛的应用前景。具体实施例方式下面的动物实验是对本专利技术的进一步详细说明，但并不意味着对本专利技术的任何限制。1、小鼠高架十字迷路实验实验动物采用雄性昆明种小鼠，自由摄食饮水，饲养于12小时为一个循环的明暗转换环境中(上午7时关灯)至少10日，实验时小鼠体重18～22克。齐墩果酸溶于0.4％的吐温-80中，灌胃给药。高架十字迷路装置(Pharmacol Biochem Behav，1995，52805)由有机玻璃制成。实验于上午10时至下午2时进行。动物随机分组，每组12只。将小鼠置于迷路的中央区，头朝向开臂。观察5分钟内小鼠的活动情况，观察指标包括进入开臂和闭臂的次数，在开臂的停留时间。结果以进入开臂次数占总入臂次数的百分比和动物在开臂的停留时间与总测试时间的百分比表示。每只动物测试后，迷路用湿海绵擦干净。试验结果用平均值±标准误表示，以t检验统计处理。表1 齐墩果酸对小鼠高架十字迷路实验的影响 与溶媒组相比**P＜0.01高架十字迷路实验为经典的焦虑实验模型。未给抗焦虑药物的动物更愿意停留在闭臂而避开开臂。有效的抗焦虑作用会导致进入开臂的次数和在开臂的停留时间增加。本实验表明齐墩果酸具有抗焦虑作用。17.5mg/kg的齐墩果酸在开臂次数百分率和开臂停留时间百分率两方面均与溶媒相比均有非常明显差异P＜0.01。2、小鼠悬尾实验实验动物采用雄性昆明种小鼠，自由摄食饮水，实验时小鼠体重22～25克。齐墩果酸溶于0.4％的吐温-80中，灌胃给药。动物随机分组，每组12只。将小鼠倒吊于距地面约60cm的横杆上(EuropeanJournal of Pharmacology，2001，415197)，小鼠的固定位点为距尾稍1cm处。观察6min，记录小鼠停止挣扎，躯体呈放松状态的不动时间。试验结果平均值±标准误表示，以t检验统计处理。表2齐墩果酸对小鼠悬尾实验的影响 与溶媒组相比**P＜0.01小鼠悬尾实验为经典的筛选抗抑郁药实验模型，小鼠悬尾一段时间后，呈现绝望状态，停止挣扎，此时记录的时间为“不动时间”。有效的抗抑郁药会使小鼠悬尾的不动时间缩短。本实验表明齐墩果酸具有抗焦虑作用。35mg/kg和17.5mg/kg的齐墩果酸组的不动时间与溶媒相比均有非常明显差异P＜0.01。3.强迫大鼠游泳实验模型实验动物采用雄性Wistar大鼠，饲养于洁净通风的环境下，12hr昼夜循环，自由进食饮水。试验时体重250-300克。齐墩果酸溶于0.4％的吐温-80中，灌胃给药。动物随机分组，每组10只。游泳装置由透明有机玻璃制成(European Journalof Pharmacology，2003，46199)，高40cm，内径18cm，水深20cm，水温为25℃。正式试验前，将大鼠在水中训练15min。24小时后，将大鼠置于水中，记录5min中大鼠不动时间。标准为大鼠微蜷躯体，呈漂浮状态，鼻孔露出水面。试验结果平均值±标准误表示，以t检验统计处理。表3齐墩果酸对强迫大鼠游泳实验的影响 与溶媒组相比*P＜0.05**P＜0.01强迫大鼠游泳实验为经典的筛选抗抑郁药实验模型，有效的抗抑郁药会使大鼠游泳的不动时间缩短。本实验表明齐墩果酸具有抗焦虑作用。24.5mg/kg和12.25mg/kg的齐墩果酸组的不动时间与溶媒相比分别有非常明显差异P＜0.01和明显的差异P＜0.05。以上实验证明齐墩果酸具有明显的抗焦虑和抗抑郁的作用，因而，可用于制备预防和治疗抗焦虑和抗抑郁的药物。权利要求1.齐墩果酸在抗焦虑和抗抑郁药物中的新用途，其特征在于齐墩果酸可在制备抗焦虑和抗抑郁药物中应用。2.根据权利要求1所述的齐墩果酸在抗焦虑和抗抑郁药物中的新用途，其特征在于齐墩果酸及其药学上可接受的盐、酯或与糖所成的甙等用于制备预防或治疗焦虑状态或抑郁状态的药物中应用。3.根据权利要求1所述的齐墩果酸在抗焦虑和抗抑郁药物中的新用途，其特征在于含齐墩果酸及其药学上可接受的盐、酯或与糖所成的甙等的药用组合物，包括与药用载体组合，用于制备预防或治疗焦虑状态或抑郁状态的药物。4.根据权利要求1所述的齐墩果酸在抗焦虑和抗抑郁药物中的新用途，其特征在于其中所述病体为哺乳动物。5.根据权利要求1所述的齐墩果酸在抗焦虑和抗抑郁药物中的新用途，其特征在于齐墩果酸及其药学上可接受的盐、酯或与糖所成的甙等，或以其作为活性成分组成的药用组合物可以制备成的剂型为片剂、胶囊、溶液、悬浮液、注射液、滴注液等药学上可接受的剂型。全文摘要本专利技术是齐墩果酸在抗焦虑和抗抑郁药物中的新用途，它具有毒性小的特点，而且无常规抗焦虑和抗抑郁的镇静、共济失调、诱发癫痫等缺点。齐墩果酸在抗焦虑和抗抑郁药物中的新用途，齐墩果酸可在制备抗焦虑和抗抑郁药物中应用。齐墩果酸及其药学上可接受的盐、酯或与糖所成的甙等用于制备预防或治疗焦虑状态或抑郁状态的药物中应用。含齐墩果酸及其药学上可接受的盐、酯或与糖所成的甙等的药用组合物，包括与药用载体组合，用于制备预防或治疗焦虑状态或抑郁状态的药物。其中所述病体为哺乳动物。齐墩果酸或以其作为活性成分组成的药用组合物可以制备成的剂型为片剂、胶囊、溶液、悬浮液、注射液、滴注液等药学上可接受的剂型。本专利技术具有广泛的应用前景。文档编号A61P25/00GK1562054SQ200410021050公开日2005年1月12日 申请日期2004年1月14日 优先权日2004年1月14日专利技术者陈思维, 张轶菁 申请人:沈阳药科大学本文档来自技高网...

【技术保护点】
齐墩果酸在抗焦虑和抗抑郁药物中的新用途，其特征在于：齐墩果酸可在制备抗焦虑和抗抑郁药物中应用。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：陈思维，张轶菁，
申请(专利权)人：沈阳药科大学，
类型：发明
国别省市：89[中国|沈阳]